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抗 HIV-1 的 Furin 酚抑制剂及其制法
艾滋病病原体 HIV-1 的锚定与侵入主要是膜融合的过程，是由前体加工酶（如 Furin 酶）外膜前体蛋白 gp160 的加工开始的。通过一系列的生化细胞反应启动病毒膜和细胞 膜的融合，完成病毒感染过程。抑制 Furin 酶的作用对抑制 HIV-1 病毒侵入人体有重要 意义。现有的 Furin 酶抑制剂大都在天然大分子的基础上构建，临床迫切需要分子小且 活性高的人工构建的 Furin 酶抑制剂，成为更高效的抗 HIV-1 抑制剂。 本发明目的在于提供一种分子量小，活性高的抗 HIV-1 抑制剂。本发明在原有的绿 豆胰蛋白酶抑制剂片断的基础上，改变某一些特征位点的氨基酸，用合成的方法得到所 需的粗肽样品，并用逐步还原-氧化的手段最终得到高纯度的样品，并证明其具有 Furin 酶抑制剂的效果。为治疗艾滋病提供一种新的途径。
同济大学
2021-04-13
丹酚酸A在制备抗肿瘤转移药物中的应用
【发 明 人】陈卫平；毕蕾；曾莉；王昕【摘要】本发明公开了丹酚酸A在制备抗肿瘤转移药物中的应用。本发明的重要之处是发现了丹参丹酚酸A对肿瘤转移具有显著的抑制作用，对肿瘤转移相关基因和蛋白有明显的影响，并能选择性抑制肿瘤细胞增殖，对人体正常细胞安全、低毒。因此，具有制备抗肿瘤转移药物的应用前景。
南京中医药大学
2021-04-13
一种淀粉-多酚复合纳米颗粒及其制备工艺
本发明涉及一种淀粉‑多酚复合纳米颗粒及其制备工艺，步骤如下：(1)生物酶法制备脱支纳米淀粉颗粒：用普鲁兰酶酶解糊化淀粉乳，制备短直链淀粉溶液，酒精滴定，制备淀粉纳米颗粒，冻干得到淀粉纳米颗粒粉末；(2)吸附装载多酚，制备淀粉‑多酚复合纳米颗粒：制备淀粉纳米颗粒悬浊液，加入不同量的多酚，置于振荡水浴锅中，室温吸附不同时间，超滤离心，沉淀水洗，真空冷冻干燥。本发明的淀粉‑多酚复合纳米颗粒，纳米粒子尺寸小，能增加纳米颗粒对组织的附着力，提高胃肠道对多酚的输送效率，延长多酚在胃肠道内的滞留时间，提高其生物利用率。保护具有生物活性的多酚，防止外界环境中的光、pH值、氧气等对其的影响，提高多酚的稳定性。
青岛农业大学
2021-04-13
一种绿色催化制备14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物的方法
（专利号：ZL 201410351149.4） 简介：本发明公开了一种绿色制备14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物的方法，属于化学材料制备技术领域。该制备反应中芳香醛与2-萘酚的摩尔比为1：2，催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3～5％，反应温度为110℃，反应时间为10～30min，反应结束后加入水冷却，有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣水洗、干燥后用95％乙醇水溶液重结晶，真空干燥后得到纯14-芳基-14H-二苯并
安徽工业大学
2021-01-12
乌苯美司脂肪乳注射液
乌苯美司是从链霉菌属的培养液中分离所得的化合物，是有效的抗癌药物； 其在癌症的第四种治疗模式-生物疗法取得重大突破，作为生物反应调节剂，能 增强免疫系统功能，为临床上唯一的 CD13 拮抗剂，能全面阻击多种肿瘤细胞 的发生和发展，并抑制肿瘤新生血管的形成及肿瘤细胞增殖，可配合化疗、放 疗及联合应用于白血病，多发性骨髓瘤等多种实体瘤的治疗。
山东大学
2021-04-13
鱼藤酮·氯虫苯甲酰胺悬浮剂
本产品是一种防治小菜蛾等蔬菜害虫的农药制剂。其主剂是主要包含下述重量百分比有效成分的混合物：鱼藤酮为 0.1-20%，氯虫苯甲酰胺为 0.1-50.0%，用该主剂制成乳油、微乳剂、水乳剂和悬浮剂等，药剂具有良好的渗透性、内吸性等特性，对蔬菜害虫小菜蛾等高效、能够防治不同龄期的蔬菜害虫小菜蛾等，对害虫杀灭彻底，药剂对环境污染少，生产成本低，适合于小菜蛾等蔬菜害虫虫害的化学防治。
扬州大学
2021-04-14
抗菌新化合物荆三棱酚Ⅰ及其制备方法
【发 明 人】梁侨丽；雷玲玲；崔晓东；邹娜姝；吴启南 【摘要】 本发明涉及抗菌新化合物荆三棱酚I(sciryagarrolI)及其制备方法，属医药技术领域。荆三棱酚I为新顺式茋类化合物，结构如下式。它可以从莎草科藨草属植物荆三棱(Scirpus?yagara)的干燥块茎中提取制备，即用80%乙醇提取，减压浓缩，再分别以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反复用硅胶柱层析纯化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脱得到纯品。荆三棱酚I对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌具有一定的抗菌作用。
南京中医药大学
2021-04-13
一类抗肿瘤新药环苯替尼项目
环苯替尼是全新结构新实体化合物，为第三代酪氨酸激酶抑制剂，按新药注册分类属于化学药品1.1。是格列卫 Gleevec（甲磺酸伊马替尼）的me better药物，用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）和胃肠道间质瘤(GIST)。环苯替尼是通过骨架跃迁策略发现新结构化合物，机制研究表明为信号网络机制产生药效的新化学实体药物。 环苯替尼的显著特点是对人癌（CML）免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果，肿瘤细胞完全被杀死，有效率达到100%，无严重毒性发生。 环苯替尼经8步化学合成，获得的全新结构的化合物，经一级检索未见相关报导（上海图书馆上海科学技术情报研究所查新）。目前已获得 2 项中国发明专利申请和1项PCT国际专利申请，该课题的临床前主要试验工作已经完成，包括：环苯替尼合成工艺、结构确证、原料及制剂质量研究和稳定性研究、主要药效学研究和部分安全性研究，已经具备成药性。
辽宁大学
2021-04-11
年产10000吨苯甲酰氯（或三氯化苄）
采用甲苯光催化氯化并以苯甲酸进行酸解的工艺路线，以甲苯为起始原料，通过氯化、水解和分离，开发成功了苯甲酰氯和三氯化苄的工业化生产技术，通过对工艺过程的优化，解决了其工艺路线长、生产设备投资大、生产过程能耗高、三废多、操作复杂的难题，降低了苯甲酰氯的生产成本，为苯甲酰氯和三氯化苄产品的工业化生产提供了一条新途径。
扬州大学
2021-04-14
S‑2‑(4‑甲氧基苯氧基)丙酸钠的制备
可以量产/n该项目公开了一种高光学活性甜味抑制剂S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠的制备方法。本发明通过D-取代乳酸酯与取代苯磺酰氯反应生成对应的R-取代磺酰基乳酸酯；然后将所得到的R-取代磺酰基乳酸酯与对甲氧基苯酚盐在溶剂下反应生成S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸酯；将所得到的酯水解、酸化后，再与含钠离子的碱反应，即得。本发明首次研发出S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠的制备方法。所得到的S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠光学纯度高；感官法测定S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠较外消旋体对蔗糖有更
华中农业大学
2021-01-12