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2H-1-苯并吡喃-2-酮在制备药物中的应用
本发明涉及医药学领域，通过对 2H-1-苯并吡喃-2-酮的实验研究，首次发现 2H-1-苯并吡喃-2-酮可明显对抗刀豆蛋白 A(ConA)诱导的 T 淋巴细胞增殖、脂多糖(LPS)诱导的 B 淋巴细胞增殖及巨噬细胞毒性，可降低 LPS 诱导的 B 淋巴细胞表面 B 细胞活化因子受体(BAFF-R)CD268 的表达及髓来源 DC 细胞和 LPS 诱导的原代 DC 细胞表面共刺激分子 CD86 的表达，具有免疫抑制作用及抗炎作用。同时对多种癌细胞系的增殖具有明显抑制作用，可用于制备免疫抑制剂及抗炎、抗
华中科技大学
2021-04-14
医药中间体 3，4，5-三甲氧基苯甲醛(TMB)的制备
3，4，5-三甲氧基苯甲醛(简称 TMB)，外观为白色至浅黄色结晶，易溶于乙醇、乙酸乙酯和氯仿等有机溶剂中。是一种重要的医药中间体，是合成磺胺类增效剂三甲氧基苄胺嘧啶（TMP）的重要中间体。
目前市场销售量每年数千吨，单价在 15 万元/吨左右。目前 TMB 的合成方法主要有三条，一是以五倍子酸为原料，经甲基化、酯化、还原等步骤合成；二是以香草醛为原料，经溴代、甲氧基化、甲基化等步骤合成；三是以对羟基苯甲醛为原料，经溴代、甲氧基化、甲基化等步骤合成。以对羟基苯甲醛为原料是目前工业化的主要途径，但该方法中也存在致命的不足，如甲氧基化步骤中，以 DMF 作溶剂，甲基化原料为甲醇钠/甲醇溶液，但 DMF 在在碱性中容易分解，产生二甲胺，造成 DMF 回收困难，使用成本过高；甲基化使用剧毒的硫酸二甲酯，对操作人员和环境产生强烈的影响。虽然文献中也报道了避免使用 DMF 为溶剂的工艺，但还存在操作复杂、反应体系压力过大等缺陷。甲基化步骤中尚没有合适的硫酸二甲酯替代物。
本项目旨在优化对羟基苯甲醛的工艺，主要改进点是甲氧基化和甲基化方法，甲氧基化以价格便宜且广泛使用的碳酸二甲酯（DMC）作为辅助催化剂，甲醇/甲醇钠为溶剂和甲氧基化原料，避免使用容易分解的 DMF，且反应后产物无需进行酸化；甲基化以价格便宜且毒性小的氯甲烷气体代替剧毒的硫酸二甲酯。该项目目前已经完成实验室的小试工艺，通过优化的实验条件，以三步总收率约 70%合成 TMB，正在进行中试放大。
南开大学
2021-04-13
生物法制备丁二酸
丁二酸是重大的碳四平台化合物，目前石化法生产污染大，成本高，严重抑制了其应用发展规模。利用可再生资源厌氧发酵制备丁二酸具有反应条件温和、污染小、原子经济性高的特点，且可有效地实现温室气体CO2的循环利用，是高效的绿色生产技术。在“十一五”国家高技术研究发展计划（863计划）支持下，南京工业大学依托国家生化工程技术研究中心和江苏省工业生物技术重点实验室，在箘株选育、厌氧发酵工程、有机酸分离纯化等关键技术研究中取得了重大突破，丁二酸发酵浓度达到70g/L，质量收率达到70%，生产强度达到2.0g/(L•h)，提取收率达到85%，产品纯度达到聚合级的要求。目前生物法制备丁二酸的工艺成本低于石化法，具有了一定的竞争优势，研究水平处于国际先进、国内领先。与常茂生物化学工程股份有限公司合作，实现了丁二酸1000L发酵规模的中试生产，并正在建设500吨/年的生产线，为生物法制备丁二酸的产业化奠定了基础。与中石化北京化工研究院联合开发生物基PBS类聚酯的合成技术。研究表明，生物法制备丁二酸可直接达到聚合级要求，制备所得PBS类聚酯产品具有良好的生物可降解性。合作成果的应用对于加速PBS材料的应用与推广具有非常重要的意义。
南京工业大学
2021-04-13
生物法制备丁二酸
丁二酸（又名琥珀酸），开发生物合成丁二酸的方法具有非常重要的意义。利用可再生资源（其来源广泛且价格低廉，如玉米、废乳清、工业生产废料等）厌氧发酵制备丁二酸具有反应条件温和、污染小、原子经济性高的特点，且可有效地实现温室气体CO2的循环利用，是高效的绿色生产技术。 在国家863计划支持下，项目组依托国家生化工程技术研究中心和江苏省工业生物技术重点实验室，在箘株选育、厌氧发酵工程、有机酸分离纯化等关键技术研究中取得了重大突破，丁二酸发酵浓度达到70g/L，质量收率达
南京工业大学
2021-04-14
二甲苯联合装置资源配置与 节能降耗优化运行技术
由于装置扩容改造，现有芳烃二甲苯装置都存在多线联合处理具有不同组分分布的原料 情况。为使得所需处理原料与处理装置的特性相匹配，必须对二甲苯装置各单元处理负荷和操 作参数进行优化，提高装置整体运行水平，才能实现二甲苯生产装置经济效益的提升。本项目 针对二甲苯生产装置的实际情况，开展甲苯歧化和混合二甲苯异构化过程的机理建模、芳烃分 馏过程的工艺建模、对二甲苯吸附分离过程的工艺建模、及抽出液与抽余液精馏过程的工艺建 模，实现二甲苯联合装置的全流程模拟，以及基于机理模型的工艺流程改进和工业装置关键工 艺参数操作特性研究，完成二甲苯联合装置工艺改进和优化运行技术的研发，并通过工业装置 实际应用，实现装置运行过程中物耗和能耗的降低与生产效益的最大化。
华东理工大学
2021-04-11
二聚体化融合蛋白的制备及应用
大多数治疗用的蛋白和多肽半衰期一般较短(金光泽等，2010)， 需要频繁注射；而且这类上市药物价格较高。这给需要长期应用治疗 蛋白和多肽的患者带来难以承受的身体负担、心理负担和经济负担。 因此，延长这些治疗蛋白与活性多肽半衰期的蛋白质工程改造已成为 研究的热点，对长效重组蛋白和活性多肽药物的开发也已成为对第一 代基因工程产品进行二次开发的一个重要方向(赵洪亮等，2005)。 延长治疗用蛋白和多肽的半衰期通常采用的方法
兰州大学
2021-04-14
一种用二苯胺催化制备咔唑的方法
目前，咔唑在工业上是从煤焦油中提取。国内生产咔唑的方法是以粗蒽为原料，方法是硫酸萃取，形成硫酸咔唑盐溶液，然后用氨水反冲析出咔唑，参见：燃料与化工 2013，44（6）37-40。该方法在一定程度上易产生大量工业废水。 中国发明专利申请 CN 101993411A 公开一种合成咔唑的方法，该方法是用邻氨基联苯闭环脱氢，所用原料是氨或氯苯。这种方法的优点是原料易得，但其缺点是无市场竞争力，因为：(1) 合成路线长，反应步骤多。每步反应都需要复杂的前处理和后处理，分离
兰州大学
2021-04-14
甲酸钠法保险粉
为白色或灰白色结晶粉末，在常温干燥下稳定，易溶于水，微溶于乙醇。在弱碱性水溶液中稳定，在中性，酸性溶液中极不稳定。具有强还原性，极易被氧化，自燃。该产品由于用途十分广泛，在国内外市场上常年均属于紧俏物资。 由于传统的生产方法中要用到价格昂贵的锌粉而使其产量受到极大的限制；为解决这一问题，专家们开始研究其它的生产工艺来制备保险粉，于是出现了原料来源方便，价格低廉的甲酸钠法生产连二亚硫酸钠（即保险粉）。目前该技术几乎取代了传统的锌粉法。 连二亚硫酸钠作为强还原剂，主要用于印染工业作为媒染剂，拨染剂，因能将染色缺陷拨色重染因而俗称保险粉。还广泛用于棉，麻，纸浆中，食品工业中饴糖制造，陶土的漂白；用于制造还原染料，医药，橡胶抗氧剂以及用于金银的回收，铜板印刷和氧化分析等方面。由于用途广，功能特殊，暂无可替代的产品，尤其在纺织印染行业中的重要作用，使其国内市场供应处于紧张状态，同时还要向有关国家和地区出口，市场前景一直很好。
武汉工程大学
2021-04-11
苯妥英银促伤口愈合的研究
本研究通过化学合成得到兼备杀菌、消炎抗感染、促进伤口愈合特点的新化合物苯妥英银。大鼠及广西巴马小香猪体外实验证实，苯妥英银的促伤口愈合效果优于市售壳聚糖成膜喷剂，且治疗过程中伤口未出现化脓、红肿、隆起及深度感染（疖痈）现象，对皮肤无明显刺激性。体外抗菌实验证实，苯妥英银对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌均具有抗性。急毒及药代动力学实验已证实，苯妥英银入血浓度低，对机体的毒性小。
技术创新点：
本项目的创新点在于将具有促伤口愈合作用的苯妥英和具有抗菌作用的 Ag 巧妙地结合在一起，得到既能抗菌又能促愈合作用的苯妥英银。该化合物溶解性较低，涂于伤口上，可使其在伤口结构面不断地向外缓慢释放苯妥英和银，然后形成一个屏障，保护伤口的同时，加快愈合。
市场应用前景：
临床上传统用于治疗伤口的药物只能抑制伤口感染或只能促进伤口愈合。但促伤口愈合效果较好的药物常表现出一些毒副作用，所以对于促进伤口愈合的整体效果并不理想。对于一些大的伤口，由于创面愈合时间长，很容易造成感染，将严重影响患者的工作及生活。
因此开发一种既能抗感染，又能快速地促进伤口愈合且毒副作用较小的药物尤为重要。本研究目的在于合成一种新的化合物，既能杀菌消炎抗感染，又能促进伤口愈合且具低毒副作用。
这一药物研发成功，将会填补兼具杀菌促愈合外用药物的市场空白，具有广阔的市场前景。据预测，全球高级伤口护理市场在 2023 年将达到 163 亿美元。
合作方式及条件：
本项目可采取多种方式进行合作，既可与企业联合研发后续工作，也可通过技术转让方式进行合作，还可通过其他形式进行合作。
已获得的知识产权
苯妥英衍生物及其制备方法和用途（专利号：CN 104016923B ）
南开大学
2021-04-13
一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途
【发 明 人】 张丽 ; 李念光 ; 姚卫峰 ; 丁安伟 ; 包贝华 ; 陈佩东【技术领域】本发明涉及一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途，属于药物制剂技术领域。【摘要】 本发明公开了一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途，荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯，其特征是分子式为C18H17F3O4，熔点为177-178℃，其比旋度为本发明还公开了它的提取方法，以及在制备抗感冒病毒药物中的应用。
南京中医药大学
2021-04-13