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中药组合物在制备预防或治疗 AD 药物或保健品中的应用
在制备预防或治疗阿尔茨海默症的药物或保健品中应用,通过将 中药组合物作用于秀丽隐杆线虫阿尔茨海默症病理模型,结果显示, 能显著延缓阿尔茨海默症秀丽隐杆线虫的肌肉麻痹表型,表明其对罹 患阿尔茨海默症的秀丽隐杆线虫具有显著的治疗作用。
兰州大学 2021-04-14
癫痫宁在制备预防或治疗阿尔茨海默病药物中的应用
阿尔茨海默病(Alazheimer’sdisease,AD)是一种以进行性认知障 碍和记忆损伤为主的神经系统退行性疾病。临床上以记忆障碍、失语、 失用、失认、视空间技能损害、执行功能障碍以及人格和行为改变等 全面性痴呆表现为特征。 目前用于治疗阿尔茨海默病的药物主要分为两类:乙酰胆碱酯酶 抑制剂(如加兰他敏)和 N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDA 受体)拮抗剂 (如美金刚),但上述药物价格昂贵、副作用显著(幻觉、意
兰州大学 2021-04-14
潮风草提取物在制备肿瘤多药逆转剂药物中的应用
潮风草系萝藦科Asclepiadaceae鹅绒藤属植物潮风草Cynanchum ascyrifolium (Franch. Et  sav.),分布在日本、朝鲜以及中国大陆的辽宁、吉林、山东、河北等地,多生于山坡草地上、疏林下向阳处和沟边。《全国中草药汇编》收载潮风草的根味苦、咸,性寒,具有清热凉血,利尿通淋,解毒疗疮的功能。用于阴虚内热,骨蒸潮热,自汗盗汗,风温灼热多眠,产后虚烦血厥,肺热咳血,温疟,热淋,血淋,风温痹痛,瘰疬,咽喉肿痛,乳痈,疮痈肿痛,但至今未见潮风草提取物用于肿瘤细胞多药耐药逆转剂方面的报道。   恶性肿瘤是目前严重危害人类健康的疾病之一,它以细胞异常增殖和转移为特点。世界卫生组织统计资料表明,2000年全球新发恶性肿瘤病例约1000万,死亡620万,患病2200万例;预计到2020年恶性肿瘤新发病例将达到1500万,死亡1000万,患病3000万例。化疗是恶性肿瘤综合疗法的方法之一,广泛用于术前、术中和术后,但肿瘤细胞多药耐药现象严重影响化疗对恶性肿瘤的疗效。克服肿瘤药物的多药耐药,恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性,寻找高效低毒的肿瘤细胞多药耐药逆转剂是当前肿瘤治疗药物的研究方向。
青岛大学 2021-04-13
KIT ITD 靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物
本项目为KIT ITD靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物研究。本项目基于研究团队的结构生物学研究成果,获得可以选择性地抑制胃肠道间质瘤靶点KIT的内部重复串联突变体(KIT ITD)的多个单克隆抗体,并在结构、分子、细胞、整体动物四个层次评价单克隆抗体3G2的药效和作用机制,从而确证GIST ITD突变体可以成为抗胃肠道间质瘤的药物靶标,并有望以此开发出KIT ITD靶向的个性化治疗胃肠道间质瘤的“精准药物”。3G2是首个选择性针对胃肠道间质瘤的突变体的单克隆抗体。鉴于单克隆抗体药物较小分子药物易呈递高选择性、副反应更少的药理学特点,3G2抗体更易成为个性化治疗胃肠道间质瘤的药物,它的发现顺应了当前“精准医疗”的大趋势,可为GIST ITD患者提供“精准”的治疗手段。
北京大学 2021-01-12
巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途
本发明涉及巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体地,本申请公开了巯基丙酰胺类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其溶剂合物、或它们与医学上可接受的载体组成的药物组合物,以及在制备用于金属β‑内酰胺酶NDM‑1的抑制剂,以及在制备用于预防和/或治疗革兰氏阴性耐药菌感染的药物中的用途。本发明提供的该类化合物能够靶向金属基质蛋白酶NDM‑1,抑制β‑内酰胺类抗生素的水解,有效降低革兰氏阴性菌如大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌的抑菌浓度,可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。
复旦大学 2021-01-12
一种用于抑制心肌肥大的生物源纳米硒的制备方法及药物
本发明属于纳米硒制备技术领域,公开了一种用于抑制心肌肥大的生物源纳米硒的制备方法及药物,选择牦牛源、马源的益生菌并纯化;将纯化后的益生菌接种至含亚硒酸钠的LB肉汤中,摇床培养;筛选亚硒酸钠还原率高、发酵液红色物质生成量多的菌株;将筛选的还原率高的菌株接种至LB肉汤中进行常规培养;将筛选的还原率较高的菌株在含亚硒酸钠的LB琼脂平板上划线培养,挑取红色单菌落,得到验证并筛选出最佳菌株蜡样芽孢杆菌A3;设置含亚硒酸钠的LB肉汤中硒含量浓度梯度以及培养时间梯度,选择得到最高耐受浓度以及最优培养时间,提取纳米硒球,进行表征及纯度测定。本发明的纳米硒有蛋白包被,粒径小,纯度高,稳定性更好。
华中农业大学 2021-04-11
甲磺酸二氢麦角碱在制备抗流感病毒的药物中的应用
本发明涉及甲磺酸二氢麦角碱在制备抗流感病毒的药物中的应用,属于医药技术领域。本发明提供了甲磺酸二氢麦角碱在制备抗流感病毒的药物中的应用。本发明的甲磺酸二氢麦角碱能够在流感病毒进入宿主细胞后的早期复制阶段发挥作用,可以抑制流感病毒核酸的合成,能够显著改善甲型流感引起的肺部症状,降低肺组织内的病毒滴度,具有良好的细胞安全性、生物安全性和有效性,以及很好的抗病毒应用前景。
兰州大学 2021-01-12
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法,阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化,其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株,采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂,在单一水相体系中,以外消旋的-内酰胺为底物,通过生物转化(+)-内酰胺,拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺,在外消旋-内酰胺底物浓度 100-200 g/L 的条件下,转化 10-20 h, 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee,转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学 2021-04-11
一种基于离子液体的FCC汽油电化学脱硫方法
本发明属于化工催化及汽、柴油脱硫领域,尤其涉及一种以离子液体进行催化氧化脱硫的方法。本发明提供一种方法简单,无污染,催化剂易于分离且易于降解,可将FCC汽油中的硫含量降至10ppm以下,达到欧洲五号标准,而不影响其他质量指标的绿色脱硫工艺。
辽宁大学 2021-04-11
用于化学品安全性测试的动物实验替代模型LipSkin
【项目来源】依托课题为十一五重大新药创制专项“马钱子碱贴剂经皮给药治疗癌性疼痛的研究”,曾获得2016年中航工业全国大学生创业大赛第十届挑战杯金奖。 【类    别】医疗器械。 【项目简介】本项目采用国内首创的复合磷脂脂质体技术开发能够模拟真实皮肤角质层屏障结构、组成与功能的脂质体人工皮肤膜LipSkin;经系列试验及第三方检测验证,LipSkin从结构上能模拟角质层特殊的“砖-墙”结构;从组成上具有与真实皮肤相同的脂质特征吸收峰与角蛋白特征吸收峰;用模型药物进行皮肤渗透性测试验证LipSkin在屏障功能上与真实皮肤的相关系数达99.29%;从功能上验证测试化学品皮肤腐蚀性与真实皮肤相关系数达94.60%。此外,电阻检测技术的应用保障了LipSkin产品的质量可控性和测试重现性,具有广阔的商业化开发前景。由此,LipSkin技术成熟,可产业化开发。 【创新要点】①首次采用磷脂材料制备皮肤模型LipSkin,并突破性应用于模拟难度较高的毒理学检测领域,通过三层三明治型的结构模拟真实皮肤的结构,进而模拟其功能,这种应用至今未见报道; ②利用不同比例的复合磷脂能够模拟不同程度的角质层屏障功能,所以能够灵活调整复合磷脂的比例来模拟不同类型的皮肤,以适应皮肤腐蚀性测试中不同种族、年龄、性别人群的需求,这是团队的首次发现;  ③处方中加入了真实皮肤中的成分胆固醇、神经酰胺、角蛋白等增加其皮肤屏障功能的模拟程度:其中磷脂材料及胆固醇、神经酰胺等模拟皮肤的脂性通道以此模拟脂溶性成分的透过路径,角蛋白模拟皮肤的水性通道以模拟水溶性成分的透过路径,这样的处方设计也属原创;  ④用载入荧光探针罗丹明B的脂质体层来模拟真皮层以模拟真皮层细胞因腐蚀受损而释放出有色试剂的表征手段同样处于全球首创。 【推广应用前景】据报道,美国知名市场调查与咨询公司Markets and Markets预测:到2021年体外毒理学测试市场将从2016年的141.5亿美元猛增至273.6亿美元,年复合增长率将达14.1%,由此推测,皮肤腐蚀性作为毒理学检测中的指标之一,预测其至2021年的全球市场潜量将超20亿美元。 市场上用于皮肤腐蚀性测试的体外皮肤模型有两种:EpiSkin, EpiDerm, EpiKutis,Phenion为人重组皮肤模型,其因采用原代人角质细胞作为原料,来源稀少且昂贵,导致其售价极为昂贵,且人角质细胞受人种差异影响而不具有通用测试价值;而Corrositex模型为蛋白分子水凝胶模型,其只适用于由酸碱度差异引起的皮肤腐蚀性,测试范围窄,据报道其准确度为37.5%,不能满足测试精度的要求;只有本项目所推出的LipSkin皮肤模型兼具测试范围广(由脂溶性、酸碱度差异引起的腐蚀性均可测试)、测试精度高(>90%)、价格合理(市售产品价格的5~22%)等优点,推广价值巨大。 【进展情况】已获发明专利1项。 
南京中医药大学 2021-04-13
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