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9-硝基喜树碱-环糊精包合物及其制备方法和含有该包合物的药物组合物
【发 明 人】顾薇;陈军;杨希雄;陆姗姗;严旭 【摘要】 针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题,本发明提供9-NC-环糊精包合物,其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物;具体制备方法为:将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中,并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发;所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上;同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果;用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合,进一步验证工艺的可靠性。由此,包合物可被开发成为液体制剂,也可改善9-NC固体制剂的体内吸收,提高生物利用度。
南京中医药大学 2021-04-13
2-羟丙基-β-环化糊精在制备治疗 X-连锁肾上腺脑白质退化症的药物中的应用
本发明公开了一种 2-羟丙基-β-环化糊精(HPCD)在制备治疗 X-连锁肾上腺脑白质退化症(X-ALD)的药物中的应用,属于生物医药领域。本发明通过对野生型和 X-ALD 模型小鼠(ABCD1 基因敲除小鼠)注射 2-羟丙基-β-环化糊精,对注射 HPCD 小鼠的细胞进行细胞、肾上腺和小脑组织切片进行 Filipin 染色,测量其血浆总胆固醇、极长链脂肪酸、
武汉大学 2021-04-14
手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成,它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同,但是,由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等,它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求,因此,对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末,随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入,FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批,
兰州大学 2021-04-14
新一代喹诺酮类抗菌药物盐酸莫西沙星产业化关键技术研究
本项目确定了盐酸莫西沙星的合成路线和产业化工艺,建立了具有实用价值的盐酸莫西沙星的立体选择性合成方法。对盐酸莫西沙星的合成工艺进行了优化研究,对其结晶工艺、杂质谱、晶型进行了研究,对其进行了结构确证并且中试放大、对盐酸莫西沙星原料药稳定性及质量标准进行研究,完成了盐酸莫西沙星注册报批资料总结与撰写。
南京工业大学 2021-01-12
一种生物电化学系统与UASB耦合的废水处理装置
本实用新型公开了一种基于阴极电势调控的生物电化学耦合上流式厌氧生物反应装置。该装置中,上流式厌氧生物反应器污泥层中设置环形电极,生物电极系统为所述的上流式厌氧生物反应器筒体内阴极附近的微生物提供能量较高的电子用于污染物的降解。参比电极通过紧固螺栓固定于生物阴极附近,并通过导线与在线检测仪和计算机连接,用于实时监测耦合反应器生物阴极的阴极电势。可根据不同污染物降解所需的吉布斯自由能通过能斯特方程计算反应所需的电势差,并通过调节生物电化学系统的外加电压将阴极电势控制在略低于所需电势差的范围内,达到低能耗,高效率地降解氯代硝基苯等难降解有机污染物的目的。
浙江大学 2021-04-13
化学与药学院裴志超教授团队在循环肿瘤细胞检测领域取得新进展
近日,化学与药学院裴志超教授团队在循环肿瘤细胞检测领域取得新进展,研究成果以“AGLUTs/GSHcascadetargeting-responsivebioprobeforthedetectionofcirculatingtumorcells”为题,发表于国际著名化学期刊ChemicalCommunications上。博士研究生王毅为论文的第一作者,裴玉新教授为通讯作者。
西北农林科技大学 2022-07-11
|李微、谢唯佳在化学领域顶级期刊上合作发表高水平论文
近日,我校药学院李微研究员和谢唯佳副教授合作在化学领域顶级期刊AngewandteChemieInternationalEdition(IF:15.336)上发表了关于多种复杂脱氧糖糖链的立体选择性高效合成的高水平论文。
中国药科大学 2022-07-11
调控组蛋白修饰的新思路《德国应用化学》刊发西湖大学吴明轩团队最新成果
组蛋白H3的N端翻译后修饰在调控基因转录活性和染色质结构方面发挥着非常重要的功能,其异常修饰可能会导致发育紊乱和癌症的发生。
西湖大学 2022-11-29
复合型重金属污染土壤的化学和微生物联合修复方法和应用
本发明公开一种复合型重金属污染土壤的化学和微生物联合修复方法和应用,其通过添加污染土壤化学改良剂以固定污染土壤中的重金属离子,再通过高效重金属抑制微生物功能菌剂和土壤改良微生物功能菌剂持续强化受污染土壤的修复,克服了传统的化学改良剂针对单一或性质相近的重金属固定效果很好,而对复合型重金属污染土壤修复不能完全达标的缺陷;同时兼顾了经济和环境效益,可以大规模应用于复合型重金属污染土壤的修复。
四川大学 2016-10-20
一种耦合太阳能与化学链空分技术的低能耗富氧燃烧系统
本发明公开了一种耦合太阳能与化学链空分技术的低能耗富氧燃烧系统,该系统包括干蒸汽制取装置、化学链空分装置以及富氧燃烧装置,其中,干蒸汽制取装置包括太阳能集热器、蒸汽发生器和分流器,干蒸汽制取装置生成的干蒸汽经分流器分为两股:一股干蒸汽进入化学链空分装置用于吸氧反应器的流化气,另一股干蒸汽进入富氧燃烧装置,化学链空分装置生成的高纯度氧气进入富氧燃烧装置与干蒸汽和燃料进行混合燃烧,产物经简单冷凝分离后获得高纯度的二
华中科技大学 2021-04-14
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