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喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液及其制备方法和应用
其他成果/n一种具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液及其制备方法和应用,以香芹酚固体脂质纳米粒分散液的总重量计,该香芹酚固体脂质纳米粒包括:香芹酚0.05‑0.5wt%、单硬脂酸甘油酯0.5‑1wt%、1,2‑丙二醇酯0.5‑1wt%、吐温‑80 1‑2wt%、乙醇5‑6wt%、余量为水。本发明的香芹酚固体脂质纳米粒分散液的有效成分来源于植物提取物,绿色环保,对人体无害,固体脂质纳米粒有效改善了香芹酚的水分散性,增加了香芹酚在水中的溶解性,提高了香芹酚的稳定性。
武汉轻工大学 2021-04-11
一种具有抗子宫内膜异位症的靶向基因纳米粒及制备
本发明提供一种具有高效抗子宫内膜异位症的基因纳米粒,该基因纳米粒负载了小分子干扰RNA基因药物,其纳米粒材料由壳寡糖、聚乙烯亚胺和透明质酸组成,其中壳寡糖与聚乙烯亚胺的比例为1:1,透明质酸占总纳米粒的比例为5‑30%,所使用的基因药物含磷摩尔数与纳米粒含氮摩尔数的比例为0.1‑16。本发明通过高分子纳米材料、利用受体‑配体特性,对靶标位于细胞内的基因药物的包封,可增加内异细胞对基因药物的摄取,增加靶标组织的转染效率,增加内异细胞对药物的摄取,有利于减小药物在正常组织或细胞的分布,降低药物的毒副作用,有利于提高该类基因药物的抗子宫内膜异位症疗效,可在制备抗子宫内膜异位症药物中的应用。
浙江大学 2021-04-13
肝癌荧光成像研究
本项目拟研发肿瘤特异荧光增强核酸递送体系,该体系的制备及产业化将有助于开发原发性肝癌早期诊断的新材料和新方法,提供肿瘤的荧光成像及术中导航的新产品和新思路。
南京大学 2021-04-14
8006荧光高光笔
山东一枝笔文化科技有限公司 2021-09-09
一种基于微流控芯片粒子捕获式的单粒子散射测量装置
本发明公开了一种基于微流控芯片粒子捕获式单粒子散射测量 装置,包括光源、分光光路、测量对准组件、探测组件和微流控芯片。 结合 Mie 散射理论计算的理论散射曲线参照,完成单粒子圆周范围内 大角度范围散射场的测量;同时由于结合了微流控芯片技术,解决了 单粒子的捕获和单粒子环境的构建问题。 
华中科技大学 2021-04-14
南昌玻粒子科技有限公司
南昌玻粒子科技有限公司成立于2018-08-13,法定代表人为涂洪昌,注册资本为50万元人民币,统一社会信用代码为91360108MA382UFG9P,企业地址位于江西省南昌市南昌经济技术开发区经开大道1388号5#楼,所属行业为软件和信息技术服务业,经营范围包含:软件开发;教育咨询服务;文化艺术咨询服务;技术咨询;技术开发;技术推广;技术转让;技术服务;信息技术咨询服务;自营和代理各类商品和技术的进出口业务;软件及辅助设备批发;新能源技术开发、咨询、交流、转让、推广服务;机械设备、太阳能产品、五金产品及电子产品批发;职业中介服务;防水工程服务。
南昌玻粒子科技有限公司 2021-10-28
一种基于微流控芯片粒子捕获式的单粒子散射测量方法
本发明公开了一种基于微流控芯片粒子捕获式单粒子散射测量 方法,包括微流控芯片的设计制作、测量环境配置、对准、单粒子的 捕获和单粒子环境的构建以及单粒子大角度的散射分布的测定等相关 方法。与现有技术相比,由于结合了微流控芯片粒子捕获技术,克服 了单粒子的大角度散射、大动态范围内的光散射特性测量方法的不足, 实现了单粒子大角度散射分布的测量
华中科技大学 2021-04-14
有机污染荧光预警仪
1 成果简介水质有机污染预警仪( FF-WY-01 型) 是在课题组自主开发的水质有机污染荧光指纹技术的基础上针对突发性水污染的实时预警研制出的第一代成果。预警仪由主机和其控制软件( FWY solution 1.0)组成,可用于水体监控断面、企业排污口、游泳池以及浴场等污染敏感位置的有机污染在线实时监测及预警。2 应用说明仪器实现了自动取样与过滤,恒温测量,温控精度达到±0.3%,可以消除环境温度变化对测量结果的负面影响。仪器依靠硬件设置和软件设计实现了对光源的实时监控,消除了光源的瞬时抖动及光源衰减对测量的影响,使测量结果更稳定、精确。软件设计人性化,能以实时波形图方式动态显示测量结果;超过污染阈值时,自动报警;所有监测数据自动保存,数据保存格式为 excel 表格,以便于后续处理;当仪器光源老化时,自动提示更换等。仪器操作简便灵活,用户能根据实际情况设定报警阈值或使用推荐的阈值。该仪器完成一次测量仅需 30 秒,不加任何试剂,连续 24 小时使用耗电不足 3 度,维护简便。仪器主机体积小,仅 450×400×160 mm,便于携带和安放,如图 1 所示。目前二代机也已经问世。  图 1 水质有机污染预警仪(FF-WY-01 型) 可用于水体监控断面、企业排污口、游泳池以及浴场等污染敏感位置的有机污染在线实时监测及预警。4 效益分析成本仪器大于 1.5 万元/台,运行费 250 元/年。5 合作方式技术转让。
清华大学 2021-04-13
荧光分子影像仪Fluoracle
北京航空航天大学生物与医学工程学院生物光学影像实验室长期开展荧光分子影像研究,在二维和三维荧光分子影像方面积累了丰富的技术基础。在自有核心技术的支撑下,充分调研市场需求,自主研发了荧光分子影像仪产品Fluoracle。 荧光分子影像可直接在活体上提供细胞和分子水平上的二维和三维定量和特异性成像,突破了传统的切片观察手段的局限,为动植物疾病机理研究、药物动力学和毒理评估、生物和医用材料在体评估、疾病预测等领域提供了革命性的全新研究手段。 主要性能指标:三维定量和分析生物发光、荧光三维定量(~1mm高空间分辨率)和自动分析三维轮廓拓扑精度500um反射自发荧光扣除光谱分析算法自动扣除自发荧光干扰透射扫描均一成像自定义拓扑透射均一成像去除自发荧光干扰相机传感器sCMOS量子效率500-700nm>85%; 400-900nm>30%成像像素2064x2056可检测最小发光70 photons/s/sr/cm2视野3.9cmx3.9cm ~ 23x23 cm光源氙灯激发荧光滤光片8~16选配荧光滤光片8~16选配成像密室空间40x50x35cm(宽x深x高)成像系统空间120x60x90cm(宽x深x高)
北京航空航天大学 2021-04-13
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