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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病，尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来，肿瘤的药物治疗取得了长足的进展，并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径，也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上，对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究，构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验，进一步研究构效关系，提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验，为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟，虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系，筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂，用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物，奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上，综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施，将获合成50个以上TZD类似物，经过体外和体内筛选，争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性，毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系，以及通过肿瘤动物模型的研究，进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学
2016-04-15
多个药物及中间体的合成小试或放大工艺
项目简介： （1 ) 福多司坦大生产工艺技术： a 可&nb
西华大学
2021-04-14
发现共存突变对肺癌EGFR靶向药物疗效的不良影响
利用高通量二代测序技术，只需患者抽一管血，就可以一次性检测出与49个肿瘤相关基因的突变情况（如下图）。所有患者的肿瘤组织均存在EGFR基因突变，并且接受了EGFR靶向治疗。 二代测序结果发现超过一半的患者存在EGFR基因以外的基因改变（共存突变）。存在共存突变的患者，有效率只有44%，平均肿瘤控制时间6.2个月，平均生存期22.7个月；而不存在共存突变的患者，有效率达到77%，平均肿瘤控制时间18.77个月。 这个研究体现了肺癌精准医疗的精髓。它的结果提示我们，EGFR基因突变并非想象中那么“单纯美好”。超过一半的EGFR突变患者合并有抑癌基因及癌基因改变，并且与EGFR靶向药更差的疗效相关。对于这部分病人，目前还没有更好的治疗方法，未来需要探索联合或者续贯治疗，来逆转这些患者的不良疗效。这个研究也告诉我们，对肺癌患者的基因检测，不能仅仅满足于个别基因，应该更全面地确定肿瘤的基因改变，才能更好地指导靶向治疗。
中山大学
2021-04-13
[DSC差示扫描量热仪]药物结晶热分析仪
产品详细介绍品牌：久滨型号：JB-DSC-500B名称：差示扫描量热仪一、产品概述： DSC测量的是与材料内部热转变相关的温度、热流的关系，应用范围非常广，特别是材料的研发、性能检测与质量控制。材料的特性：如玻璃化转变温度。冷结晶、相转变、熔融、结晶、热稳定性、固化/交联、氧化诱导期等，都是DSC的研发领域。二、仪器符合国家标准：GB/T 19466.2 – 2004 / ISO 11357-2: 1999第2部分：玻璃化转变温度的测定；GB/T 19466.3 – 2004 / ISO 11357-3: 1999第3部分：熔融和结晶温度及热焓的测定；GB /T 19466.6- 2009/ISO 11357-3 :1999 第6部分氧化诱导期 氧化诱导时间（等温OIT)和氧化诱导温度（动要态OIT）的测定。三、技术参数：1、DSC量程：0～±500mW2、温度范围：室温～500℃ 3、升温速率：0.1～80℃/min4、温度分辨率：0.01℃5、温度精度：±0.1℃6、温度重复性：±0.1℃7、DSC精度：±2%8、DSC分辨率：0.001mW9、DSC解析度：0.001mW10、控温方式：升温、恒温、降温、循环控温（全程序自动控制）11、曲线扫描：升温扫描12、气氛控制：气体质量流量计自动切换两路气体13、显示方式：24bit色，7寸LED触摸屏显示14、数据接口：USB标准接口，配套相应操作软件15、参数标准：配有标准校准物，带一键校准功能，用户可自行对温度进行校准16、工作电源：AC220V 50Hz/60Hz17、全封闭支架结构设计，防止物品掉入到炉体中、污染炉体，减少维修率
上海久滨仪器有限公司
2021-08-23
中国海洋大学荧光定量PCR、真空离心压缩仪、纯水系统采购项目竞争性磋商
中国海洋大学荧光定量PCR、真空离心压缩仪、纯水系统采购项目竞争性磋商
中国海洋大学
2022-06-09
开盒装置
本实用新型提出一种开盒装置，包括用于放置盒胚的料仓，用于抓取盒胚的机械爪，所述料仓包括第一侧板和第二侧板，还包括设于所述第一侧板一侧并向所述第二侧板凸起的凸起件，以及设于所述第一侧板一侧并可向所述第二侧板方向移动以撞击盒胚的第一移动件。本实用新型所述的开盒装置，通过凸起件和第一移动件的设置，先使盒胚与凸起件相撞使盒胚初步变形，在盒胚初步变形后，第一移动件再撞击盒胚棱边，可以确保盒胚的成功打开。
青岛农业大学
2021-01-12
饲料储运装置
本实用新型提供了一种饲料储运装置，包括储运桶、移动小车和起吊机构，储运桶用于存储饲料；移动小车上设置有支撑架，支撑架内部具有容纳并定位储运桶的容纳空间；起吊机构设置在支撑架的上端，起吊机构用于将储运桶由地面吊起并放置在容纳空间内或者将储运桶由容纳空间吊起并放置在地面上。从而能够实现青贮饲料的便捷储存和运输，解决了现有技术中采用窖贮和池贮的青贮饲料运输不便的问题。
青岛农业大学
2021-01-12
婴儿体检装置
本实用新型涉及医疗辅助用具，涉及一种婴儿体检装置,包括体检台，体检台底部设置调平底座，体检台上设置电加热板，电加热板上方设置柔性垫，体检台两侧设置护边，体检台两端设置挡板；称重传感器、超声传感器、温度传感器、AD转换电路，所述称重传感器设置在体检台中部，超声传感器相对设置在体检台两端的挡板上，温度传感器设置在柔性垫下方，AD转换电路将称重传感器、超声传感器、温度传感采集到的数据转换成数字信号；音乐播放器播放安抚音乐；控制面板设置体重、身高、加热、音乐按键；数据传输接口接收AD转换电路的处理数据，并传送到PC机；显示屏显示检测结果。具有测量快速、结果准确、过程舒适、数据采集方便快捷的优点。
青岛大学
2021-04-13
山茶播种装置
本实用新型提供一种山茶播种装置，涉及林业播种技术领域。包括播种装置主体，手持杆，容纳种子的储存箱，测土壤PH值的土壤酸度计，手持杆包括操作台、中空的上段和中空的下段，操作台与上段连接，上段另一端与储存箱顶部连接，储存箱底部的出种口与手持杆的下段连接，储存箱顶部设入种口，土壤酸度计包括头部和金属读取针，头部上部是电流表，头部嵌入操作台，金属读取针沿着上段、储存箱，延伸至下段的底端，操作台上设按钮与按钮连接的弹力装置，弹力装置另一端与位于上段内的导向杆连接，导向杆底端与出种口处的阻片左端通过转动轴连接，手持杆底端呈尖锐状。本实用新型具有结构简单，播种方便，容易判断土壤PH值的有益效果。
青岛农业大学
2021-04-13
扰动挖掘装置
本发明涉及挖掘根茎类作物的机械，尤其是一种扰动挖掘装置。包括机架和电机，电机设置在机架上，其中，还包括减振限位机构、对行调整机构、控制机构和挠动挖掘机构，机架的前端设有对行机架，减振限位机构的上端固定在对行机架上，减振限位机构的下端连接有对行调整机构，对行调整机构上设有控制机构，机架中后部的下方设有挠动挖掘机构，挠动挖掘机构设置在机架上。其结构紧凑，提高了根茎类农作物的准确挖掘率。
青岛农业大学
2021-04-13