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开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3（上图），然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较，该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900，非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物，例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学
2021-04-14
利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医 药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的 100 多种糖基转移酶的应用，尤其涉及这些植物 酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用，属于生物制药的酶 催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间 体，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶 糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等，它们在 抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。 在医药工业或化学工业，要想获得某种化合物的糖苷主要有两种途径：从 生物体中提取和化学合成。由于在生物体中这些天然产物含量很低，因此提取 量非常有限，纯度难以保证，并且提取过程复杂。如果用化学方法合成，又存 在过程复杂、成本高、环境污染等缺点。相比之下，利用生物酶催方法合成糖 苷糖酯化合物则具有效率高、成本低、环境清洁等优点。本项目将提供来源于 植物的 100 多种糖基转移酶，这些酶的催化特性各不相同，可利用它们催化合 成多种多样的不同化合物的糖苷和糖酯，具有催化效率高，专一性强，方便使 用，资源创新等特点。本技术为利用酶催化方法合成重要的药物、药物中间体 提供了可行的途径，为创新药物和新药筛选提供了关键技术支撑，将带来巨大 的经济效益和社会效益。
山东大学
2021-04-13
利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的100多种糖基转移酶的应用，尤其涉及这些植物酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用，属于生物制药的酶催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间体，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等，它们在抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。在医药工业或化学工业，要想获得某种化合物的糖苷主要有
山东大学
2021-04-14
具有超低导电渝渗值的三元共混物基复合材料及其制备方法
本发明公开了具有超低导电渝渗值的三元共混物基复合材料及其制备方法。该复合材料是由40vol％～45vol％的聚偏氟乙烯，40vol％～55vol％的高密度聚乙烯，20vol％聚苯乙烯和0.025vol％～0.5vol％多壁碳纳米管经熔融共混制备得到。多壁碳纳米管在熔融混合过程中能够有效地选择性分布在聚苯乙烯界面相，相比双渝渗结构型导电复合材料以及填充型聚合物基导电复合材料，本发明得到的三元共混物基复合材料的导电渝渗值更低，这种特殊的多层次结构使得三元共混物基复合材料的导电渝渗值低至0.022vol％，达到超低的填充水平。
四川大学
2016-10-08
高效生物催化合成烟酸关键技术研发及产业化
烟酸又称维生素 PP 或维生素 B3，是人体必需的 13 种维生素之一，作为药物中间体及饲料或食品添加剂具有广阔的国内外市场，全球烟酸市场在 8 万吨以上，目前主要采用化学法生产。
本项目打通了生物转化 3-氰基吡啶制备烟酸的工艺路线，建成了国际上首条烟酸生物法生产线，技术水平达到国际领先。项目获得了自主知识产权菌种、建立了腈水解酶的高效表达和系统改造技术、构建了固定化和高浓度转化体系；腈水解酶发酵酶活及烟酸转化产量均为目前国际报道的最高水平。已建成年产2000 吨烟酸生物法生产线，相比传统化学合成工艺节约能耗 30%以上，降低污染物排放 70%以上。在 Catal Sci Tech，ChemCatChem，Crit Rev Biotechnol 等国内外期刊发表论文 20 余篇，1 篇入选BioMed 数据库 Highly accessed 论文；213受邀合编英文专著 1 部；申报国家发明专利 15 项，其中已授权 9项。
江南大学
2021-04-13
一种通过C-C双键裂解自由基串联电合成2,5-二取代呋喃的方法
本发明公开了一种通过C‑C双键裂解自由基串联电合成2,5‑二取代呋喃的方法，将烯胺酮、有机电解质、酸性添加剂溶于溶剂中，得到均相溶液；随后将均相溶液加入电化学反应装置中，充分反应，收集得产物，即得。与现有技术相比，本发明合成工艺操作具有成本低、绿色高效、安全无毒，反应条件温和等优势。同时，本发明无需再额外添加其他催化剂和氧化剂，克服了传统体系中反应条件苛刻等问题，高原子和步骤性得实现产物合成，在合成医药产物方面有广泛的应用前景。
南京工业大学
2021-01-12
聚合物分散液晶基智能玻璃用乳胶
变色玻璃（又称智能玻璃）是能够按照人们的需求改变光线进入（射出）强度和能量的功能化玻璃。通过对光线的调节可以使室内亮度和温度保持在合适的范围，改善了生活质量也降低了能耗。这在当今全球能源紧缺的情况下更是意义重大。各发达国家对该领域的研发工作都非常重视。 聚合物分散液晶（PDLC）变色玻璃是近十几年发展起来的新型智能玻璃材料。其以透明度高的聚合物为基体，将小分子液晶分散在基体中。与其他变
四川大学
2021-04-14
一种分子筛膜合成的方法
本发明公开了一种分子筛膜合成的方法，采用晶种浆料擦涂法涂敷晶种的方式用于分子筛膜合成。配制组成与合成分子筛膜用的合成液相近的溶胶，将该溶胶与分子筛晶体和水按一定比例混合，调制成晶种浆料；将支撑体用水浸润后待其表面晾干，再将晶种浆料擦涂到其表面上；待表面将要干燥时将涂层刮平后烘干，得到带有晶种层的支撑体；最后采用水热合成法合成分子筛膜。本发明制备的晶种层可以消除支撑体表面可能存在的缺陷，分布均匀，且不易从支撑体表面抹掉，因而合成的分子筛膜表面连续致密，分离性能优良，重复性好，适合规模化生产。
浙江大学
2021-04-13
一种大管径、超长纳米碳管的制备方法
本发明公开了一种大管径、超长纳米碳管的制备方法，以碳水化合物为原料，在过渡金属盐存在下，与人工模板剂物理混合均匀，在惰性气氛中，先在400～650℃下保温0.5～2h，再升温至700～1200℃煅烧0.5～2h，得到大管径、超长纳米碳管；所述的人工模板剂为三聚氰胺、二氰二胺、尿素或单氰。本方法工艺简单、设备投入少、批次差异小，适合规模化生产；制备得到的纳米碳管的内径为50～100nm、长度为微米级，管壁由类石墨烯片层堆积而成，并且具有高的比表面积。
浙江大学
2021-04-11
晶体生长的石英坩埚镀碳膜方法与装置
一种晶体生长的石英坩埚镀碳膜方法，工艺步骤为石英坩埚的处理、装炉、加热、 镀膜、膜层退火。石英坩埚的处理包括清洗与烘干，装炉是将清洗并烘干后的石英坩埚 与组成镀膜装置的部件进行组装，加热是将装有石英坩埚的沉淀室加热至1000℃～ 1060℃，然后在该温度保温并向石英坩埚和沉淀室内通高纯惰性气体排除残余空气，镀 膜是通惰性气体结束后，继续在1000℃～1060℃保温，并在此温度向石英坩埚内通甲烷 气体，使石英坩埚内壁上沉积符合要求厚度的碳膜，镀膜结束后，继续在1000℃～1060℃ 保温40分钟～60分钟，然后缓慢冷却至室温。镀碳膜装置包括加热炉、放置被镀膜石 英坩埚的沉淀室和供气控制器。
四川大学
2021-04-11