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帕立骨化醇原料药合成关键技术突破及产业化
项目背景:继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)是慢性肾功 能衰竭患者常见的并发症,也是慢性肾衰竭终末期血液透析时最 主要、最严重的并发症之一。其主要表现为甲状旁腺激素(PTH) 水平升高和甲状旁腺增生,可导致严重的骨骼损害、难治性皮肤 瘙痒、贫血、神经系统损害及心血管疾病等。帕立骨化醇是一种 高选择性第三代维生素 D 受体激活剂,用于预防和治疗与慢性肾 病相关的继发性甲状旁腺功能亢进症。帕立骨化醇原料药采用 CD 环氧化、上保护、A 环和 CD 环经 wittig 偶联、脱保护、纯化 得到符合 EP 标准的原料药。目前制备过程中存在的主要问题是 CD 环中存在一种 24R 杂质,该杂质与 A 环结合后,原料药需要 经过多次重结晶才能将该杂质降低至质量标准要求的0.1%以下, 严重降低了产品的收率,增加了原料药的成本。因此本项目的关 键技术就是采取措施降低 CD 环 24R 杂质对生产工艺、产品收率 以及原料药成本的影响。 所需技术需求简要描述:1、优化 CD 环合成工艺,以及提高 制备 CD 环原料的质量控制。CD 环的 24R 杂质是由其制备原料引 入,因此需要开发原料的控制方法,在源头控制杂质的引入。同时优化 CD 环的合成工艺,通过优化生产工艺有效去除 CD 环中的 24R杂质,确保CD 环24R杂质不超过0.1%,其它单杂不超过0.2%。 2、优化帕立骨化醇原料药的纯化工艺,提高对原料药中 24R 杂 质的去除能力,达到 1 次重结晶即可得到符合标准原料药的目 标,确保 CD 环成品纯度达到 99.5%以上。  对技术提供方的要求:技术上具要有创新性、能满足企业在 帕立骨化醇原料药方面的技术需求。 
正大制药(青岛)有限公司 2021-09-02
美式落袋台球桌英式斯诺克台球桌花式九球台球桌换台尼
产品详细介绍名称:标准美式落袋台球桌 产品型号:JD-008 产品规格:2810*1530*850mm 产品配置: 白石板45mm厚 华茂台尼 铁滑道 防火板半包 普通回力条 高密度腿 带升降 普通球一盒 水曲柳杆2支 三脚架一个
北京亚华健恒体育用品有限公司 2021-08-23
一种从红豆杉中培养筛选产紫杉醇菌的方法
项目成果/简介:本发明提供了一种从红豆杉中培养筛选产紫杉醇菌的方法.本发明的方法包括以下步骤:1)对红豆杉植物的组织进行培养,分离纯化获得内生真菌;2)培养步骤1)中获得的内生真菌,利用薄层层析对发酵代谢物进行初筛,筛出可产紫杉醇或其类似物的菌株;3)结合细胞毒性实验,测定出代谢物对CHO细胞的抑制率;4)利用高效液相色谱对其作了进一步分析,确定产紫杉醇菌株.本发明提供的从红豆杉分离产紫杉醇的方法过程简单,成本较低.并且通过本发明提供的方法提取得到的产紫杉醇菌用于微生物培养时,获得紫杉醇的含量大大增加,该方法为微生物工程提供了更广阔的途径.
安徽农业大学 2021-04-10
紫杉醇修饰环糊精为媒介的光控微管蛋白超分子组装体
将β-环糊精和偶氮苯基团分别修饰于紫杉醇分子上,利用紫杉醇分子骨架与微管蛋白的特异性结合能力,以及在紫外和可见光照射下偶氮苯分子与β-环糊精空腔可逆键合的性质,来调控微管蛋白的聚集状态,进而影响细胞活性。光谱实验表明,含有紫杉醇的偶氮苯分子在溶液中具有优异的光致异构性质、扫描电镜实验发现,只有在反式偶氮苯修饰紫杉醇和β-环糊精修饰紫杉醇共同存在下,微管蛋白间才能发生明显的聚合现象,同时微管蛋白的形貌由丝状聚合物转变成了粒径较大的球状纳米粒子。通过对细胞染色进一步发现,聚集后的微管广泛分布在细胞中,能够强烈改变细胞的形态并最终导致细胞死亡。该工作为调控生物大分子的聚集行为提供了一种新的策略。
南开大学 2021-04-10
一种从红豆杉中培养筛选产紫杉醇菌的方法
本发明提供了一种从红豆杉中培养筛选产紫杉醇菌的方法.本发明的方法包括以下步骤:1)对红豆杉植物的组织进行培养,分离纯化获得内生真菌;2)培养步骤1)中获得的内生真菌,利用薄层层析对发酵代谢物进行初筛,筛出可产紫杉醇或其类似物的菌株;3)结合细胞毒性实验,测定出代谢物对CHO细胞的抑制率;4)利用高效液相色谱对其作了进一步分析,确定产紫杉醇菌株.本发明提供的从红豆杉分离产紫杉醇的方法过程简单,成本较低.并且通过本发明提供的方法提取得到的产紫杉醇菌用于微生物培养时,获得紫杉醇的含量大大增加,该方法为微生物工程提供了更广阔的途径.
安徽农业大学 2021-04-29
一种基于氯化胆碱-木糖醇低共熔溶剂的电镀锡方法
简介:本发明公开了一种基于氯化胆碱‑木糖醇低共熔溶剂的电镀锡方法,属于电镀技术领域。该方法首先将木糖醇、氯化胆碱和蒸馏水恒温搅拌得到透明的低共熔溶剂,接着将氯化亚锡加入到低共熔溶剂中再恒温搅拌得到含锡的低共熔溶剂,以此作为电镀液;将纯锡板作为阳极,低碳钢作为阴极,浸入到电镀液中进行恒电流电镀。本发明镀锡工艺安全无毒、环保节约,解决了氟硼酸盐镀锡、卤化物镀锡等工艺存在的环境污染问题。
安徽工业大学 2021-04-13
3-氯-1,2-丙二醇的高效液相色谱-荧光检测方法
其他成果/n一种3-MCPD的高效液相色谱-荧光检测方法,该方法包括如下步骤:1)将3-MCPD水溶液经高碘酸盐溶液处理使其中的3-MCPD裂解成氯乙醛;2)去除过量高碘酸盐,消除副反应;3)荧光衍生化反应:将氯乙醛与荧光衍生化试剂反应生成具有荧光效应的目标物质;4)HPLC-FLD测定:对目标物质进行分离,并根据其色谱峰面积对3-MCPD进行定量;所述荧光衍生化试剂为邻氨基N杂二元环状化合物。本发明通过将一类方便易得、选择性好、荧光效率高、疏水性较强的新型荧光衍生化试剂用于高效液相色谱-荧光检测3
武汉轻工大学 2021-01-12
合成丙二醇、碳酸二甲酯及碳酸丙烯酯的绿色催化(技术)
成果简介:丙二醇、碳酸二甲酯以及碳酸丙烯酯是重要的有机化学品。丙二 醇在食品和医药工业有多种用途,可制聚醚多元醇等。碳酸二甲酯可以用作 汽油添加剂、甲基化反应试剂,以及用作合成医药、农药和香料的原料等。 碳酸丙烯酯是无毒高效的有机溶剂,也可用于酯交换反应制碳酸二甲酯。现 在的市场售价是: 丙二醇 11000- 13000 元/吨,碳酸二甲酯(医药级)9000-10000 元/吨,碳酸丙烯酯 6000元/吨。我们
北京理工大学 2021-04-14
人参二醇皂苷组分的抗精神分裂症医药用途
本发明提供一种人参二醇皂苷组分在制备抗精神分裂症药物中的应用,包括治疗精神分裂症和对抗精神分裂症药物引起的锥体外系反应等毒副作用;所述药物为人参二醇皂苷组分单独或与其它药物,与其它活性化合物与药学上可接受的载体组成的药物。本发明证实人参二醇皂苷组分(Rb)可改善精神分裂症模型动物的认知能力并能对抗多种精神分裂症药物的神经毒副作用,并改善精神分裂的阴性症状(如认知功能障碍),可在制备抗精神分裂症药物中的应用。
浙江大学 2021-04-13
润尼尔李慧强:积极探索虚拟仿真实验教学,助力高等教育创新发展
2021年5月21日-23日,第56届“中国高等教育博览会”(以下简称高博会)在青岛红岛国际会议展览中心隆重举行。本届展会以跨界聚合▪交叉融合为主题以推动高等教育高质量发展。慧聪教育网在展会现场采访到了北京润尼尔网络科技有限公司研发中心总监李慧强,他具体介绍了北京为高校带来的最新产品和解决方案。
慧聪教育网 2021-06-09
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