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咖啡酸双酯类化合物与其制备方法及其在制备防治血栓药物中的应用
【发 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技术领域】 本发明涉及一种化合物，具体涉及一种以咖啡酸为母核经过结构改造而合成得到的咖啡酸双酯类化合物，本发明还涉及咖啡酸双酯类化合物的制备方法和应用。【摘要】 本发明公开了通式为(I)的咖啡酸双酯类化合物及其制备方法和其在制备防治血栓药物中的应用，实验表明本发明合成得到的咖啡酸双酯类化合物对ADP诱导的血小板聚 集有较强的抑制作用，通过50％聚集抑制浓度对比可以看出，本发明提供的咖啡酸双酯类化合物比咖啡酸和乙酰水杨酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用，咖啡酸和乙酰 水杨酸缩合后得到的咖啡酸双酯类化合物能起到协同增效的作用，临床用量可更低，不良反应降低。并且本发明提供的咖啡酸双酯类化合物的制备方法，采用微波反应，可 减少反应时间，提高反应效率，节省成本，且可操作性强、对环境具有一定的保护作用。
南京中医药大学
2021-04-13
针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子 CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase （JNK）的蛋白活性口袋的结构为基础，设计与合成了超过 60 个化 合物的类似物，通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证， 筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二 甲双胍给药组相比，显示出来良好的降血糖，降血脂，保护胰岛 B 细 胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性： CP0269 合成与纯化工艺简单，能得到大量，质量可控的原料药；药 物灌胃口服，吸收与起效迅速，长期毒性预实验显示了该化合物具有 良好的安全性。 技术创新点： CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子，一旦 开发成功，将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。 属于 First in Class。 市场应用前景： 在当今社会，II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化 造成了肥胖人数的增加，肥胖可能导致机体炎症，从而影响胰岛 B 细 胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此，肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病 的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物，临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功，将会 针对这一日益增长的适应症占据市场，表现出良好的开发前景。 合作方式： 可采用多种方式进行合作，既可与企业联合研发后续工作，也可 通过技术转让方式进行合作，或是其他方式均可。 已获得的知识产权： 一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用（专利号： 201710941613.9）
南开大学
2021-04-13
一种盐酸苯海拉明在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种盐酸苯海拉明在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的盐酸苯海拉明进行抗病毒实验，结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接下来分析了盐酸苯海拉明抗流感病毒的作用周期，表明盐酸苯海拉明主要抑制病毒吸附和进入等病毒感染早期事件。最后检测盐酸苯海拉明对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性，结果显示盐酸苯海拉明可以抑制所有检测病毒株的复制且具有剂量依赖效应，表明盐酸苯海拉明抗流感病毒活性具有一定的广谱性。本发明的盐酸苯海拉明可以作为新的抗流感病毒药物
中国科学院大学
2021-01-12
大枣核苷提取物及其在制备辅助改善学习记忆功能药物及保健食品中的应用
【发 明 人】郭盛；段金廒；钱大玮；宿树兰 【摘要】 本发明公开了一种大枣活性提取物及其在制备辅助改善记忆功能药物或保健品中的应用。本发明首次采用大孔吸附树脂耦合离子交换树脂，制备大枣精制提取物，较传统的分离纯化方法分离效率更高，且分离得到的活性成分含量高，生物活性强，安全性高。小鼠避暗实验结果显示，精制大枣核苷提取物可显著延长小鼠进入暗室的潜伏期，降低小组进入暗室的错误次数；小鼠水迷宫实验结果显示，精制大枣核苷提取物可显著缩短小鼠到达终点的时间。表明精制大枣核苷提取物具有改善小鼠学习记忆功能的功效。因此，大枣有望开发成为新一代安全有效，用于辅助改善学习记忆功能的药物或保健品，同时也为大枣的深加工产业化开发提供了途径。
南京中医药大学
2021-04-13
内源性大麻肽类激动剂(m)VD-Hpα 在制备镇痛药物中的 应用
慢性和严重疼痛的控制一直是人们亟待解决的医学难题。目前已有多种药剂用于治疗多样化的病理状态，这其中包括阿片、非甾醇类抗炎药、抗惊厥药、抗抑郁药、克他命等（Drugs 2007, 2121: 2133）。但是，这些药物的副作用限制了它们的临床用药剂量和降低了其治疗效果。除了进一步研究慢性疼痛的病理机制和鉴定药物本身的镇痛机制外，临床上更需要的是有效地、无毒的和没有中枢副作用的治疗慢性痛的新药物
兰州大学
2021-04-14
用于检测雄激素类药物的单克隆抗体及酶联免疫技术及试剂盒
中试阶段/n该项目属于兽药残留分析和免疫学技术领域。本成果制备的单克隆抗体可以同时检测诺龙、甲睾酮、睾酮、群勃龙四种雄激素类药物，且检测灵敏度高，特异性好。
华中农业大学
2021-01-12
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒（HBV）药物的应用
具有新颖的结构，可上调脂代谢相关蛋白ABCA1，是PDE5的强效抑制剂，具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压，以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验， 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制，减少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎，有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒（HBV）药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物，均已出现耐药病 毒株，且出现交叉耐药现象。
中山大学
2021-04-10
新一代喹诺酮类抗菌药物盐酸莫西沙星产业化关键技术研究
成果简介： 本项目确定了盐酸莫西沙星的合成路线和产业化工艺，建立了具有实用价值的盐酸莫西沙星的立体选择性合成方法。对盐酸莫西沙星的合成工艺进行了优化研究，对其结晶工艺、杂质谱、晶型进行了研究，对其进行了结构确证并且中试放大、对盐酸莫西沙星原料药稳定性及质量标准进行研究，完成了盐酸莫西沙星注册报批资料总结与撰写。
南京工业大学
2021-01-12
淡竹叶总黄酮在制备防治心肌缺血疾病的药物及功能性食品中的应用
【发 明 人】吴启南；周婧；乐巍；邵莹；陈广云；王新胜【技术领域】本发明涉及一种中药提取物，具体涉及淡竹叶总黄酮在制备防治心肌缺血疾病的药物及功能性食品中的应用。【摘要】本发明公开了淡竹叶总黄酮在制备防治心肌缺血疾病的药物及功能性食品中的应用，实验结果表明淡竹叶总黄酮安全无毒无副作用，对二甲苯所致耳肿胀模型有明显的抑制作用；可抑制血小板聚集，延长血栓形成时间；对垂体后叶素所致大鼠心肌缺血和大鼠心肌缺血再灌注损伤有较好的保护作用。并且本发明通过大量实验筛选结果表明，淡竹叶总黄酮与抗血小板聚集药物、β-受体阻断剂、钙离子拮抗剂、他汀类药物、RAS系统阻断剂、硝酸脂类药物、溶栓药物或血管紧张素转换酶抑制剂组合后显示出了更好的抗血小板聚集，延长血栓形成时间，并对垂体后叶素所致大鼠心肌缺血和大鼠心肌缺血再灌注损伤有更好的保护作用，起到了较好的协同增效功效。
南京中医药大学
2021-04-13
当归和川芎组合物的提取物在制备促进卵巢颗粒细胞增殖药物中的应用
【发 明 人】唐于平；华永庆；李伟霞；禹良艳；钱大玮；段金廒【技术领域】本发明涉及一种当归和川芎的中药组合物，具体涉及当归和川芎组合物的提取物在制备促进卵巢颗粒细胞增殖药物中的新用途。【摘要】本发明公开了当归和川芎组合物的提取物在制备促进卵巢颗粒细胞增殖药物中的新应用。本发明对大量古今方剂和中医应用数据进行深入研究，并根据中医药理论和卵巢功能失调和卵巢颗粒细胞生长不足的发病机制，充分利用中药资源，在当归和川芎药对现有研究的基础上，通过大量药理实验，开发出当归和川芎药对在治疗卵巢功能失调和促进卵巢颗粒细胞增殖中的新用途，并且本发明通过大量实验筛选出活性最强的当归和川芎组合物的重量配比，临床作为治疗卵巢功能失调和卵巢颗粒细胞增殖促进药物具有疗效好、有效成分明确、副作用小、服用方便等优点。
南京中医药大学
2021-04-13