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化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
本发明公开了一种化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸和乙酐,搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃,加入3-氟-4-羟基-1-苯基丁酮,反应一段时间向反应混合物加入水,再加入乙酸乙酯萃取多次,从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学 2021-04-13
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构,也是重要的有机材料骨架,比如2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料,因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难,大多数采用非常昂贵的2-溴喹啉和1-溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化下反应合成;或者由2-溴喹啉和1-溴异喹啉类化合物与不同的金属化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为相应的N-氧化物,然后与芳基格氏试剂反应,最后再脱掉氧得到2-芳基喹啉、1
兰州大学 2021-04-14
一种具有流感病毒神经氨酸酶抑制活性的环己烯化合物及其制备方法以及其应用
本发明提供了一种由以下通式I表示的化合物,或其药学上可接受的盐,以及解析的对映异构体与纯化的非对映体,其中:R1是H或C1-12烷基;R2是H,-C(O)R1a,-C(O)OR1a或-S(O)2R1b,其中R1a是H或C1-6烷基,R1b是选自H或C1-6烷基,卤代烷烃,苯基或芳基的基团;R3是可选被C1-4烷基取代的氨基,卤素,羟基,巯基,胍基,硝基或氰基;以及R4是-(CH2)nCO2H,-(CH2)nP(O)(OH)2,-(CH2)nCO2R1a,-(CH2)nP(O)(OR1a)2,其中R1a是H或C1-6烷基,n是0到4的整数,或以上基团的盐。本发明还提供了新的通式I表示的环己烯化合物的制备方法,以及它们作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂在用于制备预防或治疗流感疾病的药物中的应用。
中山大学 2021-04-11
固体催化剂非均相催化合成生物柴油(脂肪酸甲酯)
目前生物柴油的制备方法一般是通过酯交换反应生产。酯交换法主要有酸催化酯交换、碱催化酯交换、酶法催化酯交换、多相催化酯交换、均相体系催化酯交换和超临界酯交换。传统的化学法通常采用强酸(硫酸)或强碱(KOH 和 NaOH)作催化剂,是均相催化反应过程,反应条件相对温和,反应速率快,但这些催化剂具有强腐蚀性,反应结束后需对它们进行中和和分离等后续处理,工艺流程长,生产成本增加,还存在废水和废渣排放等环境污染问题,因此采用非均相催化技术制备生物柴油势在必行。
江南大学 2021-04-13
一种卡宾-重氮化合物-烯醛的三元共聚物及其 作为双向转换荧光材料和抗癌药物的用途
本发明公开了一种卡宾-重氮乙酸乙酯-烯醛的三元共聚物及其制备方法,即以重氮化合物和烯醛为 聚合反应单体,反应后经过重沉淀、离心、真空干燥沉淀物即可得到产物。该类聚合物主要通过 C1/C1N2/C2 的共聚合反应获得,主链主要由卡宾、重氮化合物和烯醛组成。该聚合物既具有下转换荧 光性质,又具有上转换荧光性质,同时具有很强的光稳定性,可广泛用于光学和光学检测领域;同时, 该聚合物具有抗癌活性,可应用于医药领域。
武汉大学 2021-04-14
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结 构,也是重要的有机材料骨架,比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体 络合会形成不同颜色的发光材料,因而具有良好的市场发展前景。但 这些化合物的合成比较困难,大多数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1- 溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化 下反应合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同的金属 化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化
兰州大学 2021-04-14
一种3-烷基-3-芳基-4,4,4-三氟-1-丁炔化合物及其制备方法
本发明公开了一种3‑烷基‑3‑芳基‑4,4,4‑三氟‑1‑丁炔化合物及其制备方法。3‑烷基‑3‑芳基‑4,4,4‑三氟‑1‑丁炔化合物的合成采用α‑三氟甲基苯乙烯类化合物为起始原料,经可见光催化的烷基烯丙基化反应可得4‑烷基‑4‑芳基‑5,5,5‑三氟‑1‑戊烯化合物,再经氧化得到3‑烷基‑3‑芳基‑4,4,4‑三氟丁醛化合物,最后经溴代、消除反应可得3‑烷基‑3‑芳基‑4,4,4‑三氟‑1‑丁炔化合物。本发明提供的3‑烷基‑3‑芳基‑4,4,4‑三氟‑1‑丁炔化合物可用作含相应结构单元的合成砌块,快速在药物分子中引入4,4,4‑三氟‑1‑丁炔结构单元。
南京工业大学 2021-01-12
一种可选择性分离富集巯基化合物的复合纳米纤维材料及其制备方法与应用方法
本发明公开一种可选择性分离富集巯基化合物的复合纳米纤维材料及其制备方法与应用方法,该复合纳米纤维材料为以高分子聚合物纤维为芯层,以纳米金属颗粒为皮层的纳米金属颗粒功能化纳米纤维,由金属化合物、高分子聚合物和溶剂制成,以溶剂体积计,金属化合物加入量为0.5mol/L、高分子聚合物加入量为10~15g/100ml;其制备方法为:将高分子聚合物加入溶剂中,待其溶解后,加入金属化合物、混匀,将溶液置于室温下持续搅拌,得到高分子聚合物/金属盐前驱体溶液;将前驱体溶液静电纺丝制成高分子聚合物/金属离子复合纳米纤维,再经原位还原得到纳米金属颗粒功能化纳米纤维,其对巯基化合物有选择性吸附作用,可在巯基化合物的提取、制备、检测方面广泛应用。
东南大学 2021-04-11
聚乙烯脒(PVAD)类高分子絮凝剂
上海交通大学 2021-04-11
甲康颗粒
【项目来源】江苏省中医药局项目“甲康颗粒剂治疗甲状腺机能亢进阴虚火郁证的临床与实验研究”,编号:9932。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定,达到国内领先水平。 【类    别】中药新药六(2)类。 【剂    型】颗粒剂。 【处方来源】南京中医药大学中医资深专家根据甲状腺机能亢进症的病机关键为郁火伤阴,阴虚火旺,确立疏泄郁火,养阴散结为主要治则,遣药组方治疗取得良好效果。 【功能主治】养阴散结,疏泄郁火。主治甲状腺肿伴甲状腺机能亢进症。 【主要技术指标】 1.临床研究:选择符合诊断标准的甲亢患者122例,随机分为中药组42例,中西结合组40例,西药对照组40例,治疗6个月,观察治疗前后甲肿度数、甲亢眼征、心率、体重的变化,血清甲状腺激素即T3、T4、FT3、FT4、TSH及甲状腺相差抗体TGAb、TMAb、血细胞因子SIL-2R和TNF水平的影响。研究结果显示,中药治疗组总有效率为95.26%、中西结合组总有效率为97.50%。与西药对照组总有效率为77.50%比较P<0.05;在降低患者的T3、T4、FT3、FT4的水平,有效地调节异常的TGAb、TMAb、SIL-2R、TNF滴度降低,显著改善临床症状和体征,降低心率,增加体重,消除甲状腺肿,减轻突眼度方面均明显优于西药(PTU)对照组(p<0.05)。临床应用未产生任何急性毒性反应。 2.实验研究:本品对甲亢阴虚火旺型动物模型具有上调甲状腺组织TSHR mRNA表达水平,特异性地抑制自身免疫,降低SIL-2R和TNF水平,对抗甲状腺激素,促进甲状腺素分解代谢,降低T3水平,抑制能量代谢,提高耐缺氧能力,改善甲亢模型整体状况的作用。通过观察甲亢大鼠甲状腺病理形态学改变,进一步提示甲康颗粒能抑制甲状腺腺体分泌过度旺盛,故对甲亢大鼠具有调节内分泌和免疫紊乱状态等多种综合整体作用。口服最大给药量相当于成人临床用量等效量的231倍。 【推广应用前景】甲状腺机能亢进症系因多种因素使甲状腺分泌甲状腺激素过多所致的常见内分泌疾病,其中最常见的是毒性弥漫性甲状腺肿伴甲状腺功能亢进症,即Graves病。目前本病西医治疗以抗甲状腺药物、放射性131碘疗法或手术疗法为主,但均有局限性,尤其是手术或放射性131碘疗法不当,可发生永久性甲状腺机能减退。单用西药治疗虽有效,但疗程长,症状和体征消失慢,复发率高,免疫性毒性反应等毒副作用较大。我们以中医理论为指导,遵循辨证论治的原则,从分子免疫学和基因遗传学角度,深化对甲亢病机的认识,研制出治疗甲亢高效速效、服用方便、无毒副作用的治疗内分泌常见病-Graves病(甲亢)的新制剂,并将产生较好的社会效益和经济效益,具有广阔的开发应用前景。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作。
南京中医药大学 2021-04-13
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