本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得 一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解 复制抑制实验，发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制，且只有很低的 细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验，证实此类化合物对EBV 裂解复制同样具有抑制作用，并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人 类拓扑异构酶II抑制剂活性。 此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防K SHV感染引起的相关疾病，如经典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相关型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等，同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传 染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。

本发明提供了一个基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物，该化合物的独特骨架结构使其具有良好的抗菌活性。本发明还发展了一种路易斯酸催化的吡咯烷扩环合成苯并[b,e]氮杂卓的制备方法。利用4‑吡咯烷靛红和多种苯酚化合物作为底物，利用一步法合成复杂结构的多环胺，同时扩展了吡咯烷合成多元杂环化合物的合成策略。本发明的合成方法底物方便易得，操作方便，反应活性较高，原料转化完全，具有绿色经济性。

本发明提出一种3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法，属于有机合成领域，能够直接利用香豆素类化合物与苯亚磺酸钠类化合物为原料合成3‑苯磺酰类香豆素类化合物。该技术方案包括向反应瓶中分别加入香豆素类化合物和苯亚磺酸钠类化合物，在碘和二甲基亚砜作用下，于55℃‑70℃温度下反应8‑10小时；待反应结束后，进行色谱分离，得到3‑苯磺酰类香豆素类化合物。本发明能够应用于3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成中，该

1. 痛点问题 水中内分泌干扰物、微囊藻毒素等微量有毒污染物对生态环境和人体健康带来潜在不利影响，已经演变成为全球性关注的重大环境问题。因此，发展微量有毒污染物的快速监测技术，对于应对微量有毒污染物环境与健康风险具有重要的支撑作用和现实意义。 仪器分析技术是水中微量有毒污染物标准检测技术，然而这类技术需要昂贵的仪器，冗长费力的样品准备过程和专业的操作人员，限制了此类技术在污染事故应急、现场快速监测等领域的应用。此外，对于总微囊藻毒素这类包含上百种结构变异体的混合物，依赖于化合物结构实现浓度分析的仪器分析技术无法穷尽，特别是捕捉到尚未鉴定出来的微囊藻毒素变异体。免疫分析技术利用抗体对抗原的特异性亲和作用，可实现对一种或一类微量污染物的快速高灵敏分析。基于免疫分析原理构建的酶联免疫检测试剂盒具有快速、高灵敏、操作简便、易于标准化等优点，其核心是抗体材料。特别是，为了筛查总微囊藻毒素结构变异体并预警蓝藻水华，美国环境保护署于2016年公布了最新的未管制污染物监测规则，其明确推荐发展基于酶联免疫检测试剂盒的总微囊藻毒素快速检测方法，其中，具有微囊藻毒素结构变异体广谱识别能力的抗体是发展该技术的核心材料支撑。 本项目攻克水中微量有毒污染物免疫检测中的关键瓶颈，有望解决现有技术痛点，为发展水中微量有毒污染物快速ELISA检测技术提供支撑。 2. 解决方案 针对水中蓝藻毒素，发明了一种广谱型微囊藻毒素单克隆抗体及其制备方法。该抗体能够特异性识别总微囊藻毒素与节球藻毒素Adda基团，检出限达到0.1 ng/ml，对12种微囊藻毒素结构变异体交叉反应率55~125%，线性范围跨越一个数量级，为研发总微囊藻毒素ELISA试剂盒提供了材料支撑。针对水中痕量内分泌干扰物，发明了固相识别雌激素受体的雌二醇衍生物筛选方法，可以筛选出与雌激素受体具有高特异性高亲和力的衍生物，进而可以缩短固相雌二醇与雌激素受体结合的时间，增加体外环境下的结合稳定性与亲和力；建立了一种利用间接竞争ELISA 高通量快速筛查多种内分泌干扰物的方法，可以实现水中多种内分泌干扰物的同步快速检测，典型标准曲线测试结果显示该方法对双酚A检出限为3.6 μg/L，定量检测区间为8.2-264.7 μg/L；对雌二醇检出限为3.2 μg/L，定量检测区间为4.2-12.0 μg/L；对壬基酚检出限为24.8 μg/L，定量检测区间为8.2-264.7 μg/L。 合作需求 1、寻求在水环境监测系统研发、生产和销售及运营服务的企业开展技术研发合作； 2、寻求在生态环境、水利、市政等政府部门或事业单位及受环保部门重点监管的污染源企业的环境监测相关应用场景对接资源。

本发明公开了一种基于SOBS和GMM的遗留物检测方法，包括以下步骤：使用改进的SOBS算法得到检测结果ObjSOBS；使用GMM算法得到GMM算法检测结果ObjGMM；将ObjSOBS和ObjGMM相减得到静止目标；对静止目标进行遗留物的判定。本发明所述遗留物检测方法基于改进的SOBS算法和GMM算法，检测得到的为静止目标，一方面让使用轮廓及位置信息对不同目标进行区分成为可能，另一方面使跟踪算法的工作量明显减少，并显著提高了算法灵敏度及检测准确率；

成果简介：多组分肿瘤标志物同步快速检测装置是用于生 物医药领域肿瘤早期筛查、恶性肿瘤等重大疾病检测和诊断的 便携式快速定量分析装置。 其主要功能包括：同步分析血清样品中多个肿瘤标志分子 的浓度，根据多组分标志物的综合指标对检测对象患癌风险进 行评估，结合物联网技术将检测结果上传到数据中心实现对人 群癌症患病率的统计分析以满足政府部门对人群健康的监控管 理等。

项目成果/简介: 氟苯尼考是一种新型兽医专用的广谱抗菌药，是氯霉素的替代品，其在目前的兽药市场中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一个缺点是它的水容性很差，几乎不溶于水，影响其药效的发挥以及给药的方便性。目前国产氟苯尼考产品几乎是物理助溶的，其溶解度非常低。现在没有成熟的、水溶性好的国产氟苯尼考产品。 本项目提供一种新型高水溶性氟苯尼考前药，该药品在动物体内代谢为氟苯尼考。溶解度约为56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了约46倍。这样极大程度地发挥氟苯尼考药效、提高给药的方便性，是国内氟苯尼考的更新换代产品。保守预计这是一个数十亿元的市场。效益分析: 该氟苯尼考前药合成路线简洁，转化率高，适合企业生产。知识产权类型:其他技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无

氟苯尼考是一种新型兽医专用的广谱抗菌药，是氯霉素的替代品，其在目前的兽药市场中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一个缺点是它的水容性很差，几乎不溶于水，影响其药效的发挥以及给药的方便性。目前国产氟苯尼考产品几乎是物理助溶的，其溶解度非常低。现在没有成熟的、水溶性好的国产氟苯尼考产品。 本项目提供一种新型高水溶性氟苯尼考前药，该药品在动物体内代谢为氟苯尼考。溶解度约为56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了约46倍。这样极大程度地发挥氟苯尼考药效、提高给药的方便性，是国内氟苯尼考的更新换代产品。保守预计这是一个数十亿元的市场。

一、项目简介苯甲醛,又称苦杏仁油，为精细有机合成的重要原料,目前国内苯甲醛生产以水解制备为主。该方法污染严重,流程长,产品收率和纯度较低。针对国内苯甲醛合成存在的问题，我们以甲苯为主要原料采用间接电合成法，通过氧化甲苯生产苯甲醛,克服了化学合成法中的缺点, 产率达到85%以上，生产过程污染少, 反应温度在50～60度之间，条件温和。二、市场前景苯甲醛广泛应用于农药、医药、香科、染料等工业中。如农药上用于制造除草剂野燕枯及拟除虫菊酪类杀虫剂,医药上用于制造安息香、氨苄青霉素、尼卡地平等,染料上用于制造三苯甲烷染料、孔雀绿等,苯甲醛本身用作香科,还用于合成其它香料及调味料,如肉桂醛、肉桂酸及其酯类等。三、规模与投资可根据不同单位生产量安排。四、生产设备电解槽，直流电源，电极，反应釜。五、合作方式寻找中试及生产合作伙伴。

间苯二酚主要用于橡胶粘合剂、合成树脂、防腐剂等主面。间苯二酚可通过加氢烷基化，不同的条件下催化烷基化可得到不同的化合物，通过定位加氢烷基化可以生成1，3-环己二酮（1,3-Cyclohexanedione; ?,?-Dioxocyclohexane），防止环己二醇的生成。1，3一环己二酮在医药、农药及化工合成中应用十分广泛，是一种非常重要的药物和农药合成中间体。可以制备抗心律不齐药物、抗血栓药物、抗肿瘤药物、镇痛药、杀病毒剂、5一HT拮抗药等多种医药。也可用于合成农药，如农用杀虫剂、驱避剂、各种除草剂如除草剂甲基磺草酮、杀菌及植物生长性调节活性化合物等的原料。由于环己二酮类化合物具有其良好的亲水亲油特点，弱酸性，便于植物吸收等原因，被广泛应用于具有生物活性物质的合成，而且这类化合物的环境相容性很好，在新农药的研发中有着良好发展前景。