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盐酸多西环素抗肿瘤药物开发
盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶(MMPs)和黏着斑激酶(FAK)发生相互作用,通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡,进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移,综合发挥抗肿瘤效应。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 癌症是世界严重的公共卫生问题,据国际癌症研究机构公布的数据显示,每年全球约 800 万人死于癌症。《2012 年中国肿瘤登记年报》提出,严重威胁我国居民健康的癌症主要是肺癌。男性其他主要肿瘤死亡包括肝癌、胃癌、食管癌;女性其他主要肿瘤死亡包括乳腺癌、胃癌、肝癌等。目前我国肿瘤的发病率为 285.91/10 万,平均每天每分钟有 6 人被诊断为恶性肿瘤,因此抗肿瘤药物的研发非常迫切。 项目组研究发现,盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶(MMPs)和黏着斑激酶(FAK)发生相互作用,通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡,进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移,综合发挥抗肿瘤效应。 项目特色和创新之处: 项目组通过体外细胞增殖试验和细胞侵袭试验,筛选出多西环素对其具有较好抑制生长和抗迁移效果的3种肿瘤类型:肺癌、乳腺癌和黑色素瘤,其IC50 均在2.5 μM 以下;体内小鼠荷瘤试验结果显示:多西环素对小鼠B16 黑色素移植瘤、小鼠Lewis 肺癌移植瘤、裸鼠MCF-7乳腺癌移植瘤以及裸鼠H446 小细胞肺癌移植瘤的生长有明显的抑制作用,最高抑瘤率分别为73%、68%、98%和81%;此外,多西环素可以增加荷瘤小鼠的体重,改善荷瘤小鼠的生存状态,表明多西环素对黑色素瘤具有很好的抗肿瘤活性,且毒性和副作用均较低。多西环素用于抗肿瘤治疗,其用药剂量不超过原说明书中抗菌治疗的用法用量,安全性有保障,具有良好的前景和临床应用价值。
南开大学 2022-08-12
抗肿瘤药物克里 挫替尼合成工艺
项目简介 克里哩替尼(C rizo tinib),化 学名为3-[(R)-1-  (2,6- 二氯  
西华大学 2021-04-14
新型药物中间体催化合成技术
1. 痛点问题 在传统精细化工生产中,特别是生物-化学级联法生产手性药物中间体过程中,存在酶与金属组合催化剂效率低从而导致手性药物中间体制造成本高、纯度低的痛点问题。目前,工业上应用于生物-化学级联反应的催化剂主要是固定化酶和固定化金属催化剂的简单组合,由于酶催化与金属催化反应条件不匹配,易造成催化剂失活。原有解决方案为将酶催化与金属催化分多步进行,存在能耗物耗大、流程复杂、环境不友好、制造过程不绿色等弊端。在“碳中和”目标下,开发绿色高效的新型药物中间体催化剂,将为解决行业现有的痛点问题提供有效途径。 2. 解决方案 针对药物中间体、农药中间体生产领域存在的问题,开发了一种新型药物中间体催化技术,构建在常温条件下同时具有高效酶催化和金属催化活性的高分子-酶-金属亚纳米团簇复合催化剂,实现了重要手性药物和农药中间体的绿色高效合成,解决了化工生产中生物-化学级联反应效率低的痛点问题,使多步的级联反应在一锅中高效进行,简化流程、提高时空产率,并减少了生产的能耗与三废的产生。
清华大学 2021-09-14
发现药物或对新型肺炎有效的研究
上海科技大学免疫化学研究所和中国科学院上海药物研究所组成的抗2019-nCoV病毒感染联合应急攻关团队,由蒋华良院士和饶子和院士领衔、20余个课题组参与,团队利用前期抗SARS药物研究积累的经验,开展抗2019-nCoV药物研究。 饶子和/杨海涛团队快速表达了2019-nCoV水解酶(Mpro)并获得了高分辨率晶体结构,在此基础上,联合小组综合利用虚拟筛选和酶学测试相结合的策略,重点针对已上市药物以及自建的“高成药性化合物数据库”和“药用植物来源化合物成分数据库”进行了药物筛选,迅速发现了30种可能对2019-nCoV有治疗作用的药物、活性天然产物和中药,建议在2019-nCoV感染肺炎患者临床治疗中予以考虑和关注。 研究团队后续将继续深入开展针对性的抗2019-nCoV活性测试,为临床研究和治疗提供更加直接的指导。 应急攻关团队已经完成了肉桂硫胺等公斤级合成工艺,制剂工作正在进行;环孢菌素A的胶囊制剂制备工艺也已经完成;其它部分药物的合成工艺探索也已完成。联合团队表示欢迎相关企业和研究机构与他们合作,共同抗击2019-nCoV。
上海科技大学 2021-04-10
创新药物高效设计与筛选技术平台
成果与项目的背景及主要用途: 创新药物高效设计与筛选(Computer-Aided Innovative Drug Development,CAIDD)技术是集计算化学,药物化学及结构生物学为一体的靶向药物创新平台。CAIDD 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上确立和发现创新药物的生物靶点,阐明药物吸收及传递的机理,并通过构建生物靶点的三维结构模型,高效设计和筛选靶向型创新药物。 CAIDD 技术是生物医药领域创新药物研发的核心技术。主要应用于高效设计和筛选靶向性小分子药物,蛋白及抗体药物,有效缩短从先导药物发现到药物开发上市的整个过程。 技术原理与工艺流程简介: 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上模拟和研究药物吸收和药物传递的机理,发现和确立新的生物靶点,分析药物分子的三维构效相关,针对取得的药效团模型和药物相互作用模式进行靶向药物的合理设计和高效筛选最终实现靶向型新药的创制和高效药物传递。靶点发现→药物设计→化学合成→药理验证→结构生物学 技术水平及专利与获奖情况: 基于有机化学方法论的药物数据库包含 351 亿个化合物,拥有世界最大的先导药物虚拟数据库 技术应用: 1、靶向型一类新药先导化合物的高效设计与筛选利用 CAIDD 技术开展或参与企业创新药物先导化合物的快速设计与发现。针对企业研究方向和课题需要,在课题立项及创新药物研发源头为企业提供最先进的技术服务。 2、靶向型换代产品快速开发 利用 CAIDD 技术提高现有上市药物的靶向性,生物利用度,降低药物毒副作用,从本质上提高企业已上市药物的临床应用价值,帮助企业快速开发具有自主知识产权的新一代靶向型替代产品,延续企业产品生命力和企业竞争力。 应用领域:医药领域。 应用领域举例: 1、现代化靶向型中药开发 CAIDD 技术利用针对多种生物靶点的药物传递技术,结合 Dendrimer 药物包接及靶向诱导技术的应用为企业开发具有自主知识产权的中药靶向新制剂与新剂型,从本质上实现中药的靶向传递和现代化。 2、蛋白质欧联药物开发 利用抗体对生物靶点的特异性识别特征,CAIDD 技术帮助企业实现蛋白欧联型靶向药物的快速开发,取得一类新药自主知识产权。 3、一类兽药快速研发 CAIDD 平台提供兽药现代化改良服务,通过 CAIDD 靶向化技术改良现有上市兽药的靶向功能,提高药物生物利用度,水溶性,消除药物异味,为企业创造具有自主知识产权的一类新药。 应用前景分析及效益预测: 与传统通过规范化的实验手段进行新药开发筛选相比,CAIDD 技术具有节约成本与时间的显著优势且筛选效果与传统手段媲美。 合作方式及条件:具体面议 1、 提供新型先导化合物→结合企业在研项目在一定时间内为企业提供具有自主知识产权的新型先导化合物; 2、 参与筛选先导化合物→利用先导药物数据库为企业提供筛选新型先导化合物的服务; 3、 企业新产品的靶向开发→利用靶向化技术为企业提供具有自主知识产权的创新新药 4、 企业现有的靶向化换代→利用 CAIDD 技术提高现有药物的靶向性及生物利用度快速研制换代产品。
天津大学 2021-04-11
长效重组多肽/蛋白质药物的开发
利用结构生物学和生物信息学手段设计融合蛋白的构建方式,通过生物制备获得融合蛋白,结合生物反应器工程技术和生物过程智能控制技术,建立大规模制备融合蛋白的工艺,实现长效药物蛋白的生产和临床应用。其中长效多肽/蛋白类药物的发酵水平达 1g/L,纯化得率达 20%,体内半衰期较第一代基因工程药物提高 30 倍以上。 
江南大学 2021-04-11
NMT抗新冠病毒药物筛选仪
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “全球抗疫,人人有责”   推出背景: 中国的疫情目前已得到有效抑制,但全球的疫情形势依旧严峻。在这种情况下,中国尽全力向世界各国分享抗疫的经验和成果,这充分显示出大国的奉献与担当,同时彰显了为人类命运的共同繁荣而奋斗的精神。 但大家也清醒地认识到,与新冠肺炎的科技斗争才刚刚拉开序幕,未来任重道远,尤其是在研究技术及方法的竞争上更是世界各国竞争的焦点! 作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司充分响应国家对于生物安全的政策。在短时间内,利用20多年的技术积累,为抗击新型冠状病毒肺炎隆重推出: 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》系列产品!   应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 分类及用途: 1)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100)  应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
RFID安全漏洞分析与检测系统
RFID安全漏洞分析与检测系统旨在通过漏洞扫描和模拟攻击行为尝试读取、复制、篡改、销毁和拒绝服务等攻击,对已有RFID应用系统进行测试。系统具备开放式体系架构可以方便的增加新的攻击手段和升级漏洞库。系统具备安全性评估功能,可对被测系统生成检测报告。系统包含漏洞扫描模块及报表生成模块、漏洞管理模块和插件管理等四个功能模块。 系统能够实现以下技术: ? 标签漏洞扫描功能能够针对超高频、高频和低频标签执行盘存攻击、复制攻击、弱密码攻击、销毁标签攻击、和DOS攻击,且攻击存在一定的成功率; ? 插件管理功能能够通过添加dll插件文件,在插件管理窗体中,增加了新的攻击手段; ? 漏洞库管理能够查看漏洞的数据库,添加、删除漏洞; ? 每次扫描结果和系统建议会生成pdf报告。 基于RFID技术的应用设计是完全开放的,RFID技术在应用中缺乏完善的安全机制,将会给消费者带来隐私泄露等安全问题。RFID安全漏洞分析与检测系统可应用在RFID应用系统的安全测试上,在系统上线前及时帮助发现安全漏洞。
电子科技大学 2021-04-10
机械式自动解锁电梯安全钳
成果描述:本发明提供一种机械式自动解锁电梯安全钳,与电梯的导轨滑动连接,包括制动箱、牵引脚板,所述牵引脚板上设有牵引脚,所述制动箱内部关于导轨左右对称设置一级制动机构、二级制动机构以及牵引块;一级制动机构实现制动箱自身的制动,二级制动机构在制动箱的制动后或制动的同时,实现电梯轿厢的制动;本发明在有效确保电梯安全的同时,降低了电梯安全装置的复杂程度,不需要与限速器联合使用,大大简化了机械结构;实现了制动箱的一级制动以及电梯轿厢的二级制动,在电梯动力牵引绳修复后,不用人工解除制动钳的锁定,可在各弹簧的作用力之下自动解锁,使用更加方便,设计更加人性化。市场前景分析:电梯技术领域。与同类成果相比的优势分析:技术先进,性价比较高。
西南交通大学 2021-04-10
固废安全处理处置与资源化
市场背景:我国具有世界上最大的有机质废弃物产生量:城镇污泥年产量已经超过4000万吨(以含水率80%脱水污泥计,以下同),以有机垃圾、餐厨废弃物为代表的城市有机质废弃物产量超过1亿吨/年。但我国对有机质废弃物的稳定化处理与资源化处置显著落后于发达国家,目前我国主要处理处置措施仍为填埋和焚烧,对城市环境造成严重的二次污染威胁。随着欧洲等发达国家可再生能源战略的实施、国际能源危机的进一步加深、我国对大气环境及水环境质量要求的进一步提高,城镇有机废弃物的高效生物燃气化技术,尤其可以满足大型城市集中式处理处置与能源资源综合利用需要的有机废弃物干法厌氧生物制气技术,可以把有机质废弃物高效转化为生物燃气,生产清洁能源,实现废弃物的减量化和高值循环利用,已经成为目前国际上有机垃圾、城市污泥等富含有机质废弃物处理和资源化利用的重点发展方向,各国纷纷在该领域投入大量研究,抢占城市有机质废弃物资源化与能源化产业化技术的制高点。由于我国污泥泥质的特殊性,其有机质含量远低于国外、含砂量高、生物反应池负荷低等,国外传统成熟的污泥厌氧消化处理技术在我国无法得到稳定应用,造成国内大量污泥处理处置设施的故障闲置,城市污泥及有机质处理处置技术存在着重大的瓶颈性问题。 国内外现状:国内外有微波强化预处理促进低有机质污泥厌氧资源化、城市低有机质污泥的好氧堆肥研究、温和热处理对低有机质污泥厌氧消化性能的影响等相关城市污泥厌氧化资源化技术,但针对我国污泥有机质低、含砂量高、区域差异大的特点的合适的污泥资源化处理处置技术却鲜少,本技术方案突破了传统厌氧消化要求进料含固率为5%的技术要求,实现了将进料含固率提升至10%~20%实现连续稳定厌氧消化的可行性与调控措施,并在国际上较早报道了脱水污泥直接实现厌氧消化的连续流试验结果,并提出了高含固体系下污泥与餐厨等城市有机质废弃物的协同厌氧消化调控技术,创造性的提出了适用于我国典型低有机质污泥高含固厌氧消化的技术路线。 目前本项目组针对我国污泥低热值的泥质特点,开发了适用于生污泥与消化污泥的热解/焚烧耦合技术,并形成核心装备,解决了污泥及工业固废高效热化学处理的技术难道与成套装备。
同济大学 2021-02-01
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