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抗癌药物对甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一种新颖的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同开发，于 2005年12月获美国FDA批准。索拉非尼是首个口服多激酶抑制剂，靶向作用于肿瘤细胞以及肿 瘤血管内丝氨酸/苏氨酸激酶受体和酪氨酸激酶受体。它适应晚期肾细胞癌的治疗，是少有的 晚期癌症治疗药物，被称为重磅级药物。所开发的索拉非尼合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂 贵的辅助试剂，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
抗癌药物对甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一种新颖的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同开发，于 2005年12月获美国FDA批准。索拉非尼是首个口服多激酶抑制剂，靶向作用于肿瘤细胞以及肿 瘤血管内丝氨酸/苏氨酸激酶受体和酪氨酸激酶受体。它适应晚期肾细胞癌的治疗，是少有的 晚期癌症治疗药物，被称为重磅级药物。所开发的索拉非尼合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂 贵的辅助试剂，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
一种十字滑块式塞拉门机构
本实用新型一种十字滑块式塞拉门机构涉及的是一种高速列车塞拉门的开关与密封机构，特别适用于 地铁或者高速列车的门的开关与密封。由步进电机、丝杠、丝杠螺母、支座、主轴、十字滑块、导杆、塞 拉门体、导向轮、导向槽组成；主轴固定在支座上，十字滑块的其中一个孔与主轴配合并能延主轴滑动， 十字滑块的另一个相互垂直的孔与导杆相配合，塞拉门体与该导杆用螺钉固联，在导杆上装有导向轮，导 向轮限制在导向槽内运动，导向槽做成直线加圆弧的形状；其中十字滑块的运动是通过步进电机驱动丝杠 15 旋转，使丝杠螺母作直线移动，丝杠螺母与十字滑块固联。所述丝杠螺母与十字滑块通过连杆用螺钉固联。 所述十字滑块至少设置有一个。
南京工程学院
2021-04-11
转阿特拉津氯水解酶基因的研究
阿特拉津是常用除草剂，也是内分泌干扰剂，降解阿特拉津的酶为阿特拉津氯水解酶，全世界报道其基因仅两家单位，美国一家，中国南开大学一家。转阿特拉津氯水解酶基因有三点主要应用价值：转基因作物在阿特拉津喷施的田地中能正常生长、提高制种纯度（如杂交水稻）、修复阿特拉津环境污染。
南开大学
2021-04-10
质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
成果简介： 埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。在胃壁细胞的酸性隔离环境下，埃索美拉唑钠被质子化并转化成非手性亚磺酰胺，与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，使酶失活，对胃酸分泌最后一步实现阻碍，从而减少胃液酸度。 通过文献对比，我们以4-甲氧基苯胺为
南京工业大学
2021-01-12
质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂，为奥美拉唑的S型异构体，同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下，埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺，与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，使酶失活，对胃酸分泌最后一步实现阻碍，从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关，一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元，2008年达到52亿美元，2009年达到49.59亿美元。目前，美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂，2005年批准静脉注射剂。同时，国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片，2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂，并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元；在中国市场40mg（以埃索美拉唑钠计）为150元/支，销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势（1）确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料，经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线，以4-甲氧基苯胺计，总收率为28.3%； （2）攻克了终产物纯化等系列难题，最终产物纯度优于美国FDA标准；（3）对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化，中间体产率达90%以上。（4）对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构，利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属，证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。
南京工业大学
2021-04-13
拉压循环试验弹簧限位式试样固定装置
拉压循环试验弹簧限位式试样固定装置，由下位夹具和上位夹具组成，下位夹具包括与试验机底部加载座连接的下接头、固定试样的下端帽、连接下接头与下端帽的下链条、第一中心限位机构、第二中心限位机构和第一液压机构；上位夹具包括与试验机顶部加载座连接的上接头、固定试样的上端帽、连接上接头与上端帽的上链条、第三中心限位机构、第四中心限位机构和第二液压机构；各中心限位机构均由弹簧限位组件、支撑件和转接板组成，弹簧限位组件包括圆环形支座、三根螺杆、三个带有外螺纹和内螺纹的螺套、三根限位弹簧和三个限位体；第一液压机构、第二液压机构均包括圆环形活塞及与圆环形活塞组合的圆环形油缸。
四川大学
2016-10-10
一种用于表面增强拉曼光谱检测的装置
本实用新型提供一种用于表面增强拉曼光谱检测的装置，包括盒体、开设在盒体上端的扫描窗口和 溶剂注入窗口，所述盒体底部嵌设有吸附层，所述的吸附层与溶剂注入窗口连通，所述的扫描窗口底部 设有浓缩层，所述浓缩层与吸附层连通，所述的盒体顶部设有封闭盖 A 和封闭盖 B，分别用于封闭溶剂 注入窗口和扫描窗口，所述的盒体底部设有底盖，用于封闭吸附层，所述的吸附层为多孔材料，所述的 浓缩层为表面具有密集排列微纳米阵列的吸附垫，结构中，在微纳米阵列前端的表面上沉
武汉大学
2021-04-14
一种斜拉桥拉索水路的模拟装置及方法
一种斜拉桥拉索水路的模拟测试装置及方法，装置的组成是：试验用斜拉索两端分别通过上下二根悬吊弹簧与四边形的钢框架上下边框相连，下方的悬吊弹簧中串联弓形应变式传感器；斜拉索的两端还设有加速度仪，斜拉索的二端还与阻尼器的连杆固定连接，阻尼器固定安装在钢框架的侧框上；钢框架下部的一角铰接在转盘上，钢框架的下边框与转盘之间设有千斤顶；斜拉索上方设置有喷水装置，钢框架的侧边框上方安装有摄像机。该装置能更准确地测试斜拉桥拉索的水路，测量精度高，结构简单，为研究斜拉桥的雨振现象提供更加可靠、客观的依据，为斜拉桥的设计与施工提供可靠的保证。
西南交通大学
2016-10-20
长沙康曼德信息技术有限公司
长沙康曼德信息技术有限公司是一家从事于因特网服务的高科技企业。
主要业务有：提供域名注册、虚拟主机、网站策划、网站推广、网络营销、主机托管、ISDN／DDN等各种接入服务、因特网的应用开发、网络数据库、IP电话、网络传真等信息服务。是协助您实现现代化管理、营销的理想合作伙伴。我司抱着让湖南走入全国信息技术应用先进行列的宗旨，凭着公司技术开发中心雄厚的技术力量和完善的软、硬件设备。为您实现从初级到高级的电子商务，提供全面的解决方案。
长沙康曼德信息技术有限公司
2021-01-15