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用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
项目简介 乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。  本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。   其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。  ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN) 模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。应用范围 化合物1,4,5用于抗乙肝病毒和化合物ZYC-6可用于肝纤维化的治疗。流行病学结果表明,我国每年有超过 120 万人出现病毒性肝炎发病,假设仅仅10%的病人(12万)接受10000元的抗病毒或抗纤维化等治疗,则年销售额可望达到12亿元。 项目阶段 本项目处于临床前研究阶段,有成熟的中药提取工艺,体外实验表明化合物1,4,5具有抗乙肝病毒作用。化合物ZYC-6在整体动物模型上具有较好的抗肝纤维化作用和保肝作用,显著降低ALT、AST和TBIL水平,显著提高ALB水平,显著降低羟脯氨酸含量,显著降低α-SMA和TGF-β1表达,显著提高SOD水平同时显著降低MDA水平,防止GSH耗竭,恢复GST活性,降低GSH-PX活性,减少DMN代谢氧自由基的产生,显著抑制肝脏细胞凋亡,调节胆汁酸和氨基酸平衡。5 mg/kg给药剂量,口服给药4周,具有显著抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。
北京大学 2021-04-11
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学 2021-02-01
化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
本发明公开了一种化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸和乙酐,搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃,加入3-氟-4-羟基-1-苯基丁酮,反应一段时间向反应混合物加入水,再加入乙酸乙酯萃取多次,从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学 2021-04-13
一类芳香杂环酮类化合物的锂离子二次电池正极材料及应用
本成果发明的一类芳香杂环酮或酮醌类化合物作为锂离子二次电池正极材料,是以具有芳香杂环酮或酮醌为电化学氧化还原位点的有机化合物,包括芳香杂环酮和芳香杂环酮醌类衍生物。该类化合物以芳香共轭酮或酮醌骨架上的羰基与锂离子的反应为作用机制并以羰基为反应活性位点,酮羰基、酮醌羰基是都是有机化合物正极材料中普遍使用的活性官能团之一,能够用于实现较高的比容量、更正的氧化还原电位和更高的放电电位,并作为高比容量、高循环性能的锂离子正极材料。
南京工业大学 2021-01-12
一种通过可见光诱导脱氟偶联合成乙酰胺类化合物的方法
本发明涉及可见光诱导脱氟偶联合成一种乙酰胺类化合物的制备方法。该方法通过光催化策略,促使三氟甲基苯并咪唑类化合物脱氟偶联。这一反应的核心在于通过自旋中心位移过程,使三氟甲基选择性脱氟,从而进行官能化反应。该方法和合成步骤包括:步骤一:以30W为可见光源,在10mL反应管中加入烯酰胺A、三氟甲基苯并咪唑B、光催化剂fac‑(ppy)<subgt;3</subgt;、甲酸铯和超干氮氮二甲基甲酰胺,将其置于氮气氛围中;步骤二:在可见光的照射下,待原料烯酰胺消耗完全,反应停止;步骤三:将反应在分液漏斗中萃取三次,经旋转蒸发仪在低压下旋干,粗产物经柱层析分离后得到脱氟偶联产物C。相比于其他三氟甲基脱氟官能化,该方法条件温和,底物范围广。
南京工业大学 2021-01-12
袁慎芳
压电结构健康监测扫查系统可以方便地对压电传感阵列进行多路径扫查,便于对大型航空航天结构、土木结构、机械结构实现实时在线的结构健康监测。这套集成系统有四大特点:1. 提供高效、稳定的通道切换,便于构建多激励-传感压电网络,对结构进行大范围的主动健康监测; 2.系统带有功能强大的集成化软件,该软件采用灵活的图形用户界面,具有监测网络组织、多种损伤特征提取及辨识等功能;3. 系统集成度高、结构紧凑;4.能实现损伤的主被动监测、振动声发射监测等功能。本系统目前已申请专利18项,其中软件著作权2项,实用新型
南京航空航天大学 2021-04-14
郝文芳
1994年7月毕业于西北农业大学农业化学系,同年留校任教迄今。2003年获得西北农林科技大学理学硕士学位,2010年获得西北农林科技大学理学博士学位。2008年入选中国科学院“西部之光”人才培养计划。2010年11月至2011年11月在美国奥本大学做访问学者。1999年晋升为讲师,2005年晋升为副教授,2006年被聘为硕士研究生指导教师。现为西北农林科技大学生命科学学院植物研究所教师。
郝文芳 2021-12-31
王沛芳
王沛芳,女,汉族,1973年11月出生,河北保定人。1999年、2003年分获河海大学环境工程专业硕士、博士学位,2008年晋升教授,现任河海大学环境学院院长。担任《水资源保护》主编,《Journal of Environmental Informatics》 副主编,《Journal of Hydrodynamics》、《湖泊科学》等期刊编委,任IWA委员会委员、中国水利学会环境水利专业委员会副秘书长,中国环境科学学会水环境分会副主任、中国高等教育学会科技服务专家指导委员会委员、海洋湖沼学会湖泊分会副主任等。主要从事水环境保护与生态修复等方面的教学和科研工作。研究方向包括污染物迁移转化与水质改善、农田灌溉排水系统水沙和污染物输移机制与新材料治污技术、灌排系统生态治污工程、区域水环境保护与生态修复等。先后主持或参加完成国家973课题、863课题、重大水专项课题、自然科学基金重点和面上等项目40余项。在区域污染物输移过程与多介质转化理论、农田农村退水系统水质改善技术、生态节水防污灌区建设及农田面源污染防控等方面获得重要创新性成果。发表学术论文260余篇,其中SCI收录220余篇,获授权发明专利90余项。获得2014年何梁何利基金科技创新奖(青年创新奖)、江苏省“十大杰出青年”、2016年光华工程科技奖(青年奖)、江苏省先进工作者、2017年中国青年女科学家奖、全国巾帼建功标兵等荣誉。
王沛芳 2023-02-24
蒋国芳
蒋国芳 男,1965年12月生。教授,理学博士。桐江学者特聘教授。现为泉州师范学院海洋与食品学院教授,南京师范大学生命科学学院教授, 博士生导师,中国高等教育学会科技服务专家指导委员会委员。研究方向: 海洋湿地昆虫学,分子生态学、生态基因组学。自上世纪90年代以来,多次主持过广西自然保护区综合考察的昆虫组工作:,如:1993-1994年广西环江木论喀斯特林区综合科学考察, 2001-2002年广西十万大山综合科学考察, 200-2003年广西岑王老山自然保护区综合科学考察和广西龙滩自然保护区综合科学考察,2003年广西九万山自然保护区综合考察,2004年广西白头叶猴自然保护区综合科学考察和广西乐业雅长自然保护区综合科学考察,2005-2007年广西花坪国家级自然保护区综合科学考察, 2006年广西花坪国家级自然保护区综合科学考察。
蒋国芳 2023-03-10
宁芳青
宁芳青,男,1965.2.18出生,1990年硕士研究生毕业,2005年3月被聘为教授,现在测控与仪器教研室工作,中国高等教育学会科技服务专家指导委员会委员。主要研究方向为智能控制及其在工业炉窑中的应用,先后开发了“焦炉加热优化控制系统”、“焦炉全自动测温与加热控制”、“焦饼温度测量系统”、“焦炉操作管理自动化系统”、“焦炉推焦电流无限传输系统”等,并获得安徽省科技进步奖二等奖1项,三等奖3项.开发的项目在国内几十家焦化企业的焦炉上推广应用。 
宁芳青 2023-02-21
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