雷公藤内酯醇中间体的合成方法

雷公藤（Tripterygium wilfordii）系卫矛科植物，作为传统中药，它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤内酯醇、雷公藤酮和雷酚内酯都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性，它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外，雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。 对于雷公藤内酯醇

兰州大学 2021-04-14

穿心莲内酯衍生物在药学上的应用

穿心莲内酯是具有多重活性的天然产物，但其溶解度差等原因影响其有效的利用。本实验室前期研究中药物发现14-芳基醚穿心莲内酯具有核受体拮抗剂、血管新生抑制剂及抗菌等功效，在此基础上对穿心莲内酯结构及其引入基团的合适修饰可以达到增强某个/些活性的效果，目前本项目已经有两项专利授权（ZL 201310146923.3，ZL201510034151.3）。

南京工业大学 2021-01-12

荆芥挥发油及制剂的制法和在制备治疗抗感冒药中的应用

【发 明 人】丁安伟；张丽；丁婕【摘要】本发明公开了一种荆芥挥发油及其制剂的制备方法和药效学作用。以荆芥穗为原料，加水，蒸馏，分离得含水荆芥挥发油，冰冻后，去冰除水，即得荆芥挥发油，再以荆芥挥发油为活性物质加入不同剂型的辅料，可制成各种剂型，为胶囊剂(硬胶囊剂、软胶囊剂)、喷雾剂。荆芥挥发油及其制剂—金感胶囊、清菲软胶囊均具有较好的抗炎、解热、发汗抗菌和抗病毒作用，且具有使用剂量小的优点。

南京中医药大学 2021-04-13

生物源农药阿维菌素大环内酯类农药的应用开发技术

兰州大学药学院刘映前老师课题组围绕阿维菌素的衍生合成、结构优化及生物活性研究进行了较为系统的研究，获得了多个活性较好的先导分子，改造后的新化合物克服了原母体阿维菌素的某些不足，在防治范围、杀虫活性和对人畜及环境毒性等方面有了进一步的改善，以期获得具应用价值的阿维菌素大环内酯类衍生物。

兰州大学 2021-01-12

生物源农药阿维菌素大环内酯类农药的应用开収技术

阿维菌素是从链霉菌 Streptomyces avermiti 分离获得的一组大环 内酯类农畜两用抗生素，对线虫、昆虫和螨虫均有驱杀作用，用于治 疗畜禽的线虫病、螨和寄生性昆虫病，具有广谱、高效、安全等特点。 近年来，兰州大学药学院刘映前老师课题组围绕阿维菌素的衍生合 成、结构优化及生物活性研究进行了较为系统的研究，获得了多个活 性较好的先导分子，改造后的新化合物克服了原母体阿维菌素的某些 不足，在防治范围、杀虫活性和对人畜及环境毒性等方面有了进一步 的改善，以期获得具应用价值的

兰州大学 2021-04-14

三棱内酯B(Sparstolonin B)用于制备治疗脑出血药物的用途

【发 明 人】梁侨丽；杨清武；王艳春；李军【摘要】本发明涉及医药技术领域，是三棱内酯B(Sparstolonin?B)用于制备治疗脑出血药物的新用途。经动物实验发现，其对小鼠脑出血后的损伤有较强保护作用，能够显著改善脑出血小鼠的神经功能缺损，明显减轻脑水肿，抑制血肿周围组织的炎症反应，并能提高脑出血小鼠的生存率，显著提高血红蛋白诱导小胶质细胞损伤的神经元存活率。因而Sparstolonin?B可用于制备治疗脑出血的药物。

南京中医药大学 2021-04-13

具有抗耐药菌活性的新型大环内酯类抗生素（产品）

成果简介：耐药菌感染是临床十大重大疾病，被列入国家重大新药创制计划 优先发展方向。红霉素作为临床重要的抗生素，临床安全性高，适用头孢过 敏人群，而且对于一些临床微生物有特殊的疗效（如支原体，幽门螺旋杆菌、 军团菌属等）。但红霉素的耐药性非常严重，越南(92.1%), 台湾(86%), 韩国 (80.6%),  香港(76.8%),  中国大陆(73.9%

北京理工大学 2021-04-14

雷公藤内酯醇中间体不对称合成方法

雷公藤（Tripterygium wilfordii）系卫矛科植物，作为传统中药，它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1 和 2 即雷公藤内酯醇和雷公藤酮都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性，它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外，雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。对于雷公藤内酯醇的全合成已有

兰州大学 2021-04-14

一种雷公藤内酯醇衍生物的制备方法及其产物和应用

本发明提供一种雷公藤内酯醇衍生物的制备方法及其产物和应用,该制备方法以雷公藤内酯醇为微生物代谢药物,通过特殊诱导子对微生物代谢雷公藤内酯醇,同时得到多种,高产率的基于雷公藤内酯醇的羟基和或甲基化修饰的雷公藤内酯醇衍生物,这些雷公藤内酯醇衍生物具有抑制肿瘤,艾滋病和乙肝病毒的良好作用.本发明方法绿色环保,选择性强,产率高,能够大规模利用微生物制备雷公藤内酯醇衍生物.

华侨大学 2021-04-29

黑三棱内酯B作为TLR2和TLR4拮抗剂在制药中的应用

【发 明 人】梁侨丽；樊大平；吴启南；段金廒【技术领域】本发明涉及黑三棱内酯B的新用途，具体地说是涉及黑三棱内酯B为TLRS拮抗剂在制药中的新用途，具体为选择性TLR2和TLR4拮抗剂在制备炎症和自身免疫过强疾病的治疗药物中的新用途。【摘要】黑三棱内酯B作为选择性TLR2和TLR4拮抗剂及其在制备抗炎和免疫刺激抑制剂药物中的新用途。研究SsnB有益效果内容:对TLR介导的炎性信号传递的影响，结果显示SsnB选择性抑制TLR2和TLR4介导的细胞炎性因子表达，对持续高表达TLR4信号的细胞，SsnB能显著抑制其炎性信号传递；对内毒素致小鼠炎症反应具有抑制作用，能显著降低炎症小鼠血浆炎性因子水平和巨噬细胞炎性因子mRNA表达。SsnB是一个选择性TLR2和TLR4拮抗剂，具有抗炎和免疫刺激抑制作用，可用于制备动脉粥样硬化、缺血再灌注、肿瘤、慢性炎性肠道疾病、糖尿病、阿尔茨海默病氏症、慢性阻塞性肺疾病、脓毒症、红斑狼疮、风湿性关节炎等炎症和自身免疫过强疾病的治疗药物。

南京中医药大学 2021-04-13