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带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物,具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用,本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物,实验结果表明,具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用,且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用,应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性,有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学 2021-04-13
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景。
华东理工大学 2021-04-13
一种改善铁素体不锈钢板带组织性能的冷轧方法及其分析 方法
简介:本发明公开了一种改善铁素体不锈钢板带组织性能的冷轧方法及其分析方法,属于冷轧工艺技术领域,其解决了现有冷轧铁素体不锈钢板带组织性能不高的问题。本发明基于冷轧用坯料的变形抗力模型和材料的热物性参数,围绕实际的冷轧生产过程构建板带冷轧过程的有限元分析模型,在总的压下率一定的情况下,分析不同道次压下率分配制度下板带内部的剪切应力与剪切应变分布,通过计算获得板带内部的剪切应变能分布与变化规律,确定提高板带退火后组织性能的总压下率和压下率分配制度。本发明能准确分析铁素体不锈钢退火板带冷轧工艺参数,以改善铁素体不锈钢退火板带的组织性能,获得具有优良成形性的铁素体不锈钢板带。
安徽工业大学 2021-04-11
清华大学机械系熊卓、张婷团队研发用于肿瘤药物筛选的结直肠癌干细胞高效诱导新模型
清华大学机械工程系熊卓和张婷课题组研究基于生物3D打印研发了一种结直肠癌CSCs高效诱导与富集的新方法,探究了生物材料诱导CSCs的新机制,为CSCs研究和靶向CSCs的高通量药物筛选提供了一种高效模型。
清华大学 2022-03-23
麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549细胞增殖药物中的应用
【发 明 人】唐于平;张旭;周宇辉;蒋明;马健;段金廒;姜淼;王明艳;詹瑧;李文琳;李伟东;郑璐玉;孙怡;熊飞;汤琳【技术领域】本发明涉及一种中药提取物及其应用,具体涉及麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549 细胞增殖药物中的应用。【摘要】本发明公开了一种麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物,在制备抑制肺腺癌细胞A549增殖药物中的应用。本发明的麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物能够显著抑制肺腺癌细胞A549的生长,并对人体正常细胞无显著影响。提示该提取部位具有细胞毒作用,可以进一步分离筛选抑制肺腺癌细胞A549增殖的组分及单体化合物。
南京中医药大学 2021-04-13
漆树酸作为棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂和作为 治疗包虫病药物的应用
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑,但是该药的肠道吸收率很差,而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫,导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时,大量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此,寻找或开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义。 棘球绦虫获取能量的主要方式通过糖酵解过程。而甘油醛 3-
兰州大学 2021-04-14
西安交通大学分析测试共享中心400M核磁共振波谱仪竞争性磋商
西安交通大学分析测试共享中心400M核磁共振波谱仪竞争性磋商
西安交通大学 2022-06-23
基于智能锁模算法、时间拉伸技术和实时高速电路建立的实时光谱分析控制平台
近日,上海交通大学电子系义理林教授课题组基于智能锁模算法、时间拉伸技术和实时高速电路建立的实时光谱分析控制平台,实现了锁模激光器输出飞秒脉冲的实时光谱调控,对飞秒激光器的设计具有重要的应用价值。相关成果以“Intelligent control of mode-locked femtosecond pulses by time-stretch-assisted real-time spectral analysis”为题目于2020年1月发表于国际光学顶尖期刊《Light: Science & Applications》(中科院长春光机所与Nature出版集团合办期刊),并入选为封面文章,在“News & Views”栏目被专门评述。博士生蒲国庆为第一作者,义理林教授为通信作者。 图说:期刊封面文章 飞秒尺度(1E-15秒)脉冲对应着原子分子、材料、生物蛋白、化学反应等丰富物质体系的众多超快过程,有着广泛而重要的应用。锁模激光器作为产生飞秒脉冲的重要基础研究工具,在物理、化学、生物、材料、信息科学等领域都有广泛的应用。飞秒锁模激光器自上世纪六十年代发明以来,与其相关的研究分别于1999,2005,2018年获得过诺贝尔奖。 随着超快光学的快速发展,越来越多的前沿应用需要对飞秒脉冲的时域和光谱进行精细控制。由于飞秒脉冲的产生涉及非常复杂的非线性和色散传输效应,达到特定脉冲状态的稳态输出需要对激光器多个参数在高维空间进行优化,传统基于激光器光学设计和优化的方法已被证明难以精确实现。 通过对飞秒脉冲状态进行智能识别,结合智能算法对激光器多参数进行全局优化,有望获得理想的飞秒脉冲输出,但其主要挑战在于飞秒脉冲难以实时精确识别。低速时域采样无法识别飞秒脉冲宽度和形状,光谱仪虽可识别飞秒脉冲积分光谱但无法识别其瞬时光谱,因此传统方法都无法做到实时控制飞秒脉冲精确锁模状态。为了解决这一难题,义理林教授课题组提出在锁模控制环内引入时间拉伸-色散傅里叶变换(TS-DFT)技术,通过时域到光谱的转换,采用低速时域采样即可识别飞秒脉冲对应的瞬时光谱宽度和形状。结合智能控制算法,实现了以1.4nm为精度对飞秒脉冲光谱宽带从10nm到40nm进行可编程控制,光谱形状可编程为高斯型或三角形等。这是本领域首次实现飞秒锁模脉冲光谱宽度和形状高精度实时编程控制,解决了飞秒锁模脉冲锁模状态无法精确调控的难题。 基于实时的光谱控制,该研究还展示了从窄谱锁模态至宽谱锁模态以及从三角形光谱脉冲态至宽谱锁模态的演变过程,发现两者动力学过程具有相似性,提出了目标锁模状态可能决定中间动力学过程的猜想,为人们进一步探索锁模激光器内部机理提供新视角。 图说:基于快速光谱分析的飞秒锁模脉冲智能控制 非线性光学著名专家John Dudley教授(欧洲物理学会主席,IEEE/OSA Fellow)在《Light: Science & Applications》的“News & Views”栏目撰文介绍此项工作,认为本工作极具创新性,开拓了研究锁模动力学新的可能性,很可能应用于多种锁模光纤激光器中。 义理林教授课题组过去六年来一直致力于解决飞秒锁模激光器的智能控制问题,2019年发表在光学领域顶级期刊《Optica》的“智能锁模激光器”成果入选美国光学学会旗下新闻杂志《Optics & Photonics News》2019年光学年度进展“Optics in 2019”。该方向工作部分得到国家自然科学基金(61575122)的支持。《Light: Science & Applications》论文全文https://www.nature.com/articles/s41377-020-0251-x《Light: Science & Applications》“New & Views”评述论文https://www.nature.com/articles/s41377-020-0270-7
上海交通大学 2021-04-10
一种适用于金霉素残留分析的酶联免疫检测试剂盒及应用
研发阶段/n本成果所制备的金霉素抗体对金霉素具有很高的特异性,可对动物源食品中金霉素的残留量进行专一检测和判定。样品处理不需要过柱净化,处理步骤简单、实用,特别适合基层检验检疫单位使用。样品处理较现有仪器简单、灵敏、省时。本成果经过灵敏度、精密度、特异性等质控项目测定各项指标达到国家相关技术要求。技术水平:专利技术(国家发明专利授权号:ZL2005100863473)应用前景:本成果用于对金霉素残留的检测具有良好的应用前景,可以在较短时间内检测大量样品,排除大量阴性样品,同时样品处理既简单、省时、省
华中农业大学 2021-01-12
CmEF1α基因和CmRAN基因在甜瓜果实基因表达分析中作为内参基因的应用技术
可以量产/n该成果属于基因表达分析技术领域,公开了CmEF1α基因和CmRAN基因在分析甜瓜果实的基因表达时作为内参基因的应用,本发明还公开了一种采用实时荧光定量PCR分析甜瓜果实基因表达的方法,它是将CmEF1α基因和CmRAN基因组合的几何平均数作为甜瓜果实基因表达分析中的内参基因。CmEF1α基因和CmRAN基因在不同坐果方式的甜瓜果实的不同发育阶段均能稳定表达,是甜瓜果实发育过程中利用实时荧光定量PCR技术检测基因表达分析的可靠内参基因组合。该成果具有可靠性和实用性,能够显著提
华中农业大学 2021-01-12
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