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新型药物中间体催化合成技术
1. 痛点问题 在传统精细化工生产中,特别是生物-化学级联法生产手性药物中间体过程中,存在酶与金属组合催化剂效率低从而导致手性药物中间体制造成本高、纯度低的痛点问题。目前,工业上应用于生物-化学级联反应的催化剂主要是固定化酶和固定化金属催化剂的简单组合,由于酶催化与金属催化反应条件不匹配,易造成催化剂失活。原有解决方案为将酶催化与金属催化分多步进行,存在能耗物耗大、流程复杂、环境不友好、制造过程不绿色等弊端。在“碳中和”目标下,开发绿色高效的新型药物中间体催化剂,将为解决行业现有的痛点问题提供有效途径。 2. 解决方案 针对药物中间体、农药中间体生产领域存在的问题,开发了一种新型药物中间体催化技术,构建在常温条件下同时具有高效酶催化和金属催化活性的高分子-酶-金属亚纳米团簇复合催化剂,实现了重要手性药物和农药中间体的绿色高效合成,解决了化工生产中生物-化学级联反应效率低的痛点问题,使多步的级联反应在一锅中高效进行,简化流程、提高时空产率,并减少了生产的能耗与三废的产生。
清华大学 2021-09-14
发现药物或对新型肺炎有效的研究
上海科技大学免疫化学研究所和中国科学院上海药物研究所组成的抗2019-nCoV病毒感染联合应急攻关团队,由蒋华良院士和饶子和院士领衔、20余个课题组参与,团队利用前期抗SARS药物研究积累的经验,开展抗2019-nCoV药物研究。 饶子和/杨海涛团队快速表达了2019-nCoV水解酶(Mpro)并获得了高分辨率晶体结构,在此基础上,联合小组综合利用虚拟筛选和酶学测试相结合的策略,重点针对已上市药物以及自建的“高成药性化合物数据库”和“药用植物来源化合物成分数据库”进行了药物筛选,迅速发现了30种可能对2019-nCoV有治疗作用的药物、活性天然产物和中药,建议在2019-nCoV感染肺炎患者临床治疗中予以考虑和关注。 研究团队后续将继续深入开展针对性的抗2019-nCoV活性测试,为临床研究和治疗提供更加直接的指导。 应急攻关团队已经完成了肉桂硫胺等公斤级合成工艺,制剂工作正在进行;环孢菌素A的胶囊制剂制备工艺也已经完成;其它部分药物的合成工艺探索也已完成。联合团队表示欢迎相关企业和研究机构与他们合作,共同抗击2019-nCoV。
上海科技大学 2021-04-10
创新药物高效设计与筛选技术平台
成果与项目的背景及主要用途: 创新药物高效设计与筛选(Computer-Aided Innovative Drug Development,CAIDD)技术是集计算化学,药物化学及结构生物学为一体的靶向药物创新平台。CAIDD 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上确立和发现创新药物的生物靶点,阐明药物吸收及传递的机理,并通过构建生物靶点的三维结构模型,高效设计和筛选靶向型创新药物。 CAIDD 技术是生物医药领域创新药物研发的核心技术。主要应用于高效设计和筛选靶向性小分子药物,蛋白及抗体药物,有效缩短从先导药物发现到药物开发上市的整个过程。 技术原理与工艺流程简介: 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上模拟和研究药物吸收和药物传递的机理,发现和确立新的生物靶点,分析药物分子的三维构效相关,针对取得的药效团模型和药物相互作用模式进行靶向药物的合理设计和高效筛选最终实现靶向型新药的创制和高效药物传递。靶点发现→药物设计→化学合成→药理验证→结构生物学 技术水平及专利与获奖情况: 基于有机化学方法论的药物数据库包含 351 亿个化合物,拥有世界最大的先导药物虚拟数据库 技术应用: 1、靶向型一类新药先导化合物的高效设计与筛选利用 CAIDD 技术开展或参与企业创新药物先导化合物的快速设计与发现。针对企业研究方向和课题需要,在课题立项及创新药物研发源头为企业提供最先进的技术服务。 2、靶向型换代产品快速开发 利用 CAIDD 技术提高现有上市药物的靶向性,生物利用度,降低药物毒副作用,从本质上提高企业已上市药物的临床应用价值,帮助企业快速开发具有自主知识产权的新一代靶向型替代产品,延续企业产品生命力和企业竞争力。 应用领域:医药领域。 应用领域举例: 1、现代化靶向型中药开发 CAIDD 技术利用针对多种生物靶点的药物传递技术,结合 Dendrimer 药物包接及靶向诱导技术的应用为企业开发具有自主知识产权的中药靶向新制剂与新剂型,从本质上实现中药的靶向传递和现代化。 2、蛋白质欧联药物开发 利用抗体对生物靶点的特异性识别特征,CAIDD 技术帮助企业实现蛋白欧联型靶向药物的快速开发,取得一类新药自主知识产权。 3、一类兽药快速研发 CAIDD 平台提供兽药现代化改良服务,通过 CAIDD 靶向化技术改良现有上市兽药的靶向功能,提高药物生物利用度,水溶性,消除药物异味,为企业创造具有自主知识产权的一类新药。 应用前景分析及效益预测: 与传统通过规范化的实验手段进行新药开发筛选相比,CAIDD 技术具有节约成本与时间的显著优势且筛选效果与传统手段媲美。 合作方式及条件:具体面议 1、 提供新型先导化合物→结合企业在研项目在一定时间内为企业提供具有自主知识产权的新型先导化合物; 2、 参与筛选先导化合物→利用先导药物数据库为企业提供筛选新型先导化合物的服务; 3、 企业新产品的靶向开发→利用靶向化技术为企业提供具有自主知识产权的创新新药 4、 企业现有的靶向化换代→利用 CAIDD 技术提高现有药物的靶向性及生物利用度快速研制换代产品。
天津大学 2021-04-11
NMT抗新冠病毒药物筛选仪
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “全球抗疫,人人有责”   推出背景: 中国的疫情目前已得到有效抑制,但全球的疫情形势依旧严峻。在这种情况下,中国尽全力向世界各国分享抗疫的经验和成果,这充分显示出大国的奉献与担当,同时彰显了为人类命运的共同繁荣而奋斗的精神。 但大家也清醒地认识到,与新冠肺炎的科技斗争才刚刚拉开序幕,未来任重道远,尤其是在研究技术及方法的竞争上更是世界各国竞争的焦点! 作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司充分响应国家对于生物安全的政策。在短时间内,利用20多年的技术积累,为抗击新型冠状病毒肺炎隆重推出: 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》系列产品!   应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 分类及用途: 1)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100)  应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
永磁磁场分析及应用
一、 项目简介与电磁场相比,永磁体不消耗任何的水和电,无噪声干扰,有利于降低运行成本和保护生态环境,在国民经济各个领域均得到广泛应用。课题组于1992年开始对永磁磁场数值求解方法及应用进行研究,2006年主持完成了国家“863计划”课题“单晶生长用永磁磁体的研制与产业化”。二、 项目技术成熟程度在永磁磁场数值求解方法方面,分别采用矢量磁位和标量磁位对二维、三维永磁磁场进行了有限元分析,编写了相应的永磁磁场数值分析软件包,实现了对永磁磁场的二维、三维磁场分析及磁场分布显示;采用场路耦合方法对永磁体充磁过程进行了动态分析,确定了充磁电路参数和磁路参数对永磁材料剩磁的影响规律。三、 技术指标(包括鉴定、知识产权专利、获奖等情况)近年来获河北省科技进步二、三等奖各1项;完成和承担国家“863计划“项目1项,国家自然科学基金项目2项,省部级项目2项;出版专著2本,发表论文10余篇,其中大部分被SCI、EI检索;申请专利5项。 运行中的环形永磁体     自控永磁可变磁场装置
河北工业大学 2021-04-11
室内污染物分析
研究团队拥有可进行污染物分析的气质联用仪和尘螨分析仪,可对室内 VOC采样柱、灰尘取样等进行 SVOC、VOCs、苯系物、尘螨等过敏原进行分析。
上海理工大学 2021-01-12
绿色建筑性能模拟分析
研究团队成员具有丰富的绿色建筑认证服务经验和 LEED 认证服务经验(LEED-AP 资质)。根据《绿色建筑评价标准》GB50378-2014 和各省级标准评价绿色建筑星级达标水平(一星级、二星级和三星级),帮助业主向住房和城乡建设部申请绿色建筑星级认证;评审过程中,需要对建筑项目的性能进行全面模拟,以确定各项得分值。研究团队通过专业绿色建筑模拟软件,为业主、设计和咨询单位提供全方位的绿色建筑模拟评价服务并出具全套模拟报告,如: (1)室外风环境模拟报告 (2)自然通风模
上海理工大学 2021-01-12
多通道记录分析装置
多通道记录分析装置按照虚拟仪器设计,由笔记本计算机及信号调理采集箱组成。能对多路电量进行连续记录,系统具有完善的测量分析功能,能对记录的电量进行时域和频域的全面测量分析。特别适用于电器装置投切动态过程和随机过程的测量分析。 有效值测量误差:<0.5% 最大值/最小值测量误差:<0.5% 波形系数测量误差:<1% 谐波测量误差:<3% 综合畸变率测量误差:<1%
西南交通大学 2021-04-13
网络舆情分析系统
项目简介:对政府部门来说, 他们高度关注的是那些最有可能给社会舆论和国家安全带来灾难性后果
西华大学 2021-04-14
真空原位分析表征系统
产品详细介绍真空原位分析表征系统是为红外光谱吸附态表征和催化剂酸性测定设计的专用真空系统,配有石英红外吸收池,可以与Bruker、Nicolet、PE、Shimadzu、Jasco、Varian\Bio-Rad等主要红外光谱仪连接使用,进行氨、吡啶、一氧化碳、一氧化氮、甲醇、乙醇等小分子化合物的化学吸附测定。具体应用吸附态研究和催化剂的表征  红外光谱已经广泛应用于催化剂表面性质的研究,其中最有效和广泛应用的是研究吸附在催化剂表面的所谓“探针分子”的红外光谱, 如:NO、CO、CO2、NH3、C3H5N等,, 它可以提供在催化剂表面存在的“活性中心”信息。用这种方法可以表征催化剂表面暴露的原子或离子, 更深入地揭示表面结构的信息。与其它方法相比较, 这样的红外研究所获得的信息只限于探针分子(或反应物分子)可以接近或势垒所允许的催化剂工作表面。 CO吸附态研究  由于CO具有电子受授性质,未充满的空轨道很容易同过渡金属相互作用。CO同许多重要的催化反应有密切关系。如羰基合成、水煤气合成、氧化等。并且具有很高的红外消光系数。因此, 在过渡金属表面吸附态的研究是一个十分广泛的研究课题。 双金属原子簇催化剂的研究(红外光谱方法研究催化剂表面组成和相互作用)利用两种气体混合物吸附在双组元过渡金属催化剂上通过红外光谱侧其吸附在不同组元上吸收带强度的方法可以测定双金属载体催化剂的表面组成。例如:CO和NO混合气吸附在Pt-Ru/SiO2上的红外光谱测定Pt-Ru/SiO2催化剂的表面组成。催化剂红外酸性测定 氧化物表面酸性的测定  酸性中心一般看作是氧化物催化剂表面的活性中心。在催化裂化、异构化、聚合等反应中烃类分子和表面酸性中心相互作用形成正碳离子, 是反应的中间化合物。正碳离子理论可以成功地解释烃类在氧化物表面上的反应, 也对酸性中心的存在提供了强有力的证明。为了进一步表征固体酸性催化剂的性质, 需要测定表面酸性中心的类型(L酸、B酸)、强度和酸量。利用红外光谱研究表面酸性常常利用氨、吡啶、三甲基胺、正丁胺等碱性吸附质, 其中应用比较广泛的是吡啶和氨利用红外光谱研究固体酸。 氧化物表面羟基的研究 红外光谱应用于反应于反应动态学研究 催化剂原位表征高真空系统解决的问题  由于红外光谱方法本身存在一定的局限性。  1) 利用透射方法研究载体催化剂, 由于大部分载体低于1000cm, 就不透明了,所以很难获得这一范围的许多重要信息。  2) 金属粒子不同的暴露表面边、角、阶梯、相间界面线等,分子吸附在所有这些中心上的光谱都可对测得的光谱有贡献, 因而解释起来有困难。  3) 由于催化反应过程中, 在催化剂表面上反应中间物浓度一般都很低,寿命很短(尤其是反应活性的承担者), 红外光谱的灵敏度和速度不够高。  4) 红外光谱只适用于有红外活性的物质。  随着光谱技术的发展, 这些局限性将通过真空系统克服。系统基本情况  一套用于催化剂原位表征的真空装置及红外原位测量系统,配备红外吸收池统。 提高真空系统的性能使其在较短的时间内达到测量需要的中高真空度。主要技术指标  1. 样品处理开始后样品池中真空度应在30 分钟内达到10-5 Torr;  2. 样品测量过程中各样品可同时或分别进行吸附或脱附探针分子;  3. 由于测量所需探针分子为酸性或碱性分子,高硼硅玻璃材质避免了相互污染;  4、真空处理系统由机械泵与玻璃四级扩散泵串联组合抽气,达到客户对测试池中高真空的要求,抽速快,体积小,低噪音,操作简单,使用方便的特点,并且价格适中。  5、低真空部分主要是抽出系统中的高浓度气体或吸附的残余气体。  6、各部分节门选用高硼硅玻璃节门,满足系统高真空的要求,透明性操作,便于调试。  7、真空测量仪使用数显高精密真空计。  8、本系统配备透过式石英红外吸收池,采用透射模式,可对样品进行陪烧、流动氧化还原、抽空脱气、吸附反应等处理过程,可随时移入或移出到红外光谱仪的光路中进行实验,也可利用配备的延长管路进行原位表征和实验。其加热方式可采用程序升温方法控制温度的升降,也可使用调压变压器对温度的升降进行控制,使用温度可以高达450度,标准配置的吸收池窗口为CaF2,工作区间为4000—1200波数之间,用户也可按照需要自性配置其他材料的窗口。  9. 样品测量过程中各样品可同时或分别进行预处理、吸附、脱附探针分子或更换样品。  10. 波纹管更换方便。  11.为满足客户的要求真空系统可做相应改变。配置单序号 设备名称 数量高真空装置 1.1 机械泵 1 1.2 玻璃油扩散泵 1 1.3 真空计 1 1.4 压力规表头 1 1.5 吸附阱、冷却室、管道、真空工作架、玻璃节门、电控标准连接件等 1测量系统 2.1 石英样品池 1 2.2 温控装置 1 2.3 操作手册 1
浙江泛泰仪器有限公司 2021-08-23
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