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酰亚胺位或4-位取代的1，8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途
本发明属于医药化学领域,公开了酰亚胺位或4-位取代的1,8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途,具体涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亚胺衍生物,通式(I)所示化合物药理或生理上可接受的盐,以及包含通式(I)所示化合物的药物组合物作为PARP抑制剂的用途.其中R1和R2具有所定义的含义.
华侨大学
2021-04-29
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结 构，也是重要的有机材料骨架，比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体 络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但 这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1- 溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化 下反应合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同的金属 化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化
兰州大学
2021-04-14
铋酸锌-锗酸铈纳米棒复合生物滤料
（专利号：ZL 201510336598.6） 简介：本发明公开了一种铋酸锌‑锗酸铈纳米棒复合生物滤料，属于滤料技术领域。该铋酸锌‑锗酸铈纳米棒复合生物滤料的质量百分比组成如下：铋酸锌纳米棒35‑50％、锗酸铈纳米棒5‑10％、聚丙乙烯10‑16％、硅酸钠3‑8％、烷基聚氧乙烯醚1‑5％、水25‑35％。本发明提供的铋酸锌‑锗酸铈纳米棒复合生物滤料表面粗糙，热稳定性好、耐水性能优良，孔隙率高、比表面积大、吸附能力强、有利于滤料的成膜与生长等特点，可以脱色降解污水中的有机污染物，在污水处理领域具有良好的应用前景。
安徽工业大学
2021-04-11
一种新型色胺衍生物及其制备方法和其在脓毒症相关性脑病领域中的应用
项目成果/简介:脓毒症是病原微生物感染（病毒、细菌等）引起的宿主抗感染免疫失控导致的系统性炎症反应综合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要临床症状之一和导致患者死亡的主要原因。脓毒症相关性脑病是脓毒症最常见的并发症之一，属于危急重症，治疗极其困难，死亡率高，可诱发神经炎症而严重损伤患者的远期认知功能，但目前仍无特效治疗药物。本项目从已知有效的化学结构和新药理活性关系出发，通过理性设计、定向合成，开发出一系列毒性低、成药性高、体内外抗神经炎症活性好、靶向 COX-2的多功能抗脓毒症相关性脑病的药物。目前，本项目已完成了对化合物系统的体外和体内药效学评价、初步的药代动力学研究和急性毒性研究，发现：化合物 3 和 16 能够显著抑制细菌内毒素诱导的神经炎症中小胶质细胞和星形胶质细胞的活化，降低炎症因子水平和氧化应激损伤，有效降低细菌内毒素所致的动物神经炎症，有效改善认知功能。该类化合物有望在脓毒症相关性脑病治疗中发挥重要作用，成为该类疾病治疗的特效药物。因此，本研究成果面向医疗负担重、治疗困难并且对药品需求迫切的脓毒症相关性脑病和阿尔茨海默症等重大疾病，不仅对重大疾病的临床治疗、疫情防控和国防军事具有重要意义，还为企业创新药物研发提供基础保障，以期更好地为社会医药行业服务。知识产权类型:发明专利知识产权编号:CN201911145064.X.技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:国家级获得经费:300.00万元
兰州大学
2021-04-10
一种新型色胺衍生物及其制备方法和其在脓毒症相关性脑病领域中的应用
脓毒症是病原微生物感染（病毒、细菌等）引起的宿主抗感染免疫失控导致的系统性炎症反应综合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要临床症状之一和导致患者死亡的主要原因。脓毒症相关性脑病是脓毒症最常见的并发症之一，属于危急重症，治疗极其困难，死亡率高，可诱发神经炎症而严重损伤患者的远期认知功能，但目前仍无特效治疗药物。本项目从已知有效的化学结构和新药理活性关系出发，通过理性设计、定向合成，开发出一系列毒性低、成药性高、体内外抗神经炎症活性好、靶向 COX-2的多功能抗脓毒症相关性脑病的药物。目前，本项目已完成了对化合物系统的体外和体内药效学评价、初步的药代动力学研究和急性毒性研究，发现：化合物 3 和 16 能够显著抑制细菌内毒素诱导的神经炎症中小胶质细胞和星形胶质细胞的活化，降低炎症因子水平和氧化应激损伤，有效降低细菌内毒素所致的动物神经炎症，有效改善认知功能。该类化合物有望在脓毒症相关性脑病治疗中发挥重要作用，成为该类疾病治疗的特效药物。因此，本研究成果面向医疗负担重、治疗困难并且对药品需求迫切的脓毒症相关性脑病和阿尔茨海默症等重大疾病，不仅对重大疾病的临床治疗、疫情防控和国防军事具有重要意义，还为企业创新药物研发提供基础保障，以期更好地为社会医药行业服务。
兰州大学
2021-05-11
一种绿色催化制备14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物的方法
（专利号：ZL 201410351149.4） 简介：本发明公开了一种绿色制备14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物的方法，属于化学材料制备技术领域。该制备反应中芳香醛与2-萘酚的摩尔比为1：2，催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3～5％，反应温度为110℃，反应时间为10～30min，反应结束后加入水冷却，有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣水洗、干燥后用95％乙醇水溶液重结晶，真空干燥后得到纯14-芳基-14H-二苯并
安徽工业大学
2021-01-12
生物法高效分离柠檬酸
成果简介： 本项目针对柠檬酸发酵液或者柠檬酸母液中柠檬酸和易碳化合物的连续高效分离。整个分离过程中只添加水做洗脱剂，实现了清洁化的生产，符合现代环保要求。利用自行设计合成的新型吸附树脂，是易碳化合物和柠檬酸的分离度达到了0.8，易碳化合物不吸附，通过调整树脂内的孔结构和比表面积，使得分离过程中柠檬酸在树脂上的拖尾现象得到了明显的改善。本项目中，分离得到的
南京工业大学
2021-01-12
己二酸的全生物法合成
己二酸是一种重要的有机二元羧酸，广泛应用于有机合成、医药和润滑剂制造等领域。目前，工业上己二酸的生产路线主要通过硝酸对环己醇—环己酮的混合物(KA 油)进行氧化制取。虽然己二酸的化学合成方法已经成熟，但是存在着工艺流程长、副产物较多、工业“三废”排放严重、产品收率不高等问题，特别的其温室气体氮氧化物的排放量巨大。因此，研究开发新的清洁无害己二酸生产工艺越来越受到人们的重视。本成果提供了一种己二酸的全生物合成方法，可以利用可再生碳源，获得高产量的己二酸，同时产品的回收提取更加方便简单，极大程度地降低了对环境的污染程度。 创新要点 本项目在大肠杆菌中重构逆己二酸降解途径，实现了己二酸的高效生物合成。通过对菌株进行代谢改造，选用组成型启动子以避免高额诱导剂的使用，最终在 5 L 发酵罐中实现了己二酸的高产，同时大幅度降低生产成本，使工业化生产己二酸成为可能。
江南大学
2021-04-11
生物法制备核苷酸及其应用
核苷酸是一类十分重要的具有生理活性的生化物质，广泛应用于医药、乳业等行业。本项目技术在生物法生产核苷酸的关键技术上取得了重大突破，（1）筛选得到新的产核酸酶P1的菌株，并首次利用气升式生物反应器高效制备核酸酶P1，酶活较国内水平提高近10倍，达到了5000 u/mL；（2）利用反应－分离耦合新技术催化RNA降解，核苷酸浓度较国内其他单位高2-3倍，达到了30 g/L；（3）采用高效的吸附/膜分离集成技术分离核苷酸，分离收率达到90%以上，较其他方法提高5-10％，能耗、污染物排放大幅度降低；（4）发明了醇析和盐析的复合结晶新技术及反应结晶新技术，结晶收率达到90%以上，较其他方法提高5-10％，产品质量符合国际标准。应用领域: 广泛应用于医药、乳业等行业。
南京工业大学
2021-04-13
带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物及其制备方法和其应用
【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技术领域】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物，以及它的制备方法和在抗血栓或抗脑缺血疾病中的应用。【摘要】本发明涉及药物化学研究领域，具体公开了一类新型的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物，以及它的制备方法和在防治血栓性疾病中的应用。本发明对具有抗血栓作用强的天然芳香酸化合物进行结构修饰，将其羧酸基团与一氧化氮供体结合，得到脂溶性好的一氧化氮供体型芳香酸前药，本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物的溶解性好，可有效透过生物膜脂质双分子层，可提高人体服用后生物利用度，并且前体药物能够分解为芳香酸类化合物和释放出一氧化氮，二者可以协同发挥抗血栓、抗血小板聚集等药理活性。本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物可用于防治血栓性疾病和脑缺血性疾病。
南京中医药大学
2021-04-13