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抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景：抗凝血药物的临床应用极为广泛，在骨科手术，心脏手术，抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物，包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物，岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到，深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性，且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。
前景预测：肝素的抗凝活性极为出色，目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质，使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面，肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物，同属于糖胺聚糖家族，但由于FuCS独特的化学结构，使得其具有口服抗凝活性，且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路，因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性，降低目标药物的获取难度，并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线，应用前景广阔。
北京大学
2021-04-11
微生物发酵生产异维生素 C 前体 2-酮基-D-葡萄糖酸
D-异抗坏血酸作为维生素 C 的光学异构体，具有抗氧化作用强、氧化速度慢等优点，广泛应用于食品、医药、化工等工业领域。2-酮基-D-葡萄糖酸是 D-异抗坏血酸的前体。经筛选获得一株以(NH4)2SO4 为唯一氮源的高产 2-酮基-D-葡萄糖酸菌株，在 30L 发酵罐中，发酵时间 42 h；产量达到 265.8 g/L，糖酸转化142率为 1.04 g/g。在 500 L 发酵罐中，发酵 48 h，产量达到 220 g/L，糖酸转化率 0.99 g/g。此生产菌株在发酵过程中无副产物生成，所得产品纯度高。
江南大学
2021-04-11
一种改善铁素体不锈钢板带组织性能的冷轧方法及其分析 方法
简介：本发明公开了一种改善铁素体不锈钢板带组织性能的冷轧方法及其分析方法，属于冷轧工艺技术领域，其解决了现有冷轧铁素体不锈钢板带组织性能不高的问题。本发明基于冷轧用坯料的变形抗力模型和材料的热物性参数，围绕实际的冷轧生产过程构建板带冷轧过程的有限元分析模型，在总的压下率一定的情况下，分析不同道次压下率分配制度下板带内部的剪切应力与剪切应变分布，通过计算获得板带内部的剪切应变能分布与变化规律，确定提高板带退火后组织性能的总压下率和压下率分配制度。本发明能准确分析铁素体不锈钢退火板带冷轧工艺参数，以改善铁素体不锈钢退火板带的组织性能，获得具有优良成形性的铁素体不锈钢板带。
安徽工业大学
2021-04-11
畜禽抗生素减量和养分减排的新型微生态制剂技术研究与产业化
应激和疾病是目前规模化畜禽养殖中面临的主要挑战，畜禽健康和生产性能都受到较大的影响，从而被动的导致大量抗生素的使用和养分排放的增加。为此本项目针对畜禽抗生素减量和养分减排，开展了新型微生态制剂技术的研发。以高效分泌抗菌肽、丁酸、蛋白酶和淀粉酶且抗逆性强为目标，筛选得到了耐热、耐酸和耐胆盐的新型丁酸梭菌和地衣芽孢杆菌菌株，并研发了丁酸梭菌和地衣芽孢杆菌的连续、混合液体深层高密度发酵技术，研发的丁酸梭菌和地衣芽孢杆菌产品获农业部2个新产品饲料证书[新饲证字(2009)01号和新饲证字(2009)02号]，制定了 2 项行业标准（NYSL-1001-2009 和 NYSL-1002-2009），获国家授权发明专利 2 项（ZL201410030648.3、ZL201410021906.1），实用新型专利 1 项，发表论文 18 篇。
浙江大学
2021-04-11
磺胺酸-β-环糊精介导的超分子纳米粒子在胰岛素的控制释放方面的应用
本发明公开了一种磺胺酸‑β‑环糊精介导的超分子纳米粒子在胰岛素的控制释放方面的应用，用于对胰岛素的pH响应可控释放。本发明的超分子纳米粒子组装体，由两种水溶性和生物相容性糖类，磺胺酸‑β‑环糊精(SCD)和壳聚糖(CS)构成，并通过动态光散射(DLS)，紫外‑可见光，扫描电子显微镜(SEM)和透射电子显微镜(TEM)表征。结果表明，这种纳米粒子具有良好的稳定性和可控的加载/释放性能，使其成为胰岛素的良好载体。换句话说，纳米颗粒可以在胃的低pH环境中以高稳定性加载胰岛素，但是当移动到像肠的高pH环境时释放胰岛素。
南开大学
2021-04-10
一种3-苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法
本发明提出一种3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法，属于有机合成领域，能够直接利用香豆素类化合物与苯亚磺酸钠类化合物为原料合成3‑苯磺酰类香豆素类化合物。该技术方案包括向反应瓶中分别加入香豆素类化合物和苯亚磺酸钠类化合物，在碘和二甲基亚砜作用下，于55℃‑70℃温度下反应8‑10小时；待反应结束后，进行色谱分离，得到3‑苯磺酰类香豆素类化合物。本发明能够应用于3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成中，该
青岛农业大学
2021-01-12
一类酰胺基羟甲基香豆素类化合物及其制备与杀螨用途
本发明涉及12种酰胺基羟甲基香豆素化合物及其制备方法，以及在杀螨方面的应用。12种化合物可通过4‑甲基‑7‑羟基‑6‑氨基‑香豆素或4‑甲基‑7‑羟基‑8‑氨基‑香豆素与不同酰氯缩合制备，这些化合物可作为杀螨剂防治农作物上的害螨。
青岛农业大学
2021-01-12
天然纤维素蒸汽闪爆改性及其在新型溶剂中溶解与绿色湿纺技术（技术）
成果简介：项目针对目前粘胶纤维工业生产过程存在的污染严重问题，采用 自行设计的高压热蒸汽闪爆（Steam Explosion，简称 SE）技术，在超分子水平实现对天然木纤维素快速、安全可靠、低污染物理改性并固化其构象， 同时利用环保、廉价的新型纤维素溶剂体系，实现温和条件下纤维素的溶解， 通过真空脱泡、充氮、喷丝、凝固等工艺的优化获得了纤维素纤维的绿色湿 纺技术，丝性能达到或超过粘胶丝。 技术领域：工业材料 应用范围：粘胶纤维工业生产 技术创新：1）建立了
北京理工大学
2021-04-14
高效纤维素酶联合复合菌剂降解秸秆制肥在蔬菜种植中的应用
1、成果简介：（500字以内） 基于前期对纤维素降解起关键性作用的过程内切酶Cel48F水解中心关键氨基酸的优化结果，定制具有高效水解活性的纤维素酶，与复合菌剂联合使用，高效降解秸秆同时发酵制肥，突破交通运输秸秆距离的瓶颈，便于在农村蔬菜种植大范围推广及应用。项目提供秸秆降解发酵工艺流程，提供秸秆降解效率，肥料酸含量，pH等标准。 项目可试点推广秸秆制肥技术，应用在大棚蔬菜种植中，提高蔬菜质量及增产。项目建成后，秸秆的循环利用产生的有机质、矿物元素和抗病微生物，能够提供作
吉林大学
2021-04-14
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒（HBV）药物的应用
具有新颖的结构，可上调脂代谢相关蛋白ABCA1，是PDE5的强效抑制剂，具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压，以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验， 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制，减少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎，有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒（HBV）药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物，均已出现耐药病 毒株，且出现交叉耐药现象。
中山大学
2021-04-10