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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。
自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11
一种糖基/磺化改性亲和聚合物中空纤维分离膜、其制备方法及用途
本发明公开一种糖基/磺化改性亲和聚合物中空纤维分离膜及其制备方法。该膜由聚合物树脂、磺化聚合物树脂和糖类高分子组成，在优选的原料与比例下对LDL有良好的特异性吸附作用，且具有良好的稳定性和生物相容性，可重复使用，成本低廉，有望投入大规模临床应用。其制备方法包括以下过程:将膜用聚合物树脂、磺化聚合物树脂、糖类高分子、致孔剂按一定比例溶于溶剂，制成均一的纺丝制膜液，将纺丝制膜液过滤、真空脱泡后，通过浸没沉淀相转化法纺丝制备中空纤维成膜，然后将所制得的中空纤维膜依次在去离子水和超纯水充分漂洗。本发明采用的共混溶解制备法具有操作简便安全、原材料廉价易得等优点。
浙江大学
2021-04-11
一种尺寸单分散性聚合物纳米囊泡及其制备方法和应用
本发明公开了一种尺寸单分散性聚合物纳米囊泡及其制备方法和应用。该聚合物纳米囊泡由两亲嵌段聚合物自组装形成；其中两亲性嵌段聚合物是指具有亲水性和疏水性嵌段的嵌段聚合物；并且疏水嵌段末端由胆固醇或胆固醇酰氯进行封端，亲疏水嵌段之间由不带二硫键或带二硫键的酯键进行桥连；其中亲水嵌段的分子量占整个嵌段共聚物分子量的比例为40%-60%。通过将两亲嵌段聚合物溶解于一定比例的二甲基亚砜和甲醇的混合溶剂中，然后用水性溶液进行透析，可以制备得到尺寸单分散的纳米聚合物囊泡。本发明的聚合物纳米囊泡可应用于药物载体。
四川大学
2016-10-09
功能化氧化石墨烯修饰聚合物凝胶电解质及其制备方法和应用
本发明公开了一种功能化氧化石墨烯修饰聚合物凝胶电解质及其制备方法和应用。功能化氧化石墨烯是指氧化还原活性物质通过氢键分子间作用力、醚键、酯键或酰胺键化学键作用力、Π?Π堆积分子间作用力与氧化石墨烯连接而成。具有单层或多层结构的功能化氧化石墨烯排列在多羟基高分子聚合物基体内，形成三维多级层间结构的功能化氧化石墨烯修饰聚合物凝胶电解质。所述的多级层间结构
东南大学
2021-04-14
过模拟生物受体的空腔特征，合成了一对空腔内具有氢键位点的手性大环主体
手性分子识别是生命功能的基础，这源于生物受体对手性底物的高选择性识别。但对于合成受体来说，水相手性识别仍然是一个巨大的挑战。该课题组通过模拟生物受体的空腔特征，合成了一对空腔内具有氢键位点的手性大环主体（图1）。该大环主体在水中实现了手性分子的选择性识别。同时，该大环主体也可用于非手性环境污染物—二恶烷的光谱检测和手性化合物ee值的光谱测定。
南方科技大学
2021-04-14
一种利用过硫酸盐及负载铁锰双相复合氧化石墨烯去除水中内分泌干扰物的方法
一种利用过硫酸盐及负载铁锰双相复合氧化石墨烯去除水中内分泌干扰物的方法，它涉及一种去除水中内分泌干扰物的方法。本发明的内容是要解决现有去除水中内分泌干扰物的方法去除效率低，成本高，副产物多，吸附剂难回收和不能大规模去除特定有机污染物的问题。方法：一、将过硫酸盐与预处理的水混合；二、调节反应pH值；三、制备负载铁锰双相复合氧化石墨烯；四、投加负载铁锰双相复合氧化石墨烯；五、采用外磁场分离负载铁锰双相复合氧化石墨烯，即完成一种利用过硫酸盐及负载铁锰双相复合氧化石墨烯去除水中内分泌干扰物的方法。使用本发明的方法去除水中内分泌干扰物的去除率可达85％～95％。本发明可以去除水中残余内分泌干扰物。
四川大学
2016-09-29
中国科学技术大学在矿物基结构材料的仿生矿化制备领域取得系列进展
探究源自生物矿物材料的结构设计原理无疑将为人工矿物基新材料的研发提供重要启发和依据，然而如何在人工材料中设计和制造这些复杂结构，一直是困扰科学界的难题。
中国科学技术大学
2022-10-17
一种复合结构体相到表面含聚阴离子的富锂锰基正极材料
本申请涉及全固态电池领域，具体涉及一种复合结构体相到表面含聚阴离子的富锂锰基正极材料。本申请将含聚阴离子的锂盐与层状富锂锰基正极材料通过热处理和高能球磨反应，形成含聚阴离子的层状/岩盐富锂锰基正极材料。本申请所述正极材料一方面可以利用聚阴离子基团以及岩盐相的同时存在提升结构稳定性，提高阴离子反应可逆性；另外一方面，残余的聚阴离子锂盐改善电极与固态电解质界面间的离子传输，实现了电化学性能的提高，最终提升全固态电池的比容量和循环性能。本发明公开方法易于规模化生产，容易与现有制造设备的基础上进行匹配，为未来全固态电池实现高能量密度创造了可能性。
南京工业大学
2021-01-12
基结构特异性醇/酯制备用高选择性工业酶的高效创制关键 技术
结构特异性醇/酯因其独特的理化性质与生理功能在食品、医药和化工等领 域具有重要的应用价值。本项目针对立体特异性芳基醇和位置特异性结构脂质为典型代表的高附加值醇/酯，解决其绿色制造过程中关键酶选择性差，工业适应性弱，表达制备成本高以及催化反应效率低的关键技术难题，开展工业酶的定向筛选、功能强化、高效表达及应用技术研究，开发了具有自主知识产权和适合工业化要求的高选择性、高活性、高稳定性工业酶（脂肪酶和氧化还原酶）的高效创制及应用技术体系，打破国际技术壁垒，推动了我国相关产业的技术进步和持续健康发展。
江南大学
2021-04-11
乙炔氢氯化制氯乙烯Au基催化剂
"氯乙烯(VCM)主要用于合成聚氯乙烯树脂(PVC)。目前我国氯乙烯生产主要通过乙炔法生产。然而，乙炔法一直采用剧毒的氯化汞催化剂，严重制约着乙炔法的可持续发展。Au催化剂被众多研究者认为是最有可能工业化的非汞催化剂。本研究制备了一种促进型Au基催化剂，结果表明该催化剂对Au活性物种的失活、催化剂载体表面的积碳消除作用有明显的促进效应。稳定性考评结果显示，在工业条件下，氯乙烯选择性为100%，预估寿命超过3000 h。相关研究结果已申请多项中国专利。 项目已完成实验室小试和催化剂组成，载体等参数的优化和催化剂放大制备。拟应用于全国层面的氯碱行业替代剧毒氯化汞催化剂，即煤基乙炔氢氯化合成氯乙烯单体过程中的关键催化剂，在不改变原有乙炔氢氯化工业反应条件前体下仅替换现有氯化汞催化剂即可，具有较好的社会效益。"
厦门大学
2021-04-10