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9-硝基喜树碱-环糊精包合物及其制备方法和含有该包合物的药物组合物
【发 明 人】顾薇;陈军;杨希雄;陆姗姗;严旭 【摘要】 针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题,本发明提供9-NC-环糊精包合物,其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物;具体制备方法为:将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中,并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发;所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上;同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果;用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合,进一步验证工艺的可靠性。由此,包合物可被开发成为液体制剂,也可改善9-NC固体制剂的体内吸收,提高生物利用度。
南京中医药大学 2021-04-13
一种可降解型酸性离子液体催化制备2,4,5-三芳基取代咪唑的方法
(专利号:ZL 201410111970.9) 简介:本发明公开了一种可降解型酸性离子液体催化制备2,4,5-三芳基取代咪唑的方法,属于化学材料制备技术领域。该制备方法中苯偶酰、芳香醛和醋酸铵的摩尔比为1∶1∶2~4,可降解型酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3~5%,反应溶剂乙醇的体积量(ml)为芳香醛摩尔量(mmol)的1~3倍,回流反应0.5~2h,反应结束后旋蒸出溶剂,加入水后有大量固体析出,碾碎固体,静置,抽滤,所得滤渣水
安徽工业大学 2021-01-12
一种高效催化合成喹啉类衍生物的方法
(专利号:ZL 201410460926.9) 简介:本发明公开了一种高效催化合成喹啉类衍生物的方法,属于有机合成技术领域。该合成反应中活泼α-甲基或亚甲基羰基化合物与2-氨基苯乙酮的摩尔比为1∶1,多磺酸根酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用2-氨基苯乙酮的7~10%,反应溶剂75%乙醇水溶液的体积量(ml)为2-氨基苯乙酮摩尔量(mmol)的3~5倍,回流反应时间为5~25min,反应结束后冷却至室温,过滤,所得滤渣真空干燥得到纯喹啉类衍
安徽工业大学 2021-01-12
高效生物催化合成烟酸关键技术研发及产业化
烟酸又称维生素 PP 或维生素 B3,是人体必需的 13 种维生素之一,作为药物中间体及饲料或食品添加剂具有广阔的国内外市场,全球烟酸市场在 8 万吨以上,目前主要采用化学法生产。 本项目打通了生物转化 3-氰基吡啶制备烟酸的工艺路线,建成了国际上首条烟酸生物法生产线,技术水平达到国际领先。项目获得了自主知识产权菌种、建立了腈水解酶的高效表达和系统改造技术、构建了固定化和高浓度转化体系;腈水解酶发酵酶活及烟酸转化产量均为目前国际报道的最高水平。已建成年产2000 吨烟酸生物法生产线,相比传统化学合成工艺节约能耗 30%以上,降低污染物排放 70%以上。在 Catal Sci Tech,ChemCatChem,Crit Rev Biotechnol 等国内外期刊发表论文 20 余篇,1 篇入选BioMed 数据库 Highly accessed 论文;213受邀合编英文专著 1 部;申报国家发明专利 15 项,其中已授权 9项。 
江南大学 2021-04-13
连续不对称催化氢化生产(S)-异丙甲草胺工业化技术
以2-甲基-6-乙基苯胺(MEA)、甲氧基丙酮、氯乙酰氯和手性催化剂为主要原料,通过缩合、不对称氢化、酰胺化等步骤合成(S)-异丙甲草胺。创新开发出结构新颖的手性双膦配体催化剂,不对称氢化反应S/C达1.12×105,氢化产物 ee%值达91.4%,反应压力由文献报道的4.5-5.5MPa降至3.0MPa,具有活性高、对映体选择性好的优点;开发出无溶剂连续不对称催化氢化技术,将环流反应器与自动化控制技术集成,生产效率高;开发出外消旋阻止技术进行酰胺化,产品ee%值达88.2%;各步反应收率高,总收率达92.7%(以MEA计)。拥有2项中国发明专利授权.
南京工业大学 2021-04-13
改性聚间苯二甲酰间苯二胺超滤膜及其制备方法和应用
本成果基于间位芳纶材料,通过调控制膜配方以及制膜工艺,所制备的间位芳纶膜具有高的渗透通量、高的机械强度以及良好的耐酸碱性能。依托于自身实验室的中试平板刮膜装置,实现了间位芳纶膜的中试化制备,并且进行膜组件、膜设备的进一步放大设计。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 聚间苯二甲酰间苯二甲酰胺(PMIA))纤维是一种新型的有机耐高温纤维,具有出色的综合特性,包括良好的热稳定性,化学稳定性,亲水性和阻燃性。膜材料的耐压性和耐热性是膜分离工艺长期运行所必需的,这些优异的性能使PMIA成为膜制备领域的关键性材料之一。此外,由于该材料易溶于普通有机溶剂中,因此,可以采用非溶剂诱导相转化(NIPS) 法制备PMIA 超滤膜,这为工业化生产提供了可能。 目前我国的膜材料主要还是依赖于进口,并且亲水性差、机械强度低、耐溶剂性能差等诸多问题,而间位芳纶膜材料已经实现了国产化,并且价格便宜,打破了国外垄断的局面。基于间位芳纶材料,我们通过调控制膜配方以及制膜工艺,所制备的间位芳纶膜具有高的渗透通量、高的机械强度以及良好的耐酸碱性能。依托于我们实验室的中试平板刮膜装置,我们实现了间位芳纶膜的中试化制备,并且进行膜组件、膜设备的进一步放大设计。所开发的PMIA膜可以达到及其高于市场同种类产品,其产业化可大大丰富目前水处理市场。 平板膜纯水通量不小于700L∙m-2 ∙ h-1 ∙ bar-1(温度 25℃(不含)以下),静态水接触角低于60°。【纯水通量和接触角测试方法依据国家标准 GB/T 32360-2015《超滤膜测试方法》】。
北京理工大学 2022-08-17
天津电视台《都市报道60分》物联网遇上菜篮子 解锁开心农场
我校协同育人企业天津腾领电子科技有限公司基于自研国产化工业控制系统开发了设施农业管控系统,利用边云协同控制架构,集成以大模型驱动的作物生长监测、环境精准调控、水肥综合管理等技术装备。项目已在多地开展应用,开发了“认领一块地”等商业模式。2025年4月7日,天津电视台新闻频道《都市报道60分》以《物联网遇上菜篮子 解锁开心农场》为题进行了报道。
天津市大学软件学院 2025-05-21
3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法
本发明为3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法,提供的制备方法以具有式II所示4-羟基香豆素、具有式III所示结构的芳香醛和具有式IV结构的2-烷基氮杂芳烃为原料,在有机溶剂中进行反应,得到具有式I所示结构的化合物。本发明采用“一锅法”合成了具有式I所示结构的3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素,合成方法操作简单,反应产率较高。而且,本发明提供
青岛农业大学 2021-01-12
金属卟啉仿生催化氧化合成含氧有机化学品
含氧有机产品如己内酯、环氧环己烷均是重要的有机合成中间体。己内酯主要用于合成聚己内酯和与 其它酯类共聚或共混改性,其中聚己内酯具有独特的生物相容性、降解性以及良好的渗透性,在环保和医 用材料方面具有广泛的应用。环氧环己烷开环反应可制备大量中间体,是合成盐酸苯海索、农药三环锡、 克螨特、1,2-环己二醇、聚碳酸酯等的重要原料,广泛应用于医药、农药、固化剂、增塑剂等领域。由于 己内酯和环氧环己烷的合成存在生产的安全性和产品的稳定性等方面的难题,因此其合成技术难度大,目 前只有美、英、日等国的很少几家公司在生产,而我国主要依靠进口。 仿生催化氧化技术就是模拟血红素的活性中心结构,通过设计合成与酶结构相似的化合物,模拟与酶 催化反应相似的反应历程,实现温和条件下的催化氧化过程。本技术以氧气为氧化剂,以类酶结构的化合 物为催化剂,实现在温和条件下环己酮、环己烯高选择性氧化制得己内酯和环氧环己烷的仿生催化工艺。 本技术成果已申请国家发明专利,是我国拥有自主知识产权的制备己内酯和环氧环己烷新工艺,目前正处 在中试阶段。本技术成果填补了目前氧气氧化环己酮、环己烯制备己内酯和环氧环己烷的国内外技术空白。
中山大学 2021-04-10
一种基于感兴趣目标增强的极化合成方法
本发明公开了一种基于感兴趣目标增强的极化合成方法,本发明利用各种有效的像素极化目标分解 算法获取极化分量,同时考虑各个极化分量的空间信息,构造局部区域的极化特征图像集;在图像集中, 以可视化为目的,通过聚类得到三个内容准互补的图像子集;利用图像子集的稀疏表示,选取最具代表 性的极化特征作为极化合成分量;由极化合成分量构造合成图像。获得的极化合成图像充分展示了感兴 趣目标的极化信息。本发明可有效提高感兴趣目标的可视性和可读性。 
武汉大学 2021-04-14
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