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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
一种便于收纳的供暖装置
电能供暖具有便捷性、安全性和低碳性等特点,电能供暖设备具有广阔的市场空间。本发明可在不工作时将进行折叠收起,以显著节省供暖装置的占用空间;本发明能够实现模块化组装,设备检修和更换非常方便;本发明携带方便,可用于室内外多种场合。
沈阳农业大学 2025-05-21
光-浪-流集成一体化发电装置
        技术成熟度:技术突破         目前的潮流能发电机组以直驱液压变桨及带变速箱的液压变桨为主,其发电机和变速箱均采取机械动密封方式进行密封防水处理,海洋环境下,机械动密封的可靠性和运行效率往往冲突,密封层级多运行阻力大,效率低,密封层级少,密封可靠性差,机组的运行可靠性大大降低。光伏、波浪、海流一体化集成发电,波浪能与海流能水轮机对转并通过磁力耦合驱动发电机增速,具有多能互补、高效获能、转换效率高、结构简单、运行可靠等特点,为规模化海洋能开发提供创新型设计。         意向开展成果转化的前提条件:中试放大及产业化工艺开发资金支持
东北师范大学 2025-05-16
仪研(上海)YJ-0633A药物黏度测定仪
YJ-0633A药物黏度测定仪 本仪器YJ-0633A药物黏度测定仪的制造符合中国药典2020年版0633黏度测定法所规定的技术要求,可以通用品氏和乌氏粘度计。本仪器专为粘度测试设计,由水槽和控制器两部分组成。粘度恒温槽提供一个稳定的温场和测试平台,此外仪器也可作为高精度浴槽,进行其它试验。本仪器的最大特点是:全喷塑处理,经久耐用;双层缸结构,高精度控温仪,控温准确。 主要功能特点 1、采用智能液晶显示温控仪,控温迅速,响应快,超调小,控温精度达±0.1℃。 2、采用硬质玻璃缸及保温外套缸(称双缸),保温性能好,试样观察清晰。 3、采用台式、一体机设计方式,仪器整体性好,使用方便。 4、带有线控计时按键,用于实验时的计时显示和控制。 5、采用电动搅拌装置,浴缸内的温度均匀。 6、制冷器与主机分离式设计,防止压缩机工作振动带来的粘度计测试误差。 二、主要技术参数 1、工作电源:   AC(220±10%)V,50Hz±5%。 2、加热功率:   1600W。 3、搅拌电机:   功率6W;转速 1200r/min。 4、测温范围:    10℃~180(选配制冷器后可实现制冷)5、控温精度:   ±0.1℃。 6、恒温浴:     容量,25L;形式,内外两层缸(双缸)。 7、使用环境:   环境温度-10℃~+35℃,相对湿度<85%。 8、温度传感器: 工业铂电阻,其分度号为Pt100。 9、整机功耗:   不大于1800W。 10、毛细管粘度计:  4支(平氏或者乌氏客户可任选)11、外形尺寸:   530㎜×400㎜×670㎜ (长×宽×高,含浴缸等)。
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
上海仪研YJ-0613G 全自动药物凝固点测定仪
YJ-0613G 全自动药物凝固点测定仪 本仪器按《中华人民共和国药典》2020年版四部 通则 0613凝点测定法要求设计制造,用于检测化学试剂及药物等凝固点。本仪器采用了模块化设计,检测部分采用了先进的传感器,主控部分采用工业级PLC系统,控制性能稳定,制冷采用高性能压缩机,具有降温速度快,使用寿命长等优点。本仪器采用工业控制屏操作,样品装好后,一键开启,自动往返式机械搅拌、自动显示温度曲线、自动判断凝固点、自动打印测试数据。本仪器配有加热和制冷,介质浴温控范围广。 一、技术参数 1、工作电源: AC220V±10% 50Hz 2、依据标准: 2020版中国药典 3、显示方式:  7寸工业级彩色液晶触摸屏,全中文操作界面 4、控制系统: 工业级PLC控制 5、冷浴温度范围: -40~80 ℃,分辨率 0.1 ℃ (也可以选配-70~80 ℃) 6、测温元件:  高精度温度传感器 7、工作单元: 单浴双孔(可独立可同时实验) 8、恒温浴液: 防冻液、水或酒精(依据恒温浴实验要求) 9、搅拌方式:  电机搅拌,60次/min 10、制冷方式:  压缩机制冷 11、数据输入:  触摸屏数据输入 12、数据输出:  微型热敏打印机,自动打印,打印快速、清晰 13、存储数据:  自动储存1000个测定结果,可随时查看或打印历史测试数据 14、环境温度:  5℃~30℃   15、相对湿度: 30~70%RH 二、性能特点 1、7寸工业级彩色触摸显示器,全中文操作界面,实时显示试样凝固点过程的温度曲线。 2、仪器自动搅拌,自动判断凝固点、自动打印测试数据。 3、采用高性能压缩机,低噪音、降温快。 4、采用高精度温度传感器,内置温度校正,检测结果可靠。 5、仪器浴槽为杜瓦瓶材质,耐低温和高温范围宽、 根据实验要求选用适合的温度来实验。 6、采用电机搅拌,特殊机械搅拌装置,搅拌均匀。
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
上海仪研YJ-0613C药物凝固点测定器(0-100度)
YJ-0613C药物凝固点测定器(0-100度) 本仪器按《中华人民共和国药典》2020年版四部 通则 0613凝点测定法设计制造,测定药物由液体凝结为固体时候,在短时间内停留不变的最高温度。某些药品具有一定的凝点、纯度变更,凝点亦随之改变。测定凝点可以区别或检查药品的纯杂程度。  一、主要技术特点    1、本仪器的设计完全符合《中华人民共和国药典》的要求。    2、仪器设计合理,安装简单,使用方便。    3、内外试管采用磨口配合,操作方便。    4、本仪器采用透明高硼玻璃烧杯,能很好的观察试样。    5、聚四氟乙烯或不锈钢固定盖,坚固耐用,抗腐蚀性强。    6、高精度水银温度计,使温度精度达到0.1度。    7、配有低温恒温槽是自带制冷和加热的高精度恒温源, 可在机内水槽进通过软管与恒温杯相连,作为恒温源配套使用,为用户工作时提供一个热冷受控,温度均匀恒定的场源。    8、隐藏推拉式排水管路,方便排液。    9、内置新一代温度控制程序,确保设备运行稳定。    10、全封闭压缩机组制冷,制冷系统具有过热、过电流多重保护装置。    11采用XMT模拟数字PID自动控制系统,温度数字显示。   12、内胆、台面均为全不锈钢,清洁卫生,美观耐腐蚀。   13、恒温杯1000ml,双层夹套设计,上下各带一个螺纹小嘴,用于连接胶管,可通冷热介质,玻璃烧杯外层为平底设计,内层可做成平底或圆底。 二、主要技术参数及指标    1、双层凝固点试管:       内试管为内径约25mm、长约170mm的试管       外试管为内径约40mm、长约160mm的试管    2、水银温度计:       (0~50)℃,分度0.1℃,符合药典的要求       (50~100)℃,分度0.1℃,符合药典的要求 3、搅拌器:     高硼玻璃制,上端略弯,末端先铸一小圈,     直径约为18mm,然后弯成直角。 4、1000毫升透明高硼玻璃烧杯
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
叶片光学智能检测装置及软件系统
由于航空发动机和燃气轮机叶片型面是空间异型曲面,因而其设计、制造及维修都面临巨大挑战。为了在设计加工层面提高叶片加工质量,同时在修复层面提高叶片使用寿命,开展叶片高效高精测量研究至关重要。 本项目面向叶片制造研发了一套基于四轴运动平台与线激光扫描相结合的叶片型面检测装置,并开发了集运动控制、数据采集与处理、精度评估等多功能于一体的软件系统,可实现多类型叶片的二维截面高精度测量与三维型面自动化高效重构,有效克服因叶片复杂结构特征带来的扫描数据密度差异性大、重叠区不足等因素对重构精度的影响。本项目面向叶片3D打印修复,研发了一套高效高精度的叶片检测方法与集成系统,可实现批量化叶片截面轮廓位姿及其轮廓的自动化测量、数据重构和叶片配准,为叶片修复工艺流程中的3D打印和后续机加工等工艺环节提供关键的数字化测量、加工工艺数据,有效提升修复精度与效率,并降低成本。 本项目的开发成果可应用于航空发动机、燃气轮机等叶片制造、修复全生命周期的测评、重构、反求等场景,市场规模大。 图 面向叶片3D打印修复的检测方法与集成系统硬件平台
四川大学 2025-02-11
一种建筑物多层地下结构支护施工方法及支护装置
本发明涉及一种建筑物多层地下结构支护施工方法及支护装置,按照如下方法进行,挖掘工作井、安装工作井支护装置、挖掘水平挖掘井、安装水平挖掘井装置,继续向下挖掘工作井、安装对应的工作井支护装置、挖掘水平挖掘井、安装水平挖掘井装置,依次类推从上到下进行工作井和水平挖掘井的挖掘及支护装置的安装,施工方便,能够从上到下进行支护,在挖掘的过程中进行支护装置的安装,进一步提高了低下施工的安全性,减少了低下施工的安全隐患和地面下陷的风险。
聊城大学 2025-01-08
一种大型地下工程强力刚性支架可调节收敛约束装置及方法
复杂地质条件下深井、软岩和动压巷道岩体呈现强流变特性,围岩的长期稳定性控制极其困难。现阶段,以钢管混凝土为主体的强力刚性支架支护形式在一定程度上缓解了原有U型钢支护强度不足、阻力过小、成本过高及让压受制等问题,钢管混凝土强力刚性支架是由钢管和混凝土组成的组合支护结构。现有的支护体系为U型钢或者单纯的钢性支护体系,无法吸收额外转移的能量,巷道围岩变形能量无法得到释放,而现有强力刚性支架支护系统由于支架与围岩接触面较小,容易导致钢管表面的应力集中,深部巷道刚性支架偏压现象明显,刚性支护让压能力欠缺,过高的强度要求导致支护成本上升。 专利优势: (1) 本发明通过弹性件的设置,解决了现有钢管混凝土强力刚性支护支护刚度有余而柔性不足的问题,通过装置内置的弹性可调节弹簧,利用较小的恒阻或变阻结构,实现支护体系在一定阻力条件下与围岩协调变形,达到缩小截面面积换取较小支护刚度,从而保证大变形巷道的长期稳定。 (2) 本发明通过无线压力传感器的设置,可对弹性件与让压节点部件之间的力进行检测,便于支架与围岩岩体之间发生协调变形时,对弹性件回弹力的调整。 (3) 本发明整个装置为拆卸式结构,可重复利用,节约资源。 (4) 本发明整个结构使得支护体系具有吸收额外转移能量的能力,以保证巷道围岩变形能量得到释放,支护系统所具有的这种让压能力可以释放不可控制的变形,提高支护系统的有效性和完整性。
山东科技大学 2024-07-26
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