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基于内吗啡肽 2 或 Biphalin 的棕榈酰化修饰的阿片肽类似 物及其合成和应用
疼痛是一种令人不快的感觉和情绪上的感受，伴随有现存的和潜 在的组织损害，可导致整体生活质量下降（Pain1986,3:S1-226）。目 前，包括吗啡、杜冷丁和芬太尼等在内的阿片类镇痛药物是临床应用 最广泛的镇痛药物。并且，经过长期的临床实践和应用，阿片类镇痛 药物已被证实在多种急性和慢性疼痛治疗中均具有高效的镇痛活性， 已成为临床中、重度疼痛治疗的一线药物。阿片类镇痛药物主要是通 过 μ-阿片受体来介导其镇痛作用的
兰州大学
2021-04-14
一种改良的Grocott六胺银染色方法及其应用
本发明公开了一种改良的Grocott六胺银染色方法及其应用。该染色方法包括石蜡组织切片的制作步骤、染色步骤、脱水透明步骤以及封片步骤，其中，在所述石蜡组织切片的制作步骤中，将切好的蜡片粘附于经APES处理的载玻片上。该方法解决了染色过程容易脱片的缺陷，特别是对于体型较小的西花蓟马，未脱片率达到70％以上。另外，本发明染色方法得到的切片的虫体内部组织显红色，虫体内的芽生孢子呈现黑色，清晰可见，染色效果极佳。
青岛农业大学
2021-04-11
以二胺为桥基的叶酸修饰荧光染料探针的方法
本发明提供一种以二胺为桥基的叶酸修饰荧光染料探针的方法，该方法以一定C链长度的直链二胺为桥基，在叶酸修饰荧光染料探针的合成路线中，通过二胺两端的-NH2分别与荧光染料及叶酸上的-COOH基团之间的酰胺反应而实现三者的相连，从而构成荧光染料-二胺-叶酸结构的荧光染料探针。本发明的效果为该方法在叶酸修饰荧光染料探针的合成路线中，添加二胺作为桥基，增加荧光染料和叶酸之间的C链长度，减小染料分子和叶酸之间的空间位阻效应，提高叶酸修饰的荧光染料探针合成产率。
天津城建大学
2021-04-11
简单酮高效、高选择性不对称还原胺化
采用钌作为金属源，便宜的醋酸铵作为胺源，在氢气作为还原剂的条件下，直接对简单烷基芳基酮进行了不对称还原胺化得到非常有价值的手性伯胺，并且取得了高效、高选择性以及宽的底物范围的结果 了展示该反应的实用性，作者通过该方法克级规模合成了三种药物的关键手性中间体，分别为Tecalcet hydrochloride（治疗甲状旁腺机能亢进）、盐酸西那卡塞（Cinacalcet，用于治疗进行透析的慢性肾病（CKD）患者的继发性甲状旁腺功能亢进症）以及利凡斯的明（Rivastgmine，胆碱酯酶抑制药，阿尔茨海默病治疗药），证明了该催化体系在药物合成中具有巨大的潜在应用价值。
南方科技大学
2021-04-13
一种利用有机胺还原制备银纳米线的方法
本发明公开了一种利用有机胺还原制备银纳米线的方法，包括如下步骤：(1)将银前驱体溶液、表面活性剂溶液、卤素无机盐溶液以及有机胺溶剂混合，银前驱体溶液、表面活性剂溶液、卤素无机盐溶液中所用的溶剂均为水；(2)将混合溶液置于恒温条件下加热反应；(3)分离得到所述纳米线，置于乙醇中制成分散液。本发明具有以下优点：(1)该制备方法反应条件简单，原料成本低；(2)该制备方法反应时间短，产量高，适合工业生产；(3)该方法制得产物
华中科技大学
2021-04-14
双氰胺-甲醛系列工业废水处理剂
一、项目分类
显著效益成果转化
二、成果简介
近些年来，人工合成有机高分子絮凝剂已经在给水和废水处理中得到广泛应用。使用人工合成有机高分子絮凝剂，沉降速度快，这样既缩短了作业时间，又提高了设备的利用率，从而增加了处理能力。
项目特色和创新之处：双氰胺-甲醛系列阳离子聚合物是一种新型阳离子有机絮凝剂。该聚合物的合成是以双氰胺与甲醛的反应为主反应，通过加入不同的添加剂，改变聚合物的官能团、分子量及电荷密度，以适应不同性质废水的处理，在废水处理中，该系列聚合物可以单独使用，也可以和一定量的无机絮凝剂混合使用。实验结果表明，处理印染废水、工业含汞废水、造纸废水、石油浮渣废水和染织废水时，双氰胺-甲醛聚合物与硫酸铁、硫酸铝、氯化铝、硅藻土等混合使用，既可显著地降低色度，又可降低聚合物的用量，还可以大幅度降低悬浮物和COD值。
南开大学
2022-07-29
具有抗肿瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮类化合物
本技术成果涉及一类具有抗肿瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮类化合物。
中山大学
2021-04-10
一种芳基碳苷类化合物的合成方法
本发明属于金属催化以及药物化学应用技术领域，具体涉及芳基碳苷类化合物的合成方法。碳苷是指碳苷键的环外氧原子被碳原子所取代的一类化合物的总称，是自然界中存在非常广泛的一类含糖骨架，它广发存在于多种天然产物和药物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物体内具有更好的酶稳定性以及耐水解性，因此它们也成为了代替天然氧苷药物的一个重要选择。例如近年来，多家制药公司发展的一系列治疗二型糖尿病的SGLT2抑制剂，包括达格列净，卡格列净，依帕列净等。此外，碳苷在天然产物中的存在也是非常广发。早在1971年由Scheuer,P.J.教授课题组从夏威夷的软体珊瑚中分离得到天然产物海葵毒素(图1)，后来在其他海洋生物中也有发现，其全合成工作在1994年由哈佛大学化学系教授Y.Kishi的研究小组完成，这是一例发现的比较早的碳苷类天然产物，也是迄今为止最为复杂的天然产物之一。此后，越来越多的含有碳苷的天然产物陆续被发现，下图列举了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然产物(图2)。本发明的目的在于无需提前制备芳基金属试剂，首次利用了Pd催化的碳氢键活化策略，通过AQ(或其他导向基团)导向的C(sp2)-H活化
南开大学
2021-04-10
一种催化制备9-芳基多氢吖啶衍生物的方法
（专利号：ZL 201310135455.X） 简介：本发明提供一种催化制备9-芳基多氢吖啶衍生物的方法，属于有机化工技术领域。制备9-芳基多氢吖啶衍生物的反应中芳香醛、1，3-环己二酮衍生物与醋酸铵的摩尔比为1：2~3：3~5，双磺酸根酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3~8%，反应溶剂无水乙醇的用量为物料总质量的60~90%，回流反应3~7h，反应压力为一个大气压，反应后冷却，抽滤，滤渣用95%乙醇重结晶、真空干燥后得到纯9-芳
安徽工业大学
2021-01-12
含芳环类多聚表面活性剂的制备新技术
一、项目简介本项目选用小分子有机化合物作为联接基团，以现有烷基酚为原料，在固体超强酸催化作用下，通过单分子苯环上亲电取代反应与缩合反应的有机合成路线，再经环氧乙烷加成后对应合成了系列烷基酚聚氧乙烯醚[(EO)m] (m=4, 7, 10, 15, 20, 30)型聚合度为2～6的多非离子表面活性剂，在此基础上进一步对其进行改性，分别获得了相应的阴离子型和阳离子型表面活性剂。通过对所合成的含芳环类多聚表面活性剂的胶体界面化学性质研究表明：含芳环类多聚表面活性剂的临界胶束浓度较对应的单体表面活性剂（NP系列）低1～2个数量级，表面活性明显提高。该项目技术成果经过河北省科技厅组织的专家鉴定，其技术水平达到国际先进。该项目研究成果已经申报中国发明专利4项，形成自主知识产权。二、市场前景多聚表面活性剂是采用化学键连接普通表面活性剂分子，不仅保证了连接后表面活性剂活性成份间的紧密接触，而且不破坏其亲水基团的亲水特征，使得这类表面活性剂呈现出更高的表面活性，可以直接作为乳液聚合的分散剂、油性材料的增溶剂、皮革加工的整理剂、纺织印染剂、农药乳化剂、采油助剂、生化产品分离、水溶性涂料分散助剂等。三、规模与投资本项目特别适合已经具有非离子表面活性剂生产能力的企业，基本不需要额外投资。对于新建设企业，需要一次性投资400万元固定资产。四、生产设备搪瓷反应釜，散蒸装置，高压反应釜（用于环氧加成）等。五、效益分析应用本技术生产的产品税前利润为2000～2500元/吨。六、合作方式技术转让。
河北工业大学
2021-04-13