一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用

研发阶段/n本发明属于生物技术领域，涉及一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用，所述酰胺类化合物为(S)‑4,5‑二氯‑氮‑{2‑氧代‑3‑[4‑(3‑氧‑4‑吗啉基)苯基]恶唑烷‑5‑基}甲基‑2‑噻吩‑甲酰胺。本发明旨在提供一种成本低、药效好的预防和/或治疗高尿酸血症药物、以及由高尿酸血症导致的痛风药物。

武汉轻工大学 2021-01-12

结合大环化和聚氨基酸偶联两种策略极大改善蛋白质体内药学活性

基于该实验室所发展的位点特异蛋白质 - 聚氨基酸偶联技术 (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995−11000) ，以干扰素 -α2b （一种抗病毒和抗肿瘤药物）为模型药物蛋白合成了头 - 尾相接的干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物，并将其与野生型干扰素， 2 个线型干扰素 - 聚氨基酸偶联物，以及 1 个线型干扰素 -PEG 偶联物平行比较。研究结果表明，无论在细胞实验还是动物实验层面，干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物的药学性质均明显优于其他对照组。最为特殊的是，大环偶联物不仅仅具有传统蛋白质 - 高分子偶联物的典型优势如长循环时间和高肿瘤滞留，还有环状多肽药物特有的高肿瘤渗透性。由于这一系列的优异性质，干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物最终在多个动物模型中都表现出优异的抗肿瘤活性，其抑制肿瘤生长效果明显优于实验对照组（包括野生型干扰素， PEG 偶联物和线性聚氨基酸偶联物）。

北京大学 2021-04-11

药学院宋尔群教授课题组在异质性肿瘤细胞分析研究中取得重要进展

肿瘤细胞异质性是肿瘤异质性的重要成因之一，可导致肿瘤在增殖能力、侵袭能力和药物敏感性等方面产生重要差异，影响肿瘤的诊断与治疗，最终影响患者身体健康与生命安全。因此，肿瘤细胞异质性研究对于肿瘤的诊断和个体化治疗具有重要意义。而进行肿瘤细胞亚群分离分析是研究肿瘤细胞异质性的重要基础。现有的基于电泳、场流或荧光激活式分离原理的进行肿瘤细胞分离分析的策略存在着特异性差、操作繁琐或需样本量大等弊端。基于课题组在磁性梯度分离细菌、肿瘤标志物、蛋白分析等方面前期工作（Analytical Chemistry 2018, 90, 9621-9628；Analytical Chemistry 2014, 86, 9434-9442；Chemistry-A European Journal 2014, 20,14642-14649），该研究以细胞表面标志物Her2表达量差异化的三种乳腺癌细胞(BT474、MDA-MB-453和MDA-MB-231)为研究模型，通过荧光-磁性靶向仿生探针与其识别后形成不同磁性梯度，在恒定外磁场作用下，可分别在90 s、120 s和180 s时间内快速逐一梯度分离出三种不同乳腺癌细胞亚型，并基于探针的荧光信号对肿瘤细胞亚群进行了初步鉴定。该研究报道的基于磁性梯度响应的肿瘤细胞亚群分离分析策略具有简单、快速、准确等特点，为血液样本中异质性肿瘤细胞亚群的近同时分离与分析提供新思路，在肿瘤早期诊断、评估和预后方面具有重要的潜在应用前景。

西南大学 2021-02-01

清华大学药学院鲁白团队开发出全球首个全面模拟人类阿尔茨海默症的大鼠模型

近日，由著名神经科学家、清华大学药学院教授鲁白领衔的团队，在该领域实现了重大突破，成功开发了能够全面模拟AD的基因敲入大鼠模型，相关成果日前以长文的形式在线发表在《细胞研究》（CellResearch）期刊上。

清华大学 2021-11-25

抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用

环苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用，主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病（CML）、急性淋巴细胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物，用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权，按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌（CML）免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近），肿瘤细胞完全被杀死，有效率达到100%，无严重毒性发生；其将是伊马替尼的替代产品，新药上市后将取得巨大的经济效益。

辽宁大学 2021-04-11

西北农林科技大学化药学院常明欣教授团队在合成手性二氢喹喔啉酮方面取得新进展

该研究利用二胺作为不对称还原胺化的胺源，与酮酯在手性铑催化剂作用下高效合成手性3,4-二氢喹喔啉酮。

西北农林科技大学 2022-10-13

北京大学药学院汪贻广/张强团队与游富平团队在Nature Nanotechnology发文报道高效操控肿瘤细胞焦亡的新策略

2022年5月23日，北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室汪贻广研究员、张强教授团队和北京大学系统生物研究所游富平研究员团队在纳米领域顶级期刊NatureNanotechnology在线发表了最新研究成果《细胞焦亡纳米调控器用于肿瘤治疗》（“Apyroptosisnanotunerforcancertherapy”）。

北京大学 2022-07-08

中国药科大学药学院周建平/丁杨团队在Adv Sci,Nano Lett,J Control Release连发三文报道抗阿尔兹海默症研究成果

基于阿尔兹海默症（AD）病理机制和血脑屏障（BBB）药物渗透限制，该团队全面总结了近年来靶向阻断AD疾病进程的纳米药物应用进展，并探讨了以病理机制指导的纳米药物设计原则。

中国药科大学 2022-05-31

中山大学药学院（深圳）陈红波、程芳研究团队在免疫抑制新靶点 发现和新型免疫抑制剂研发领域取得系列成果

LAG-3和PD-1是两个潜在的器官移植免疫排斥治疗靶点，成功制备了间充质干细胞来源的FGL1/PD-L1双靶点外泌体，发现其能够在小鼠异体心脏移植模型中有效减轻移植排斥，展现了良好的治疗效果。

中山大学 2022-05-31

中国药科大学药学院李微研究员团队发表关于远程导向基团控制糖苷化立体选择性合成复杂活性糖苷的研究成果

李微课题组利用N-phenyltrifluoroacetimidoyl (PTFAI)和2-diphenylphosphinoyl-acetyl (DPPA)这两种基团，分别通过远程导向以高立体选择性实现了多种糖基的α和β糖苷化。

中国药科大学 2022-05-31