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临床药物高三尖杉酯碱的合成工艺
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
高三尖杉酯碱是从我国三尖杉属植物中分离出的抗肿瘤生物碱之一，属细胞周期特异性药物，对G1和G2期细胞杀伤作用最强，而对S期细胞作用较小。用于急性非淋巴细胞白血病，如急性粒细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病等疾病的临床治疗，完全缓解率较HRT高。2012年10月26日，美国食品与药物管理局（FDA）通过加速审批程序批准了高三尖杉酯碱（omacetaxine mepesuccinate）用于治疗成人慢性髓性白血病（CML）。
项目特色和创新之处：以天然植物中大量存在的三尖杉碱自身为手性源，通过化学合成的方法，高效高选择性地完成了高三尖杉酯碱的合成。研发小试工艺成熟，合成线路短、步骤少、立体选择性好、收率高、重现性好、可进行放大试验，并建立了成熟的分析方法和结晶方法。产品用于急性非淋巴细胞白血病和成人慢性髓性白血病（CML）的临床治疗。
南开大学
2022-07-29
一种大肠杆菌合成的新型疫苗佐剂
MPL®是 Corixa 公司商业化生产的的疫苗佐剂，在欧洲和澳大利亚应用于临 床实验。研究表明，MPL®只能激活 TLR4-TRAM-TRIF 信号转导途径，而不能激活 TLR4-Mal-MyD88 信号转导途径[34]，因此只会诱导产生适量的细胞因子，而不引发严重的炎症反应。除 MPL®外，其它结构类脂 A 分子，如单磷酸类脂 A（MPLA），也能在降低自身毒性的同时保留免疫刺激能力，因此开发类脂 A 疫苗佐剂成为近 几年研究的热点。 本实验室利用染色体基因敲除和整合技术，构建一系列能合成不同结构类脂 A分子的大肠杆菌基因工程菌。其中HW001菌株能产生可用于疫苗佐剂的M-MPLA， 通过 TLC 及 ESI/MS 鉴定，该菌株可合成单一的 MPLA 结构，在 LPS 免疫功能中起着重要作用。具有重要的应用前景，生产方法简单，利用简单的培养基即可实现M-MPLA 的大量生产。此外，本实验室具有成熟的 M-MPLA 提纯工艺，可实现从菌株、发酵到纯化整个工艺的转让。
江南大学
2021-04-11
光的三原色合成实验器（学生用）
120mm×80mm×110mm，红、绿、蓝三色光源亮度可调，学生可分组探究光的三原色合成。
宁波华茂文教股份有限公司
2021-08-23
一种用于合成生物柴油的硫酸酸化介孔SiO2胶体球催化剂的制备方法
（专利号：ZL 201410468864.6） 简介：本发明公开了一种酸化介孔SiO2胶体球催化剂的制备方法，属于化学催化剂制备领域。该催化剂制备方法如下：首先，在室温下使CTAB与磷钼酸在溶剂无水乙醇中反应，两者混合后立刻产生沉淀，过滤，干燥，得到表面活性剂M-6，将M-6分散到具有一定比例的乙醇/水的混合体系中，加入TEOS，使其在碱性条件下水解，过滤，干燥，煅烧得到介孔SiO2胶体球，最后再用酸处理，便得到酸化介孔SiO2胶体球催化
安徽工业大学
2021-01-12
酸枣仁解郁安神药物组合物及其制备方法
相关专利提供一种治疗失眠症、抑郁症的药物有效部位组合物及其制备方法
天津医科大学
2021-02-01
桂花多酚提取物及其制备方法和用途
本发明涉及一种从桂花中提取的植物多酚类提取物及其制法和用途。具体而言，本发明公开了一种桂花多酚提取物的制备方法，包括以下步骤：1）、将桂花与提取剂水溶液按照1g/15~60ml的料液比混合后于200~500KPa的压力下，80~200W功率进行微波提取，提取时间为3~20min；重复上述提取；2）、所得滤液合并后进行干燥处理，得桂花多酚提取物。该桂花多酚提取物，可用于制备抗肿瘤的药物或保健品，也可用于抑制5α-还原酶活性。
浙江大学
2021-04-11
板蓝根活性部位组合物及其制备方法及应用
【发 明 人】李祥；陈建伟；陈妍；王盛【技术领域】本发明涉及一种板蓝根药物制剂，具体涉及一种具有抗病毒活性、抗菌和解热活性的板蓝根活性部位组合物及其制备方法，属医药技术领域。【摘要】本发明公开了一种板蓝根活性部位组合物及其制备方法和应用，该板蓝根活性部位组合物由板蓝根总苯丙素部位、总生物碱部位、总有机酸部位、总多糖部位制成。本发明所得活性部位组合物有效成分含量高，活性成分明确，实验结果表明板蓝根活性部位组合物既具有明显抗病毒活性，同时又具有较好的抗菌和解热活性，各有效成分组合后，达到了良好的协同增效作用，多靶点，多途径发挥抗病毒和抗菌、解热活性，可用于病毒性疾病合并细菌炎症发热疾病的治疗，临床应用范围更为广泛。并且本发明根据各有效成分的理化性质优化设计提取精制工艺，制备得到的活性部位有效成分含量高，且制备方法可操作性强，可实现工业化大生产。
南京中医药大学
2021-04-13
核桃甾醇提取物及其制备方法和用途
本发明公开了一种山核桃甾醇提取物，该提取物中总甾醇重量含量为10～50%，并且所述的总甾醇包括β-谷甾醇、岩皂甾醇、菜油甾醇和豆甾醇。总甾醇中的β-谷甾醇重量含量为70-95%，并且β-谷甾醇、岩皂甾醇、菜油甾醇、豆甾醇之间的重量比为70～95:1～10:2～12:1～15。本发明还同时提供了上述山核桃甾醇提取物的制备方法。该山核桃甾醇提取物能用于制备降血脂的药物、日用化妆品、或保健品。
浙江大学
2021-04-13
一种中药组合物及其制剂和制备方法
本专利（专利号：ZL201310058428.7 ,发明人系荣昌校区教师，长期从事新中兽药的研发）,在于提 供一种中药组合物,配方独特,能够同时治疗猪湿热泄痢、猪传染性胃肠炎和仔猪白痢等疾病,还能提高猪 的免疫功能。猪泄痢，中兽医认为主要是脾胃湿热之病，其中，湿热泄痢又称为急性肠炎，是由细菌及病毒 等微生物感染所引起的动物机体疾病，是常见病、多发病。猪传染性胃肠炎是由病毒引起的一种急性高度接 触性猪肠道传染病。经感染后耐过的猪生产性能下降,饲料报酬率下降,给养猪业造成了较大的经济损失。 而仔猪白痢是由大肠杆菌引起的，是10~30日龄仔猪常发的一种肠道传染病，气候突变，阴雨潮湿，栏舍污 染，母猪饲料配合不当，乳汁中含脂率过高或泌乳量不足都是促发本病的重要因素。由于上述疾病发病原因 不同，现有无同时治疗治疗猪湿热泄痢、猪传染性胃肠炎和仔猪白痢，即使能够治疗，在治疗时并不能同时 提高猪的免疫功能。因此，本专利中的中药组合物能够治疗猪湿热泄痢、猪传染性胃肠炎和仔猪白痢等疾 病,同时还能提高猪的免疫功能。本专利拟以独占许可方式转让给相关兽药企业，并同时为申报新兽药作准备。如果成功上市，且能有效 控制发病率,加之无抗生素残留问题,市场前景非常可观。
西南大学
2021-04-13
铱配合物声敏剂及其制备方法和应用
本发明公开了铱配合物声敏剂及其制备方法和应用，属于抗肿瘤声敏剂药物技术领域，本发明的铱配合物声敏剂具有两种结构，分别命名为Ir‑1，Ir‑2，并提供了两种结构的铱配合物声敏剂的制备方法，本发明制备方法简单，原料易得，提纯便捷易操作，而且制备得到的铱配合物声敏剂具有优异的光物理性质，在小鼠乳腺瘤中展现出良好的治疗效果，有效抑制肿瘤的生长，具有优异的声动力治疗效果。
南京工业大学
2021-01-12