|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
中国科大揭示HPT内分泌轴中内源肽和口服肽类药物激活促甲状腺激素释放受体的结构基础
促甲状腺激素释放激素（Thyrotropin ReleasingHormone，TRH）是下丘脑分泌的一种三肽激素，刺激垂体前叶释放促甲状腺激素（Thyroid Stimulating Hormone , TSH）, TSH刺激甲状腺分泌甲状腺激素，甲状腺激素显著促进婴儿期生长发育，促进骨、骨骼肌、肝脏代谢合成，及增加成年人基础代谢率。
中国科学技术大学
2022-06-02
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学
2021-04-11
带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物，具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用，本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，实验结果表明，具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用，且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用，应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性，有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学
2021-04-13
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。
本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学
2021-04-13
东南大学分析测试中心原位X射线衍射仪采购项目公开招标公告
东南大学分析测试中心原位X射线衍射仪采购项目 招标项目的潜在投标人应在江苏省南京市鼓楼区郑和中路118号D座16楼1612室（邮购）获取招标文件，并于2022年06月13日 14点00分（北京时间）前递交投标文件。
东南大学
2022-05-27
一种基于关联分析与关联分类的蛋白质二级结构预测技术
发明公开了一种基于关联分析与关联分类的蛋白质二级结构预测技术，以双库协同机制为基础，将KDD*过程模型引入蛋白质二级结构预测问题中，KAAPRO方法以数据挖掘(知识发现)为主体，采用基于KDD*过程模型Maradbcm算法以及关联规则分类D-CBA方法。KAAPRO方法所取得关联规则在一定程度上揭示了氨基酸物化属性对蛋白质二级结构的影响关系，从而提高了预测的精度。其中Maradbcm算法挖掘意外规则的特性对纯度较高的α蛋白质库与β蛋白质库进行关联规则的挖掘，由此获得的挖掘结果是精化的规则。D-CBA关联分类方法使用可信度与支持度的测度作为一个复合型度量来进行蛋白质关联分类。在保证预测精度的同时，为生物学家对二级结构进一步分析提供了依据。
北京科技大学
2021-04-11
一种随机噪声环境下基于对偶模态方程的动响应分析方法
本发明提出一种随机噪声环境下基于对偶模态方程的动响应分析方法，包括如下步骤：（１）将声固耦合系统中的结构和声腔划分成不同的子系统；（２）计算结构子系统和声腔子系统的模态；（３）计算相邻子系统中模态间的耦合参数；（４）建立耦合系统的对偶模态方程；（５）通过前置处理，获得随机载荷作用下，子系统模态上受到的广义力载荷的互功率谱；（６）计算对偶模态方程，获得所有模态的参与因子的互功率谱；（７）通过模态叠加，计算系统随机声固耦合响应。本发明提供的随机动响应分析方法，是一种基于对偶模态方程的随机噪声环境下动响应分析方法，该方法把系统划分成连续耦合的子系统，并用有限频带内的子系统模态描述系统的随机振动，该方法的分析效率高于传统有限元法。
东南大学
2021-04-11
基于小波分析和有限高斯混合模型EM方法的模拟电路故障诊断方法
近年来已经建立了基于故障字典，模糊理论，专家系统，神经网络，支持向量机，信息融合，小波分析，粒子群等各种技术的不同故障诊断方法，并在模拟电路的实际检验中取得了良好的效果。然而，电路从正常到故障之间存在中间过渡状态，怎样定义这个中间状态以及其对电路有怎样的影响，如何准确描述这种影响，通过查阅文献，到目前为止还没有一种合理的方法能够解决这个问题。
辽宁大学
2021-04-11
一种基于形态分量分析的外辐射源雷达风场杂波抑制方法
本发明公开了一种基于形态分量分析的外辐射源雷达风场杂波抑制方法，利用雷达接收回波中目标 信号与风场杂波具有不同的形态特性，且都可在相应的变换域进行稀疏表示，从而可利用形态分量分析 的方法对信号进行分离；本发明的方法使风场杂波得到较好抑制，同时具有稳定性好、计算简便等优点， 提高了外辐射源雷达目标检测性能。
武汉大学
2021-04-13
大型沉管隧道水下基槽浚边坡稳定性、承载力和变形分析
1.依据海河实际土质条件，提出了基槽水下开挖下部和上部坡率建议值；2.提出了适合滨海软土地层特性的水下开挖法及合理的超挖值；3.提出了适合海河沉管隧道的水下边坡检测要求和减少基底回淤的施工措施；4.通过应力路径试验方法，进行模拟基坑开挖时主动区侧向卸荷试验（DEP）和固结试验，得到主动区卸荷状态下土的强度参数；5.编制了天津市地方标准《内河沉管法隧道设计、施工及验收规范》DB/T29-219-2013。 在海河下游软土地层环境下，针对内河沉管沉放过程中存在的技术难题，形成了对沉
天津城建大学
2021-01-12