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蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物用于制备治疗妇科肿瘤疾病药物的应用。【摘要】本发明提供了一种蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞(SiHa)和人子宫内膜癌细胞(shikawa)四种妇科肿瘤的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐对四种妇科肿瘤细胞均有很强的抑制作用，抗癌活性强于阳性药紫衫醇，且不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学
2021-04-13
苯骈α-吡喃酮类化合物作为抗γ型人类疱疹病毒药物的应用
本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得 一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解 复制抑制实验，发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制，且只有很低的 细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验，证实此类化合物对EBV 裂解复制同样具有抑制作用，并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人 类拓扑异构酶II抑制剂活性。 此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防K SHV感染引起的相关疾病，如经典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相关型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等，同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传 染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大学
2021-04-10
一种萘磺酰胺类化合物及其制备方法与在调节植物生长活性中的应用
本发明公开了一种萘磺酰胺类化合物及其制备方法与在调节植物生长活性中的应用。本发明提供的萘磺酰胺类化合物，其结构通式如式Ⅰ所示。本发明提供的式I所示萘磺酰胺类化合物，结构简单，具有优良的植物生长调节活性，制备方法简单可行，利于大规模生产。
中国农业大学
2021-04-11
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒（HBV）药物的应用
具有新颖的结构，可上调脂代谢相关蛋白ABCA1，是PDE5的强效抑制剂，具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压，以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验， 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制，减少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎，有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒（HBV）药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物，均已出现耐药病 毒株，且出现交叉耐药现象。
中山大学
2021-04-10
手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成，它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同，但是，由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等，它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求，因此，对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末，随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入，FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批，
兰州大学
2021-04-14
用于浮选剂的化合物制备方法
本发明公开涉及一类用于浮选起泡剂的,特别适用于硫化矿浮选,兼有捕收作用的新化合物,以及这类化合物的制备方法.本发明的化合物通式为上式,其中取代基R1为C1-C5的烷基,或者为C3-C6的环烷基,或者为C3-C4的烯基,或者是Bn,Ph以及各种取代的芳香基;取代基R2为(CH2)2CN,(CH2)2COOMe,CH2COOMe或者COOEt中的任一种.
兰州大学
2021-04-13
一种具有抗菌活性的3-硝基－2H－色烯类化合物及制备方法和用途
本技术成果公开了一种3-硝基-2H-色烯类化合物及其制备方法和用途。
中山大学
2021-04-10
一种三氟甲烷磺酸类化合物催化制备二氢喹啉并吡咯衍生物的方法
本发明属于催化方法及催化剂技术领域，具体涉及一种三氟甲烷磺酸类化合物催化制备二氢喹啉并吡咯衍生物的方法，所述的方法通过协同催化体系，以三氟甲烷磺酸类化合物为催化剂，通过1,4‑吡啶硫内鎓盐和氨基丙二腈发生分子间串联环化反应实现了二氢喹啉并吡咯衍生物的高效制备，具有条件温和、选择性高等显著优势，所述的方法采用简单易得的原料，避免了传统复杂底物的使用，并展现出优异的官能团兼容性，可耐受硝基、卤素、胡椒基、烷基、芳基、烷氧基、吲哚及噻吩等多种取代基，为二氢喹啉并吡咯衍生物骨架的构建提供了新策略，其操作简便、产率高和化学选择性好的特点，为该类化合物的工业化生产提供了重要参考。
兰州大学
2021-01-12
抗肿瘤新化合物的合成研究及药效筛选
利用目前已上市靶向抗癌药物索拉非尼（sorafenib）作为先导化合物，在分析其基本化学结构基础上，设计合成一系列结构类似的衍生物。通过系统的药理毒理学研究，对所合成的新化合物进行有目的筛选，从而发现新药，并对其进行系统的研究，目标是研制出具有自主知识产权的靶向抗癌新药。在未来的肿瘤治疗发展中，针对分子靶点的新一代抗肿瘤药物将凭借其特异性与靶向性，在抗癌治疗中将发挥重要作用。尤其是以酪氨酸激酶为靶点进行抗肿瘤药物的研发，具有十分广阔的前景。江苏省药物研究所原名南京药物研究所，始建于1962年7月，2006年12月整体划转南京工业大学，是具有独立法人资格的专门从事新药创新与开发研究的专业科研机构。至今共取得新药证书158份。江苏省药物研究所有限公司学科建设和科研设备齐全，以江苏省药物研究所为依托的“江苏省药物安全性评价中心”、“江苏省动物质量检测站”、“江苏省药物新剂型研究与工程化服务技术中心”是江苏省“三药”示范工程的重点配套设施。我所长期服务于企业，已与江苏省恩华药业股份有限公司、江苏亚邦药业集团股份有限公司、江苏四环生物股份有限公司等多家上市公司结为校企联盟，具有良好的产学研合作基础与传统。
南京工业大学
2021-04-13
卤代芳硝基化合物高选择性催化加氢
卤代芳硝基化合物高选择性催化加氢合成卤代芳胺化合物是精 细有机合成中的重要反应，对医药、染料中间体的合成具有重要意义。 常见的催化体系如:选用 Pd、Pt 等贵金属负载型加氢催化剂在卤代 芳硝基化合物的催化加氢合成卤代芳胺化合物的过程中存在严重的 脱卤现象，使得卤代芳胺化合物的选择性较差。针对上述脱卤问题，本课题开发了一种基于非贵金属 Fe 的负载 型催化剂，该催化剂在卤代芳硝基化合物的催化加氢合成卤代芳胺的 过程中具有较高的催化活性，且催化过程
兰州大学
2021-04-14