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具酪氨酸酶抑制活性的化合物及制备方法与用途
本发明提供一类具有酪氨酸酶抑制活性的化合物，包括六种从桑叶中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚类化合物。将药材经乙醇水溶液加热提取，浓缩，硅胶柱分离，洗脱，洗脱液浓缩干燥，再用制备液相色谱继续分离，收集溶液，溶液浓缩干燥后得到样品并进行结构鉴定。本发明还提供了从桑叶中分离上述多酚类化合物的方法。本发明提供的六种多酚类化合物具有较强的酪氨酸酶抑制活性，能够有效预防和治疗黑色素合成异常导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病症，可用于制备治疗此类疾病的药物。
浙江大学
2021-04-11
一种手性环氧化合物的高通量光谱检测方法
手性环氧是一类重要的中间体分子，能够转化成多种手性官能团。然而，文献中还没有针对环氧的光谱手性检测方法。蒋伟课题组利用独立发展的“内修饰分子管”（ Chem. Commun. 2015, 51, 15490; Chem. Commun. 2016 , 52, 9078; J. Am. Chem. Soc. 2016 , 138, 14550），通过氢键和疏水效应在水中实现了对手性环氧的识别。核磁滴定、荧光滴定与等温量热滴定等实验结果都证实“内修饰分子管”在水中与环氧分子之间存在较强的键合。同时，X-射线单晶衍射、核磁滴定等实验结果证实了氢键的存在。手性环氧通过氢键将手性信号传递给了非手性但有紫外吸收的“内修饰分子管”，诱导产生了紫外圆二色（CD）信号。通过CD信号的强度和正负性，可以实现绝对构型的归属和ee值的测量。该方法具有环境友好（溶剂是水，“内修饰分子管”能够回收）、响应速度快（30 ms）、可以实现实时监测、适用于高通量检测等优点。该方法首次实现了只含环氧的手性化合物的光谱检测，并被成功应用于真实的不对称环氧化反应，获得了与手性色谱方法相类似的结果，在不对称环氧化的前期条件筛选研究中具有广阔的应用前景。
南方科技大学
2021-04-13
低成本、高性能的新颖热电化合物的研究
随着社会的发展与进步，日益突出的能源供需矛盾不断将寻找清洁、高效、经济的新型能源材料推向研究前沿。热电材料是一类能利用热电效应，直接将热能（包括太阳能、地热、工业余热等能量）转换成电能的材料，由于热电转换技术便捷、环保等优势，在车载冰箱、深空探测器电源等领域具有不可替代的地位，受到科学家们的高度重视。而探索发现低成本、高丰度、低毒性的高效热电材料，是该领域基础研究的重点，是一项面临巨大挑战的研究工作。 吴立明2004年发明了独特且安全的固相合成方法——硼硫化法（J. Am. Chem. Soc. 2004, 126, 4676-4681.），近期，课题组利用该方法，发现了一种新的四方相α-CsCu5Se3，并实现宏量合成。该材料拥有前所未见的独特晶体结构：Cs+由类中国结形状的Cu8Se8结构单元构筑的三维无限扩展结构，其中镶嵌Cs+金属阳离子。α-CsCu5Se3热稳定性好，表现出典型晶态固体的热传输行为，并遵循Umklapp散射机制，这与具有类液态的热传导行为的二元化合物Cu2-xSe完全不同。晶体学及热传输性能研究表明α-CsCu5Se3指出了一个有效抑制Cu+液体传输行为特征的方法。与吴立明老师2016年发现的高性能热电材料CsAg5Te3（Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 11431–11436）相比，α-CsCu5Se3的晶体单胞体积减小了30％，导致材料具有更强的原子间d轨道重叠作用，从而显著降低有效质量(m*)，这使得α-CsCu5Se3相比于CsAg5Te3实现了功率因子200％的增长，达到8.17 μW/cm/K2，是目前报道的碱金属富铜硫属化合物中最高值；同时，理论研究表明，由于结构中的Cu–Se软化学键和Cs+ 离子扰动作用，该材料具有很低的热导率。综合上述各方面因素，该化合物的本征热电优值ZT达到1.03（980 K）。进一步通过Sb掺杂优化热电性能的研究发现：Sb3+的孤对电子能够增大材料的晶格非谐性，有效增强Umklapp型散射，从而降低声子速度，使得α-Cs(Cu0.96Sb0.04)5Se3的晶格热导率进一步降低至0.40 W/m/K，热电优值ZTmax提升到1.30。该工作系统深入研究了α-CsCu5Se3体系结构和热电相关性能的关系，为低成本，高丰度，高性能硫属化合物材料的设计探索研究迈出重要的一步。
北京师范大学
2021-02-01
低成本、高性能的新颖热电化合物的研究
随着社会的发展与进步，日益突出的能源供需矛盾不断将寻找清洁、高效、经济的新型能源材料推向研究前沿。热电材料是一类能利用热电效应，直接将热能（包括太阳能、地热、工业余热等能量）转换成电能的材料，由于热电转换技术便捷、环保等优势，在车载冰箱、深空探测器电源等领域具有不可替代的地位，受到科学家们的高度重视。而探索发现低成本、高丰度、低毒性的高效热电材料，是该领域基础研究的重点，是一项面临巨大挑战的研究工作。 吴立明2004年发明了独特且安全的固相合成方法——硼硫化法（J. Am. Chem. Soc. 2004, 126, 4676-4681.），近期，课题组利用该方法，发现了一种新的四方相α-CsCu5Se3，并实现宏量合成。该材料拥有前所未见的独特晶体结构：Cs+由类中国结形状的Cu8Se8结构单元构筑的三维无限扩展结构，其中镶嵌Cs+金属阳离子。α-CsCu5Se3热稳定性好，表现出典型晶态固体的热传输行为，并遵循Umklapp散射机制，这与具有类液态的热传导行为的二元化合物Cu2-xSe完全不同。晶体学及热传输性能研究表明α-CsCu5Se3指出了一个有效抑制Cu+液体传输行为特征的方法。与吴立明老师2016年发现的高性能热电材料CsAg5Te3（Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 11431–11436）相比，α-CsCu5Se3的晶体单胞体积减小了30％，导致材料具有更强的原子间d轨道重叠作用，从而显著降低有效质量(m*)，这使得α-CsCu5Se3相比于CsAg5Te3实现了功率因子200％的增长，达到8.17 μW/cm/K2，是目前报道的碱金属富铜硫属化合物中最高值；同时，理论研究表明，由于结构中的Cu–Se软化学键和Cs+ 离子扰动作用，该材料具有很低的热导率。综合上述各方面因素，该化合物的本征热电优值ZT达到1.03（980 K）。进一步通过Sb掺杂优化热电性能的研究发现：Sb3+的孤对电子能够增大材料的晶格非谐性，有效增强Umklapp型散射，从而降低声子速度，使得α-Cs(Cu0.96Sb0.04)5Se3的晶格热导率进一步降低至0.40 W/m/K，热电优值ZTmax提升到1.30。该工作系统深入研究了α-CsCu5Se3体系结构和热电相关性能的关系，为低成本，高丰度，高性能硫属化合物材料的设计探索研究迈出重要的一步。
北京师范大学
2021-04-10
反应分离耦合技术及其在酶法合成手征性化合物中的应用
该项目在利用微生物细胞中的酶进行生物催化生产手征性化合物时采用过程集成技术，通过分离与反应耦合优化生产过程，大大提高了生物催化转化体系的效率，降低生产成本，简化生产过程，形成具有自主知识产权的L-苹果酸与L-丙氨酸创新的生产工艺流程。采用反应与分离耦合技术，对系统整体过程的集成优化，可通过分离耦合解决反应过程转化率低的问题，通
南京工业大学
2021-01-12
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物 6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮 类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细胞 凋亡和细胞周期阻断于 G2/M 期，特别醒目的是，细胞经 HDF 处理 后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用 的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞 方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞 肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何
兰州大学
2021-04-14
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细胞凋亡和细胞周期阻断于G2/M期，特别醒目的是，细胞经HDF处理后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇；在细胞周期阻滞方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌（NSCLC）、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有疗效。
技术特点：前体化合物鹃花醇既可从杜鹃植物中分离，也可人工合成，资源丰富；从鹃花醇到HDF的合成途径是本专利保护内容之一；HDF抗肿瘤活性及阻断周期活性是本专利保护的主要生物活性。2013年5月22日获得专利授权。
兰州大学
2021-01-12
一种色满化合物及其提取方法和应用
本发明公开了一种色满化合物及其提取方法和应用。所述色满化合物为R?3?methyl?6, 8?dihydroxy?7?methyl?3, 4?dihydroisochromen?1?one(R?3?甲基?6, 8?二羟基?7?甲基?3, 4?二氢色满?1?酮)。该化合物的提取方法为：将地鳖虫置于有机溶剂中浸提，得到浸提液，将浸提液浓缩后加水制备水混悬液；对水混悬液进行萃取，将萃取液浓缩，获得浸膏；从浸膏中分离纯化得到所述色满化合物。本发明从地鳖虫中分离鉴定了一种具有新颖结构的色满化合物，具有广泛的药理活性，能用于制备抗肿瘤药物或肿瘤预防保健食品、抗酪氨酸酶药物或美白化妆品
浙江大学
2021-04-13
抗菌新化合物荆三棱酚Ⅰ及其制备方法
【发 明 人】梁侨丽；雷玲玲；崔晓东；邹娜姝；吴启南 【摘要】 本发明涉及抗菌新化合物荆三棱酚I(sciryagarrolI)及其制备方法，属医药技术领域。荆三棱酚I为新顺式茋类化合物，结构如下式。它可以从莎草科藨草属植物荆三棱(Scirpus?yagara)的干燥块茎中提取制备，即用80%乙醇提取，减压浓缩，再分别以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反复用硅胶柱层析纯化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脱得到纯品。荆三棱酚I对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌具有一定的抗菌作用。
南京中医药大学
2021-04-13
噁唑啉化合物改性热塑性塑料的研究
噁唑啉化合物含氮和氧的五元杂环化合物，其中活性最大的是2-噁唑啉化合物。它可与羧基、酸酐、氨基、环氧基、巯基、羟基、异氰酸根等基团进行阳离子或自由基开环聚合反应。噁唑啉化合物在热塑性高分子材料的应用主要表现在反应性增容和对填料及纤维的表面处理两个方面。 采用噁唑啉化合物扩链PET或PBT，也都得到较好的增粘效果。噁唑啉化合物还可用于塑料回收等方面，通过提高大分子链的分子量来抵御降解。 噁唑啉化合物可以改善塑料共混体系的相容性，使物性显著提高。这是近年来的研究热门。一方面
四川大学
2021-04-14