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具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物
本发明涉及一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物,包括:(1)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(2)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱锌同双核配合物的合成;(3)硫氰酸根桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铂同双核配合物的合成;(4)叠氮桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(5)草酸根桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铂同双核配合物的合成,并针对上述化合物进行药理学分析研究。本发明化合物具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据。该发明的有益效果在于:本发明提供了一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物的合成方法,并进行了药理学分析,证明该化合物的具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用。本发明方法找到了一种新的药物合成方法,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据
青岛大学 2021-04-13
一种利用复合酶水解瓜尔豆胶制备可溶性膳食纤维及甘露寡糖的方法
本发明公开了一种利用复合酶水解瓜尔豆胶制备可溶性膳食纤维及甘露寡糖的方法,包括如下步骤:瓜尔豆胶溶液、甘露聚糖酶和半乳糖苷酶混合,水解、过滤、脱色、离子交换和浓缩;无水乙醇沉淀和干燥。本发明为可溶性膳食纤维提供了一种来源;利用本发明提供的制备方法,可以制得中间产物—含半乳甘露寡糖的可溶性膳食纤维糖浆,该糖浆的重均分子量约为13700Da;本发明提供的方法,其水解率及半乳甘露聚糖转化率高、产物易于分离,制备的可溶性膳食纤维的重均分子量约为14600Da,甘露寡糖的聚合度在2‑5之间。
中国农业大学 2021-04-11
药用植物大戟3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶蛋白编码序列
一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量,对于保护人民的健康生长有所帮助
江苏师范大学 2021-04-11
一种适用于金霉素残留分析的酶联免疫检测试剂盒及应用
研发阶段/n本成果所制备的金霉素抗体对金霉素具有很高的特异性,可对动物源食品中金霉素的残留量进行专一检测和判定。样品处理不需要过柱净化,处理步骤简单、实用,特别适合基层检验检疫单位使用。样品处理较现有仪器简单、灵敏、省时。本成果经过灵敏度、精密度、特异性等质控项目测定各项指标达到国家相关技术要求。技术水平:专利技术(国家发明专利授权号:ZL2005100863473)应用前景:本成果用于对金霉素残留的检测具有良好的应用前景,可以在较短时间内检测大量样品,排除大量阴性样品,同时样品处理既简单、省时、省
华中农业大学 2021-01-12
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
用于检测β-胡萝卜素类色素的单克隆抗体及酶联免疫技术与试剂盒
中试阶段/n该项目缩短了检测时间,降低了检测成本,同时具有检测灵敏度高、精密度好、准确性好的特点。
华中农业大学 2021-01-12
脂肪胺聚氧乙烯醚二乙基双磺酸盐表面活性剂及其制备方案
本发明涉及一种脂肪胺聚氧乙烯醚二乙基双磺酸盐表面活性剂及其制备方法,该表面活性剂具有式(I)所示的结构,式(I)中M为碱金属离子,R为C12~C18的烃基,m和n为乙氧基团的加合数,m+n取值范围为2~10。本发明的表面化活性剂能在高温高盐高二价金属离子的条件下将油水界面张力降至超低的优良性能,可用作高温高盐高硬度的苛刻油藏的驱油用表面活性剂。合成方法操作简单、工艺流程短、反应条件温和,适于规模化生产。
中国地质大学(北京) 2021-02-01
脂肪胺聚氧乙烯醚二乙基双磺酸盐表面活性剂及其制备方法
本发明涉及一种脂肪胺聚氧乙烯醚二乙基双磺酸盐表面活性剂及其制备方法,该表面活性剂具有式(I)所示的结构,式(I)中M为碱金属离子,R为C的烃基,m和n为乙氧基团的加合数,m+n取值范围为2~10。本发明的表面化活性剂能在高温高盐高二价金属离子的条件下将油水界面张力降至超低的优良性能,可用作高温高盐高硬度的苛刻油藏的驱油用表面活性剂。合成方法操作简单、工艺流程短、反应条件温和,适于规模化生产。
中国地质大学(北京) 2021-02-01
采用离子辐照增强PtPb/Pt二维纳米片电化学催化活性的实验成果
采用核技术方法,利用高能离子束辐照,对PtPb/Pt二维纳米片进行了原子尺度结构调控和修饰,极大地提高了纳米片的催化活性。在线辐照和原位透射电子显微镜(TEM)结果表明:通过入射高能离子与纳米片中靶原子相互作用,精确地控制纳米片微观结构的变化,利用键长变化和电子轨道杂化等机制来修饰表面原子的电子结构,从而增加催化反应活性位点,增强催化性能。同时,通过调节入射离子的剂量大小,可以有效地控制缺陷产生的数量及演化,得到具有不同催化活性的PtPb/Pt二维纳米片材料。
北京大学 2021-04-11
一种中间载金提高分枝二氧化钛光催化活性的方法
本发明公开了一种通过中间载金有效提高分枝结构二氧化钛纳米线薄膜光催化活性的方法,包括如下步骤:在双氧水溶液中加入硝酸和三聚氰胺,得反应液Ⅰ;将金属钛板浸没于反应液Ⅰ中,反应12~72小时;取出金属钛片,用去离子水清洗,干燥,热处理0.5~5小时;在去离子水中添加氯金酸和甲醇,得反应液Ⅱ;将热处理后的金属钛片浸没于反应液Ⅱ中,通过紫外光照射后,再浸没于硫酸溶液中,反应12~72小时,用去离子水清洗、干燥,获得分枝结构二氧化钛纳米线薄膜。本发明采用中间载金的方法,有效增加了纳米金颗粒与二氧化钛接触面积,显著提高了薄膜的光催化活性。
浙江大学 2021-04-13
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