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一种芳基碳苷类化合物的合成方法
本发明属于金属催化以及药物化学应用技术领域，具体涉及芳基碳苷类化合物的合成方法。碳苷是指碳苷键的环外氧原子被碳原子所取代的一类化合物的总称，是自然界中存在非常广泛的一类含糖骨架，它广发存在于多种天然产物和药物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物体内具有更好的酶稳定性以及耐水解性，因此它们也成为了代替天然氧苷药物的一个重要选择。例如近年来，多家制药公司发展的一系列治疗二型糖尿病的SGLT2抑制剂，包括达格列净，卡格列净，依帕列净等。此外，碳苷在天然产物中的存在也是非常广发。早在1971年由Scheuer,P.J.教授课题组从夏威夷的软体珊瑚中分离得到天然产物海葵毒素(图1)，后来在其他海洋生物中也有发现，其全合成工作在1994年由哈佛大学化学系教授Y.Kishi的研究小组完成，这是一例发现的比较早的碳苷类天然产物，也是迄今为止最为复杂的天然产物之一。此后，越来越多的含有碳苷的天然产物陆续被发现，下图列举了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然产物(图2)。本发明的目的在于无需提前制备芳基金属试剂，首次利用了Pd催化的碳氢键活化策略，通过AQ(或其他导向基团)导向的C(sp2)-H活化
南开大学
2021-04-10
一种催化制备9-芳基多氢吖啶衍生物的方法
（专利号：ZL 201310135455.X） 简介：本发明提供一种催化制备9-芳基多氢吖啶衍生物的方法，属于有机化工技术领域。制备9-芳基多氢吖啶衍生物的反应中芳香醛、1，3-环己二酮衍生物与醋酸铵的摩尔比为1：2~3：3~5，双磺酸根酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3~8%，反应溶剂无水乙醇的用量为物料总质量的60~90%，回流反应3~7h，反应压力为一个大气压，反应后冷却，抽滤，滤渣用95%乙醇重结晶、真空干燥后得到纯9-芳
安徽工业大学
2021-01-12
含芳环类多聚表面活性剂的制备新技术
一、项目简介本项目选用小分子有机化合物作为联接基团，以现有烷基酚为原料，在固体超强酸催化作用下，通过单分子苯环上亲电取代反应与缩合反应的有机合成路线，再经环氧乙烷加成后对应合成了系列烷基酚聚氧乙烯醚[(EO)m] (m=4, 7, 10, 15, 20, 30)型聚合度为2～6的多非离子表面活性剂，在此基础上进一步对其进行改性，分别获得了相应的阴离子型和阳离子型表面活性剂。通过对所合成的含芳环类多聚表面活性剂的胶体界面化学性质研究表明：含芳环类多聚表面活性剂的临界胶束浓度较对应的单体表面活性剂（NP系列）低1～2个数量级，表面活性明显提高。该项目技术成果经过河北省科技厅组织的专家鉴定，其技术水平达到国际先进。该项目研究成果已经申报中国发明专利4项，形成自主知识产权。二、市场前景多聚表面活性剂是采用化学键连接普通表面活性剂分子，不仅保证了连接后表面活性剂活性成份间的紧密接触，而且不破坏其亲水基团的亲水特征，使得这类表面活性剂呈现出更高的表面活性，可以直接作为乳液聚合的分散剂、油性材料的增溶剂、皮革加工的整理剂、纺织印染剂、农药乳化剂、采油助剂、生化产品分离、水溶性涂料分散助剂等。三、规模与投资本项目特别适合已经具有非离子表面活性剂生产能力的企业，基本不需要额外投资。对于新建设企业，需要一次性投资400万元固定资产。四、生产设备搪瓷反应釜，散蒸装置，高压反应釜（用于环氧加成）等。五、效益分析应用本技术生产的产品税前利润为2000～2500元/吨。六、合作方式技术转让。
河北工业大学
2021-04-13
改性密胺树脂香精微胶囊整理剂的制备及应用
本发明公开了一种改性密胺树脂香精微胶囊整理剂的制备及应用，首先以苯乙烯-马来酸酐共聚物为乳化剂，香精为囊芯，低甲醚化密胺树脂为壁材，制备得到改性密胺树脂香精微胶囊，再以其为原料制备了一种改性密胺树脂香精微胶囊整理剂。最后，提供了这种改性密胺树脂香精微胶囊整理剂的应用方法。本发明效果为采用一种简便环保的制备方法得到改性密胺树脂香精微胶囊，其固含量可达30%-35%，相比市售其他香精微胶囊产品固含量可提高10%-15%，对香精包裹率可达90%-95%，且具有良好的稳定性。同时，以这种香精微胶囊为原料制备的改性密胺树脂香精微胶囊整理剂能与织物纤维粘接效果良好，织物留香时间长，静置留香可达6个月，水洗3次后香气无明显变化。
天津城建大学
2021-04-11
硬脂酰乙醇胺在提高植物灰霉病抗性中的应用
本发明公开了硬脂酰乙醇胺在提高植物灰霉病抗性中的应用以及在制备提高植物灰霉病抗性的制剂中的应用。本发明以硬脂酰乙醇胺为主要有效成分制备的制剂，通过诱导植物体内的茉莉酸以及乙烯的信号路径，可显著增强植物对灰霉病的抗性，减少因灰霉病给植株带来的经济损失。采用本发明制剂防治植物灰霉病简单易行，成本较低，可显著延迟和抑制灰葡萄孢病原菌在叶片上的生长及病害的扩散，大大提高了植株对灰霉病的抗性。
浙江大学
2021-04-13
治疗失眠症新药——雷美替胺合成新工艺研究
雷美替胺是日本武田制药公司开发的新作用靶点失眠症治疗药物，2005年7月首次在美国上市，商品名：Rameheon，Rozerem；剂型：片剂（8mg/片）。雷美替胺是目前唯一上市的用于治疗难入睡型失眠症褪黑素受体激动剂，对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效；由于本品无依赖性和药物滥用倾向，FDA将其列为不受管制的催眠药物。 由于专利文献报道的合成方法需多步高温、高压催化氢化反应，合成中还需采用不对称催化氢化还原，所用原料价昂，回收不易，并且合成步骤较长（约18步反应），导致总收率很低，原料药成本高。为此，本课题组发展了几种全新合成路线，成功合成了高纯度的雷美替胺（化学纯度>99%，光学纯度>99%），并使合成步骤大大简化（约9~11步反应），革除了高温、高压操作，使氢化反应常压即可进行，且所用化工原料均可在国内解决。所发现的新方法避免了武田公司专利方法---不对称催化氢化存在的缺点，以及可能引起专利纠纷，其中一些关键中间体为未见文献报道的新化合物。部分研究内容已申请中国发明专利三份，具有自主知识产权。
四川大学
2016-04-15
丝光佛石二甲胺催化剂的改性方法
技术特点 ：本发明采用化学修饰（化学修饰剂：铵的磷酸盐、磷酸三 甲脂、亚磷酸三甲脂等）改性丝光佛石用作胺反映催化剂的改性方法未见 报导。二甲胺催化剂指标中其催化活性达到 95%以上，二甲胺的选择性达 到 85%以上的研究未见报道。这是本项目的特点和创新要点。 技术原理 ：该项目由甲醇与氨在高温加压下可由气相催化合成制得甲 胺，即一甲胺、二甲胺、三甲胺的混合物。它们都是重要的化工原料，其 中一甲胺主要用于
南昌大学
2021-04-14
乳及乳制品中三聚氰胺等快速检测产品
一、成果简介 针对我国食品安全现状，在科技部支持下，沈建忠教授领导的科研团队陆续研制出了三聚氰胺、β-内酰胺类、黄曲霉毒素、克伦特罗等30余种快速检测试剂盒和胶体金检测卡，其中20余个产品取得了农业部批准备案文号，并通过中国农业大学食品安全检测产业化基地北京维德维康生物技术有限公司实现了产业化，产品应用在国家兽药残留监控计划、农业部无公害食品行动计划、国家FDA食品放心工程以及伊利集团、北京三元、南京雨润等大型养殖和食品加工企业的例行检测中，特别是在
中国农业大学
2021-04-14
3-胺酰酰腙衍生物及其制备方法和应用
本发明涉及一种具有结构的3?胺酰酰腙衍生物，其中R1、R2基团选自苯基衍生物或吡啶基衍生物。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果，同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。
青岛农业大学
2021-04-13
铜催化苯乙烯与甲基硫代磺酸酯和芳基硼酸的分子间双官能化反应制备2,2-二芳基乙基砜类化合物
该项研究中，课题组以商品化可得的苯乙烯、芳基硼酸以及制备简便的甲基硫代磺酸酯为原料成功制取了2,2-二芳基乙基砜类衍生物。采用甲基硫代磺酸酯作为砜基自由基的来源，除了具有原料制备简便，无需柱层析分离纯化，原子经济性较好等优势，还可以巧妙地抑制芳基磺酰基自由基与芳基硼酸之间的两组分副反应，顺利实现了2,2-二芳基乙基砜类化合物的高效制备。另外，该体系
南方科技大学
2021-04-14