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苯并咪唑酮合成技术
苯并咪唑酮是一种杂环化合物，能形成很强的分子间氢键，是合成苯并咪唑酮类颜料的重 要原料，例如能合成5-氨基苯并咪唑酮、5-乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮分子等颜料。 由于分子中氨基和羰基的存在，容易形成分子间氢键，环状酰胺基团的存在也增加了分 子的极性，改变分子聚集状态，从而使得苯并咪唑酮类颜料具有许多偶氮类颜料不可比拟的耐 光、耐热稳定性、耐气候牢度、耐迁移性、耐溶剂性能等。这些诸多优异的性能，可使苯并咪 唑酮类颜料被广泛用于PVC、PE、PS等塑料的着色；油漆、轿车面漆、罩光漆、修补漆；外 广告印刷油墨、建筑用涂料和乳胶漆等。 本项目以二氧化碳为羰基化试剂，邻苯二胺为原料合成苯并咪唑酮。通过催化剂的作用， 在温度为150℃～250℃，2.0～7.0MPa的条件下反应合成苯并咪唑酮，转化率97%以上，收率 98%以上。合成过程虽然在较高的温度和压力下进行，但过程简单、羰基化试剂CO2廉价、易 得。由于采用先进的工艺和过程，过程产生的有机废弃物很少。溶剂经过处理后可回用。
华东理工大学
2021-04-13
十二内酯合成的方法
本发明公开了一种 δ-十二内酯的合成方法，其步骤：(1)缩合、脱水：在碱性条件 及相转移催化剂存在下，使环戊酮与正庚醛进行羟醛缩合，然后在酸性催化剂的作用下脱水 生成 2-庚烯环戊酮；（2）加氢：2-庚烯环戊酮在离子交换树脂载钯催化剂下加氢得 2-庚基 环戊酮；（3）氧化：2-庚基环戊酮与过氧化氢经 Baeyer-Villiger 氧化反应得到粗品；（4） 精制：将粗品通过分子蒸馏的方法获得纯品。方法易行，操作简便，收率较高，原料易得， 使目的产物 δ-十二内酯的收率增大，纯度大大提高了，产物纯度大于 99.0%、产率在 80% 以上，所使用的催化剂可重复使用等特点。
安徽理工大学
2021-04-13
异香兰素绿色合成技术
异香兰素，化学名 3-羟基-4-甲氧基苯甲醛，具有香荚兰豆香气及浓郁的奶香，是食品添 加剂行业中不可缺少的增香剂和增甜剂。异香兰素在精细化工行业上的主要作用是充当植物生 长调节剂及药物合成中间体，以异香兰素为原料可以多大几十种常见药物。近十年来，异香兰 素在新药生产中的用量不断增加，市场潜力巨大。国内目前诸多的精细化工企业多采用藜芦醛 浓硫酸脱甲基法生产异香兰素，所存在的问题是主要原料藜芦醛的单耗高达2吨/吨以上，同时 反应过程中
华东理工大学
2021-04-14
纳米材料合成及应用
基于微流控绿色合成技术制备出了贵金属金、银、金银合金纳米颗粒以及磁性材料镍、氧化镍纳米颗粒。这些纳米材料在光学、电磁学、催化学和生物学领域有着潜在的应用。基于纳米颗粒的成熟合成技术，通过沉淀法制备的金基催化剂与热电薄膜结合而成的CO热电薄膜传感器可以在室温下工作，对CO气体的灵敏性很高。
上海理工大学
2021-04-13
氨合成塔模型
宁波浪力仪器有限公司（余姚市朗海科教仪器厂）
2021-08-23
色光合成电动转盘
320mm×240mm×65mm。DC3V供电，多只有不同图案的转盘，可旋转，探究色光混合现象。
宁波华茂文教股份有限公司
2021-08-23
伊立替康类药物和氯喹类药物组合及其共载脂质体和制备
本发明公开了一种伊立替康类药物和氯喹类药物组合及其共载脂质体和制备。伊立替康类药物和氯喹类药物组合中伊立替康类药物和氯喹类药物的质量比为1‑100：1‑100。伊立替康类药物和氯喹类药物共载脂质体，由药物、磷脂、胆固醇类化合物和水相介质制成；其中，药物、磷脂和胆固醇类化合物的重量比为1：2‑100：0.8‑35；所述的药物为伊立替康类药物和氯喹类药物。利用伊立替康类药物和氯喹类药物的协同作用，增强了伊立替康类药物对结肠癌敏感株细胞的杀伤作用。所述的共载脂质体的制备方法采用pH梯度法或硫酸铵梯度法，制备工艺简单，控制的参数较少，反应条件较低，有利于降低生产成本，易于工业化生产
浙江大学
2021-04-13
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学
2021-04-11
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景。
华东理工大学
2021-04-13
抗肿瘤候选药物HLY-0019
组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)能够有效抑制组蛋白去乙酰化酶的活性，促进组蛋白 及非组蛋白的乙酰化修饰，从而抑制肿瘤细胞生长，诱导肿瘤细胞分化和凋亡。自20世纪90 年代以来，已有多种组蛋白去乙酰化酶抑制剂被开发，并在临床上得到应用。其中，伏立诺 他(Vorinostat)，是Merck 公司开发的世界上第一个抑制HDAC的新型抗癌药物，该药于2006年 10月6日获得美国FDA批准上市，是首个获批的组蛋白脱乙酰酶抑制剂，临床用于其它药物无 效、恶化或病情反复的转移性皮肤T淋巴细胞瘤。 候选药物HLY-0019是本项目组采用临床导向性药物设计策略 (Clinic-directed drug design) 和拼合原理，将异羟肟酸类HDACi和短链脂肪酸类HDACi拼合，而得到的异羟肟酸的二元 羧酸衍生物。与母体药物伏立诺他相比，具有更高的安全性、生物利用度和细胞渗透性。 HLY-0019具有良好的成药性。对HCT116、Hela、A549和MCF7具有明显抑制活性，IC50分 别为3.98μM，0.92μΜ，2.11μΜ和1.22μΜ，高于阳性对照药伏立诺他 (IC50分别为13.6μM， 2.12μΜ，5.51μΜ和7.94μΜ) 。HLY-0019的LD50为2350mg/kg,其急性毒性略小于伏立诺他(LD50 为2000mg/kg) 。
华东理工大学
2021-04-11