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不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就 是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格低 廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇钛 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用 10 mol% 光学活性 H8-BINOL 为手性配体,产物产
兰州大学 2021-04-14
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如(R)-新苯海拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。 本技术使用容易合成且价格低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇钛和N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用10mol%光学活性H8-BINOL为手性配体,产物产率为90~97%,光学活性在90~>99%,放大到实验室规模,产率和ee值均无变化。其特点是:产率和光学活性都非常高,反应中使用的材料均价廉、易得,操作简便,反应条件温和,反应快(3小时),容易实现规模化生产,具有良好的工业化前景。
兰州大学 2021-01-12
Beeker沉积物原状采样(柱状沉积物)
产品详细介绍Beeker取样器是在水下土壤中静态取样的工具。样本收集到透明管中,这样它就能将材料保持在原位上,可以据此做出清楚的剖面描述。技术参数采样深度:5米 采样管尺寸:直径63×57mm,长度100/150cm配置:包括一个完整的沉积物采样器,不同长度的采样管,活塞,顶部的锤击头和扩展连接杆,一个真空手泵,一个压力手泵,软管绞盘和软管,一个气动排放和分离系统(04.23.SB型),一个工具包,各种附件和铝质装运箱。采样原理在采样前,一个坚硬的切割头安装在采样管底部。一个垫圈安装在采样官顶部。切割头和垫圈用带子紧密连接,采样管被它们夹紧。这种构造可以用在不同长度的采样管上(最大1.5米)。一个橡胶隔膜装在切割头里,可以在一定压力下膨胀并完全关闭切割头,可以保证采样器提起时,样品完好保存。通过使用扩展连接杆和顶部的锤击头,可以将采样器插入到底泥中。通过使用活塞,Beeker采样器可以避免对样品产生压缩的问题。采样前,将活塞装在切割头里。当切割头位于沉积物上时,活塞通过绳子保持在一个固定高度(例如将绳子固定在船的栏杆上)。当采样管下降时,活塞保持静止状态。采样管被推入沉积物中,环绕着活塞。由于摩擦的作用而产生的压缩被部分真空产生反作用抵消。通过Beeker采样器采集的样品压缩率最大只有4-5%,其它的采样系统通常会压缩30%以上。采样管被密封以后,通过使用水-气动排放和分离系统,样品可以再细分成更小的、非破坏性的样品,用来深入研究。取样完成后,取样管密封,通过液压-气压排出和分离设备,样本可再分为更小的静态样本,以备相关的深度分析。全套装置包括:一套完整的沉积物取样工具,各种长度的取样管,活塞,顶杆和加长杆,一个真空/压力泵,真空/压力存储器,带软管的软管卷盘,一个排出/分离设备,一套工具,各种附件,以及一只铝制搬运箱。优点装备完整,并带有详尽手册。土壤剖面和密度保存较好。由于样本的真实直径,周围很少有样本撒出。沉积物的静态取样取样器重量轻,使用简便,所以一天之内可以采集多个样本。有了气压存储器和粗软管连接,取样器非常灵活,用途广泛。取样器可处理各种密度不同的沉积物,从含水很多、没有粘性到松散的沙土,不受土壤分层的影响。用液压-气压排出和分离设备,可轻松控制样本的排出以及/或者分离。标准装置可用于水中最深5米。在某些情况下,使用加长杆,还可在更深处采集样本。注意:随着取样深度的增加,流水中取样会越来越困难
成都耀华科技有限公司 2021-08-23
一种二乙烯三胺衍生物、其制备方法及应用
本发明公开了一种二乙烯三胺衍生物、其制备方法及应用。所 述二乙烯三胺衍生物为具体有化学式(I)结构二乙烯三胺衍生物的酸或 可溶性盐,其中:n 为 0、1、2 或 3。所述制备方法,是利用骨架分子 与丙烯酸甲酯发生迈克加成反应获得。本发明提供的二乙烯三胺衍生 物,应用于制备正向渗透汲取液,安全无毒,水通量大,盐流低,大 幅降低了能耗成本
华中科技大学 2021-01-12
一种布佐林胺纳米粒眼用制剂及其制备方法
本发明涉及医药领域,具体涉及布林佐胺纳米粒眼用制剂及其制备方法和用途。目的在于或延长其眼部滞留时间,或提高其生物利用度,可用于治疗高眼压和青光眼等疾病,凝胶剂可延长药物在眼部的保留时间,减少给药次数和给药剂量,不仅提高了患者顺应性,且能降低药物的副作用。同时,因未添加任何防腐剂,采用单剂量包装,降低了滴眼剂长期使用对眼部的刺激性,大大提高了用药的安全性。
四川大学 2016-10-08
1万吨/年四乙酰乙二胺(TAED)生产技术
漂白剂是洗涤剂中一种重要的助剂。与含氯漂白剂相比,含氧漂白剂因其无毒性,无氯味,相容性好等一系列优点,受到消费者的普遍欢迎。目前,欧洲市场90%以上的洗涤剂中均加有含氧漂白剂,美国市场上这种含氧漂白洗涤剂的销售量,也以20~25%的年增长率在上升。含氧漂白剂中使用最多的是过硼酸钠,约占总数的75%。由于过硼酸钠稳定性高,只有在使用温度超过70℃以上释放初生态氧时,才能有效地发挥其漂白效果,而大量合成纤维及毛织物不能适应这种温度。这就需要开发研制出能促使其在低温下发挥漂白效力的活化剂。四乙酰乙二胺 (TAED) 正是能够适应这种要求的漂白活化剂,它具有优越的低温漂白性能,能促使氧系漂白剂在低温条件下充分发挥增白、增艳、杀毒、消菌的独特功效,与各种酶和其它表面活性剂有良好的相容性,不会影响其它洗涤助剂的功能,并且价格适宜、无毒素能生物降解对环境无任何危害。目前TAED/过硼酸钠系统已成为欧洲标准的漂白活化剂系统,欧洲所使用的漂白洗涤剂中,75~80%采用TAED/过硼酸钠系统。 针对上述情况,本技术对四乙酰乙二胺的合成和生产进行了开发研究,在借鉴国内外相关研究的基础上,结合我们自身的条件和经验,经过多次试验,反复论证,最终确定了一条切实可行的生产工艺路线。该工艺具有原料易得,生产路线合理,操作简单,产品纯度及收率高,以及成本相对较低等一系列优点。
华东理工大学 2021-04-13
微生物转化生产胍基丁胺的关键技术
胍基丁胺( Agmatine )是一种多胺,在精氨酸脱羧酶( argininedecarboxylase,ADC)作用下 L-精氨酸脱羧的产物,它几乎分布于哺乳动物体内所有的器官和组织,具有降血压、利尿、抗炎、调控细胞增殖等多种生理功能,因此是一种重要的医药中间体,具有较高的商业价值(50 万/吨)。其硫酸盐对动物吗啡依赖性具有戒断作用,是极具开发价值的戒毒类药物。目前工业上合成胍基丁胺的生产方法主要为化学法,该方法具有高污染、生产条件苛刻、安全性差等缺点。本研究建立了一种运用重组精氨酸脱羧酶(ADC)生产胍基丁胺的绿色环保新方法。通过基因工程手段,构建了一株 L-精氨酸脱羧酶高产菌株。 技术指标: 100 g/L 的 L-精氨酸经 5 h 转化,胍基丁胺产量可达 52.02 g/L,转化率 69.6%。
江南大学 2021-04-11
补骨脂提取物和淫羊蕾提取物的组合物及其复方制剂
本专利(专利号:ZL201110246292.3 ,发明人系荣昌校区教师,长期从事新中兽药的研发),涉及中 药提取物的组合物,特别涉及补骨脂黄酮提取物和淫羊霍提取物的组合物,还涉及补骨脂黄酮提取物和淫羊 蕾提取物的复方制剂及其制备方法。其目的目的之一在于提供一种含补骨脂提取物和淫羊霍提取物的组合 物,能缓解动物的疲劳及提高动物的能量代谢,提高动物竞技能力。本专利拟以独占许可方式转让企业,并为申报新兽药作准备。如果成功上市,能有效提高动物的竞技活 动,加之无抗生素残留问题,市场前景非常可观。
西南大学 2021-04-13
乳酸乙酯催化合成丙酮酸乙酯
目前工业上生产丙酮酸乙酯的工艺是以乳酸乙酯为原料,经高锰酸钾氧化合成丙酮酸乙酯。该工艺虽然反应温度温和、成本低,但是该过程中高锰酸钾的使用量很大,高锰酸钾价格较贵,投加过量会引起出厂水色度升高,长期过量投加,反应产物水含二氧化锰易使滤料板结。且高锰酸钾与皮肤接触可腐蚀皮肤产生棕色染色,粉末散布于空气中有强烈刺激性,环境污染严重。现有专利技术则多采用氮氧化合物和碱催化乳酸乙酯制备丙酮酸乙酯。但这些方法催化剂会污染环境,含氯氧化剂有毒,难储存运输,对工业生产安全存在一定威胁且溶剂难于回收。 本成果采用负载型金属催化剂,分子氧为氧化剂,在低温、低压条件下即可实现乳酸乙酯到丙酮酸乙酯的高产率合成。 技术特点: 1.以氧气氧化实现乳酸乙酯到丙酮酸乙酯的有效转化; 2.乳酸乙酯来源广、价格低,是理想的原料; 3.氧气是最常见的气体,性质稳定,使用安全,易于控制,具有绿色化学优势,是氧化反应中最理想的氧源; 4.采用负载型金属催化剂,在优化反应条件下,乳酸乙酯的转化率100.0%,丙酮酸乙酯的选择性99%以上,催化剂与溶剂可重复使用。
南京工业大学 2021-01-12
异硬脂酸催化合成关键技术
C18饱和支链脂肪酸(异硬脂酸)是一种具有支链结构的长链饱和脂肪酸,分子式与硬脂酸相同,但是常温下呈液态。异硬脂酸及其酯在合成润滑油、液压油、燃料添加剂、高档化妆品、高分子材料、表面活性剂、纺织、涂料和医药等工农业生产的许多行业以及军事、航空等方面都有广泛的应用。异硬脂酸的生产只局限在欧洲的少数几个规模较大的油脂化工企业,如英国Corda、比利时 Oleon 等。在国内,一方面尚无企业掌握异硬脂酸生产技术,另一方面异硬脂酸产品需求逐年增长,2016 年我国进口异硬脂酸产品超过 10000吨。这样的局面造成异硬脂酸产品市场的供求严重失衡,价格居高不下。尤其在国内,该产品是典型的卖方市场,2019 年异硬脂酸国内的市场价格达到 6.5 万人民币/吨,利润惊人! 近年来,江南大学自主研发了异硬脂酸合成工艺,以廉价的工业油酸为原料,经催化异构化、氢化合成异硬脂酸产品,可将异硬脂酸的生产成本控制在 1.5 万人民币/吨以内,同时产品质量达到 Corda 和 Oleon 的现有水平,发展前景广阔。 技术指标: 拥有低成本、高活性催化剂制备的核心技术; 掌握催化异构化、氢化关键技术参数; 掌握产品纯化分离技术; 催化合成异硬脂酸的收率超过 70%; 在小试基础上,开展 1000 倍工艺放大实验,效果良好。 项目成熟度: 1)小试成熟; 2)工艺放大:已经成功完成 1000 倍工艺放大实验; 3)产品成本:采用江南大学自主研发的合成工艺生产异硬脂酸,生产成本低于 1.5 万人民币/吨。 
江南大学 2021-04-13
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