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发现了含氧二甲基亚砜介质中磷光化合物光照活化的方法
在研究一系列磷光金(I)芳炔化合物的过程中发现,在选定波长照射下,这些化合物的空气饱和二甲基亚砜溶液有一个逐渐照亮的过程,即光活化磷光发射,而研究表明在金(I)化合物能够被溶解的水、甲醇、二甲基甲酰胺或是乙二醇溶液中却没有观察到相同的现象。通过对比光谱发现,光照除氧的效果比惰性气体鼓泡除氧还要好。即使经过长时间的强光照射,金(I)化合物在二甲基亚砜溶液中也能保持相对稳定。 若把二甲基亚砜溶液制备成凝胶,可以很方便的在上面“光刻”各种图案或文字,然后可以通过加热——冷却的方式把图案或文字擦洗掉。重复这一流程可以方便地在凝胶上实现“书写——阅读——擦除”的循环。核磁共振氢谱研究表明,在二甲基亚砜溶液中可以观察到这样一种现象,是因为光照过程中敏化产生的激发态单重态氧氧化二甲基亚砜生成了二甲基砜,从而在局部微环境消除了分子氧的存在,磷光三重激发态得以活化。相较于传统的除氧方法,光照除氧简单方便,并且效果好,若其他化合物的二甲基亚砜溶液或还有类似溶剂也有相同的效果,那么该方法将会有较为广泛的实际应用。
南方科技大学 2021-04-13
超微纳米金属间化合物领域最新进展
 此项研究中,研究团队通过一种活化负载的方式,制得了催化剂颗粒尺度小于3nm的Pt3In有序团簇催化剂。徐虎课题组通过理论计算考虑了不同尺寸和Pt比例的金属间纳米晶体,研究表明通过往铂中掺杂铟原子,可以有效地改变了铂的电子结构,使铂对氧的吸附能力减弱,这样有利于氧还原反应。研究表明,在Pt
南方科技大学 2021-04-14
具有肿瘤细胞 G1 期阻滞作用的化合物及其制备和应用
本发明通过对黄柄曲霉固体发酵和对其发酵产物的甲醇提取物进行分离纯化,得到 18 个细胞松弛素类新化合物,通过抗肿瘤活性评价,发现化合物 1 黄柄曲霉菌素 A 对白血病细胞 HL-60,人肝癌细胞SMMC7721,人肺癌细胞 A-549,人乳腺癌细胞 MCF-7,人结肠癌细胞 SW480 有一定的抑制作用。本发明人采用 4 株癌细胞(人早幼粒白血病细胞 HL-60、急性早幼粒白血病细胞株 NB4、结肠癌细胞株 RKO、人结直肠癌细胞 HCT116)和两株正常细胞(肾上皮细胞 293T 和结肠上皮细胞
华中科技大学 2021-04-14
抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
方钴矿 CoSb3系热电材料的合成方法
本发明一种方钴矿系热电材料的合成方法采用钴、锑、铁、镍、锡的氯化盐或硝酸 盐作原料,在内衬聚四氟乙烯的高压釜中于 140-190o C 进行反应,经过滤洗涤后进行热 处理最终制得所需产物,因此本发明方法具有原料便宜易得、设备简单、合成温度低、 工艺简单易于实现控制、产物粒度细、纯度高等优点。为制备高效热电转换器件提供优 质材料。
同济大学 2021-04-11
一种有机功能介孔氧化硅的合成方法
本发明涉及一种有机功能介孔氧化硅的合成方法。该方法以三乙氧基硅烷与三烷氧基有机硅烷偶联剂作为硅源,以聚环氧乙烷?聚环氧丙烷?聚环氧乙烷三嵌段共聚物(P123)作为表面活性剂,在酸性条件下通过共聚法一步将有机功能基团耦合到有序介孔氧化硅中,得到了功能化程度远远大于传统共聚法接枝率的有机功能化介孔氧化硅。在反应过程中,通过控制有机硅烷偶联剂与三乙氧基硅烷的加入量比例可调控介孔氧化硅的功能化程度及孔道的有序度。
东南大学 2021-04-14
一种匹莫苯丹的化学合成方法
本发明公开了一种匹莫苯丹的化学合成方法,其步骤为:在混合有机溶剂中,在复合催化剂作用下,乙酰苯胺和2‑甲基‑3‑甲氧羰基丙酰氯反应生成3‑对乙酰氨基苯甲酰基丁酸甲酯,再与硝化试剂反应得到3‑(4‑乙酰氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸甲酯,然后3‑(4‑乙酰氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸甲酯在醇类溶剂中与碱回流反应得到3‑(4‑氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸,3‑(4‑氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸与水合肼回流反应得到4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(4‑氨基‑3‑硝基苯基)‑3(2H)‑哒嗪酮,4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(4‑氨基‑3‑硝基)‑3(2H)‑哒嗪酮在无水甲醇中与锌粉还原得到4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(3,4‑二氨基苯基)‑3(2H)‑哒嗪酮,4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(3,4‑二氨基苯基)‑3(2H)‑哒嗪酮与对甲氧基苯甲醛回流反应得到匹莫苯丹。本发明反应步骤少,操作安全方便,成本低。
青岛农业大学 2021-04-13
一种糖基硫醇及金诺芬的合成方法
本发明公开了一种糖基硫醇及金诺芬的合成方法。所述糖基硫醇的合成方法,包括以下步骤:(1)将硫乙酰基保护的糖、硫醇以及弱碱溶于有机溶剂中,获得原料混合液;(2)将原料混合液室温下反应 1小时至 24 小时,将反应产物萃取纯化即获得糖基硫醇。所述金诺芬的合成方法,包括以下步骤:A、将 2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基硫醇和三乙基磷氯化金溶解于有机溶剂中,冰浴加入碱金属弱酸盐的水溶液,持续搅拌获得反应液;B、反应液在室温下发生亲核取代反应,得到反应粗产物,萃取纯化后得到金诺芬纯品。本发
华中科技大学 2021-04-14
一种基于多评价标准的信誉合成方法
本发明公开了一种基于多评价标准的信誉合成方法,包括以下步骤:a.根据需要设置评分体系评分区间;b.设定每个节点需要保存的最近对其他节点评分记录数的上限 N;c.选取节点 x 最近 N 个对其他节点的评分记录,计算节点 x 的信任倾向;d.当节点 x 接到另一节点 y的交互请求时,节点 x 在所有推荐节点中任意选择最多 M 个与节点 x具有相同信任倾向等级,并可以提供对节点 y 的评分的候选节点,并获取这些节点对节点 y 的最新评分;e.对步骤 d 中获取的评分进行评分计算,最终计算出对节点 y 的可信任度。本发明解决了在同一识别框架下不同评价标准对模型带来的影响。 
华中科技大学 2021-04-11
化合物2‑羟基‑3‑氟‑5‑硝基‑1‑苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
公开了一种化合物2‑羟基‑3‑氟‑5‑硝基‑1‑苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸、乙酐及甲醇,搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃,加入2‑羟基‑3‑氟‑1‑苯基丁酮,反应一段时间向反应混合物加入水,再加入乙酸乙酯萃取多次,从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉、柑橘炭疽、棉花枯萎、小麦全蚀等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学 2021-04-13
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