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咖啡酸双酯类化合物与其制备方法及其在制备防治血栓药物中的应用
【发 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技术领域】 本发明涉及一种化合物,具体涉及一种以咖啡酸为母核经过结构改造而合成得到的咖啡酸双酯类化合物,本发明还涉及咖啡酸双酯类化合物的制备方法和应用。【摘要】 本发明公开了通式为(I)的咖啡酸双酯类化合物及其制备方法和其在制备防治血栓药物中的应用,实验表明本发明合成得到的咖啡酸双酯类化合物对ADP诱导的血小板聚 集有较强的抑制作用,通过50%聚集抑制浓度对比可以看出,本发明提供的咖啡酸双酯类化合物比咖啡酸和乙酰水杨酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用,咖啡酸和乙酰 水杨酸缩合后得到的咖啡酸双酯类化合物能起到协同增效的作用,临床用量可更低,不良反应降低。并且本发明提供的咖啡酸双酯类化合物的制备方法,采用微波反应,可 减少反应时间,提高反应效率,节省成本,且可操作性强、对环境具有一定的保护作用。
南京中医药大学 2021-04-13
针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子 CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase (JNK)的蛋白活性口袋的结构为基础,设计与合成了超过 60 个化 合物的类似物,通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证, 筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二 甲双胍给药组相比,显示出来良好的降血糖,降血脂,保护胰岛 B 细 胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性: CP0269 合成与纯化工艺简单,能得到大量,质量可控的原料药;药 物灌胃口服,吸收与起效迅速,长期毒性预实验显示了该化合物具有 良好的安全性。 技术创新点: CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子,一旦 开发成功,将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。 属于 First in Class。 市场应用前景: 在当今社会,II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化 造成了肥胖人数的增加,肥胖可能导致机体炎症,从而影响胰岛 B 细 胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此,肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病 的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物,临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功,将会 针对这一日益增长的适应症占据市场,表现出良好的开发前景。 合作方式: 可采用多种方式进行合作,既可与企业联合研发后续工作,也可 通过技术转让方式进行合作,或是其他方式均可。 已获得的知识产权: 一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用(专利号: 201710941613.9)
南开大学 2021-04-13
一种盐酸苯海拉明在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种盐酸苯海拉明在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的盐酸苯海拉明进行抗病毒实验,结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接下来分析了盐酸苯海拉明抗流感病毒的作用周期,表明盐酸苯海拉明主要抑制病毒吸附和进入等病毒感染早期事件。最后检测盐酸苯海拉明对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性,结果显示盐酸苯海拉明可以抑制所有检测病毒株的复制且具有剂量依赖效应,表明盐酸苯海拉明抗流感病毒活性具有一定的广谱性。本发明的盐酸苯海拉明可以作为新的抗流感病毒药物
中国科学院大学 2021-01-12
大枣核苷提取物及其在制备辅助改善学习记忆功能药物及保健食品中的应用
【发 明 人】郭盛;段金廒;钱大玮;宿树兰 【摘要】 本发明公开了一种大枣活性提取物及其在制备辅助改善记忆功能药物或保健品中的应用。本发明首次采用大孔吸附树脂耦合离子交换树脂,制备大枣精制提取物,较传统的分离纯化方法分离效率更高,且分离得到的活性成分含量高,生物活性强,安全性高。小鼠避暗实验结果显示,精制大枣核苷提取物可显著延长小鼠进入暗室的潜伏期,降低小组进入暗室的错误次数;小鼠水迷宫实验结果显示,精制大枣核苷提取物可显著缩短小鼠到达终点的时间。表明精制大枣核苷提取物具有改善小鼠学习记忆功能的功效。因此,大枣有望开发成为新一代安全有效,用于辅助改善学习记忆功能的药物或保健品,同时也为大枣的深加工产业化开发提供了途径。
南京中医药大学 2021-04-13
内源性大麻肽类激动剂(m)VD-Hpα 在制备镇痛药物中的 应用
慢性和严重疼痛的控制一直是人们亟待解决的医学难题。目前已有多种药剂用于治疗多样化的病理状态,这其中包括阿片、非甾醇类抗炎药、抗惊厥药、抗抑郁药、克他命等(Drugs 2007, 2121: 2133)。但是,这些药物的副作用限制了它们的临床用药剂量和降低了其治疗效果。除了进一步研究慢性疼痛的病理机制和鉴定药物本身的镇痛机制外,临床上更需要的是有效地、无毒的和没有中枢副作用的治疗慢性痛的新药物
兰州大学 2021-04-14
用于检测雄激素类药物的单克隆抗体及酶联免疫技术及试剂盒
中试阶段/n该项目属于兽药残留分析和免疫学技术领域。本成果制备的单克隆抗体可以同时检测诺龙、甲睾酮、睾酮、群勃龙四种雄激素类药物,且检测灵敏度高,特异性好。
华中农业大学 2021-01-12
一种测定甲胎蛋白的电化学免疫传感器及其制备方法与应用
本发明公开了一种测定甲胎蛋白的电化学免疫传感器及其制备方法与应用,基底电极由MWNTs?CS溶液修饰,甲胎蛋白第一抗体溶液共价结合到修饰后的基底电极上,甲胎蛋白抗原溶液特异性结合到甲胎蛋白第一抗体上,CdTe@SiO2?GO?甲胎蛋白第二抗体溶液特异性结合到甲胎蛋白抗原上,所述基底电极为玻碳电极。本发明还提供了一种基于CdTe QDs信号放大的电化学免疫传感器的人血清中甲胎蛋白的检测方法,所述检测方法灵敏度高、特异性好、具有很宽的线性范围和较低的检测限且成本低廉。
东南大学 2021-04-11
东南大学化学化工学院变频磁热加热器采购公开招标公告
东南大学化学化工学院变频磁热加热器采购招标项目的潜在投标人应在东南大学采购中心网(https://dnzb.seu.edu.cn/)获取招标文件,并于2022年07月13日09点30分(北京时间)前递交投标文件。
东南大学 2022-06-21
王训教授在冰川退缩区重金属的生物地球化学循环取得新进展
近半年来,资源环境学院重金属的环境地球化学循环研究团队(负责人:王定勇教授)在冰川退缩区重金属的生物地球化学循环取得重大进展。 冰川退缩区是地球表层系统中最活跃、最富有活力的部分之一,冰川退缩区的矿物质丰富, 原生裸地植被演替迅速,土壤发育碳积累过程明显。冰川退缩区形成的植被演替序列,是研究陆地生态系统汞循环对全球气候变化响应机制的一个绝佳天然平台。王训教授在传统化学计量的观测研究基础上,联合天然汞同位素技术、年轮化学技术,详尽论述了汞、镉、铅等重要重金属污染物在海螺沟、明永及米堆等冰川退缩区的生物地球化学过程。 研究成果详细刻画了冰川退缩-植被演替过程中土壤重金属的来源、累积过程,对研究气候变化-植被格局-重金属生物地球化学循环的研究提供了一个经典的研究范例。特别是对汞的相关研究引起了国际通行的高度关注。
西南大学 2021-02-01
采用离子辐照增强PtPb/Pt二维纳米片电化学催化活性的实验成果
采用核技术方法,利用高能离子束辐照,对PtPb/Pt二维纳米片进行了原子尺度结构调控和修饰,极大地提高了纳米片的催化活性。在线辐照和原位透射电子显微镜(TEM)结果表明:通过入射高能离子与纳米片中靶原子相互作用,精确地控制纳米片微观结构的变化,利用键长变化和电子轨道杂化等机制来修饰表面原子的电子结构,从而增加催化反应活性位点,增强催化性能。同时,通过调节入射离子的剂量大小,可以有效地控制缺陷产生的数量及演化,得到具有不同催化活性的PtPb/Pt二维纳米片材料。
北京大学 2021-04-11
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