【发 明 人】顾薇；陈军；杨希雄；陆姗姗；严旭 【摘要】 针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题，本发明提供9-NC-环糊精包合物，其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物；具体制备方法为：将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中，并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发；所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上；同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果；用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合，进一步验证工艺的可靠性。由此，包合物可被开发成为液体制剂，也可改善9-NC固体制剂的体内吸收，提高生物利用度。

本发明公开了一种 2-羟丙基-β-环化糊精(HPCD)在制备治疗 X-连锁肾上腺脑白质退化症(X-ALD)的药物中的应用，属于生物医药领域。本发明通过对野生型和 X-ALD 模型小鼠(ABCD1 基因敲除小鼠)注射 2-羟丙基-β-环化糊精，对注射 HPCD 小鼠的细胞进行细胞、肾上腺和小脑组织切片进行 Filipin 染色，测量其血浆总胆固醇、极长链脂肪酸、

手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成，它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同，但是，由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等，它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求，因此，对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末，随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入，FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批，

由于装置改造，现有芳烃二甲苯生产装置多存在多塔联合处理具有不同组成分布的原料情况，由于每个精馏塔具有不同分离性能，为使得所需处理原料与处理装置的分离特性相匹配，必须对各装置处理负荷进行合理分配，才能使节能优化成为可能并实现之。该项目在对二甲苯生产装置深入了解的基础上，完成了对装置生产过程热力学分析的研究，并研究了二甲苯精馏过程进料状态、塔内操作条件等变化对装置生产能力和能耗的影响，建立了二甲苯分馏装置的机理模型，定量分析了影响装置生产能力和能耗的因素，对三个精馏塔开展C?A资源离线优化配置进行了系统的研究，通过合理分配三台分馏塔的处理量，优化进料组成，在保证邻二甲苯产量和质量要求的前提下，达到装置节能降耗的目的，为装置实现各股C?A资源在上述三塔之间的合理分配提供了理论依据和现场指导。该项目建立了新老二甲苯分馏装置生产性能相匹配的进料分配技术应用平台，该平台可以针对不同的C?A进料量及组成情况，对二甲苯分馏装置的进料配置进行整体优化，给出C?A原料在各塔的分配，用于指导生产操作，实现各股C?A资源在新老装置中负荷的合理分配，降低二甲苯分馏塔能耗，同时在C?A资源及市场供求允许的情况下确保合适的产品要求。

高氮不锈钢是近年来随着冶金科技进步出现的一种新型工程材料，具备高强度，良好的韧性、优异的耐磨性、耐腐蚀性能等优异的性能，大幅提高武器装备在海洋、空中、地下及其它恶劣环境下的抗腐蚀及“三防”能力，可广泛用于高抗打击能力、高隐蔽性能、高压与深潜、高抗腐蚀性、耐磨耐高温及减少维护的军工重要产品及基础设施等国防军工领域。超高强度高品质高氮不锈钢，具有超高强度、硬度和优异的耐蚀性能，在航空航天材料和军用装备中具有广阔的应用前景。

1 背景 天然气水合物是继页岩气、致密气、煤层气等之后潜力巨大的接替能源，可分为成岩型和非成岩型两类，其中非成岩型占76.5%以上。国内外天然气水合物开采技术研究和试采工程以降压法为主，但如果采用降压法开采海洋非成岩天然气水合物，水合物将无序分解且不可控，进而面临环境、装备、生产、工程以及地质等风险。为此，中国工程院周守为院士带领团队世界首创提出海洋非成岩天然气水合物固态流化开采技术，利用水合物采掘、碎化、海水引射流化、泥砂分离回填、浆体举升、平台深度分离再回填技术工艺，将非成岩不可控水合物藏转变为密闭管道内可控水合物藏，实现了“顺其自然、变害为利、变不可控为可控”的安全绿色开采。进而，团队针对海底浅表层水合物到中深层泥质粉砂水合物再到深部地层成岩型水合物以及下覆游离气的储层系统，在世界上首次创新提出深海天然气水合物固态流化～降压法一体化开发技术。 2 深海天然气水合物一体化开发模拟实验系统 发明深海天然气水合物一体化开发模拟实验方法及技术，研制成功全球首个具有完全自主知识产权的深海天然气水合物一体化开发大型物理模拟实验系统（压力0～16MPa、温度-10～60℃、可视化），实现了1500m水深固态流化～降压法一体化开发全程模拟。实验系统包括：水合物大样品快速制备、破碎及浆体调制模块，水合物浆体高效管输与分离模块，实时图像捕捉、数据采集及安全控制自动化模块。 水合物大样品快速制备、高效破碎、浆体调制“三位一体”实验方法和技术，20h内可快速制备1062L水合物样品； 水合物浆体保真运移方法和技术； 水平段56m、垂直段30m分段组合、逐点加密、多次循环、多次降压、多次升温的水合物颗粒、泥砂、分解气、配制海水复杂浆体管输模拟实验方法和技术。 首次系统开展深海天然气水合物固态流化～降压法一体化开发实验，创新形成从浅表层水合物到中深层泥质粉砂水合物再到深部地层成岩型水合物以及下覆游离气的全链条、一体化开发理论。 2017年5月，全球首次海洋非成岩天然气水合物固态流化试采在南海神狐海域成功实施。 3 应用范围 依托大型物理模拟实验系统，在全球首次系统开展深海天然气水合物固态流化～降压法一体化开发模拟实验，证明了固态流化～降压法一体化开发技术原理科学可行、开采工艺可行，为指导海洋天然气水合物和油气一体化勘探开发、研制深海天然气水合物高效开发系列装备提供了理论依据和关键参数。 4 前景及经济社会效益 通过攻关为深海泥质粉砂天然气水合物安全、高效开发提供方法与理论创新，为天然气水合物固态流化～降压法一体化高效开发评价提供重大实验系统，促进浅表层、中深层天然气水合物与下覆游离气一体化开发系列重大装备研制，推动集成该方法、理论、技术、装备成为我国引领世界天然气水合物商业开采的前沿技术。

中试阶段/n该成果发现特定脂肪酰胺在缓解骨质疏松和神经保护方面具有显著 功效，并对其作用机制进行了深入研究。在此基础上，以含特定脂肪酰 胺的药食两用植物为主要原料，针对老年人群的健康需求，设计开发了 具有增加骨密度及抗疲劳、抗抑郁和改善记忆能力功能的保健食品，拥 如下系列独创性的核心技术：1. 阐明了特定脂肪酰胺的生理功效及其作 用机制。2. 创建了植物源的特定脂肪酰胺的单体制备及其含量检测技 术。该项目在国内率先建立了系列脂肪酰胺单体制备技术及其含量检测 技术。3. 含特定脂肪酰胺的植物提取物制备

1 成果简介长期以来我国制盐行业对资源的利用主要集中在制盐方面，而对于制盐副产物的综合利用及深加工方面重视不足。制盐中副产的苦卤(氯化镁含量高达百分之十以上)利用率小于20%，不但造成资源的严重浪费，而且破坏了周边地区的生态平衡。我国目前盐化工行业对镁资源利用十分薄弱，仅有少部分镁盐被用来生产廉价的六水氯化镁（ 300~400 元/吨）和七水硫酸镁（ 500~600 元/吨），其余大部分闲置在海盐区。因此镁资源的高度利用直接关系到含盐资源（海水、盐湖、地下卤水等）的可持续开发。 在镁系产品中，阻燃型氢氧化镁由于国内外市场潜力很大而独具魅力。随着塑料工业的快速发展，对阻燃型热塑性高聚物的需求与日俱增，对阻燃剂的需求特别是对无毒、抑烟、热稳定性高的氢氧化镁阻燃剂的需求将更为迫切。氢氧化镁阻燃剂可用于各种复合材料如电线、电缆、家电、建材，尤其适合与加工温度较高的 PP、 PA、 POM 等聚合物配合使用。 我国从 80 年代后期开始进行氢氧化镁的研究与开发， 1998 年不同规格氢氧化镁总生产能力约为 1.0~1.2 万吨/年，但绝大部分产品性能较差，表现为形状不规则，粒径分布宽，纯度低，比表面积偏大，团聚现象明显，限制了氢氧化镁阻燃剂的工业应用。2 应用说明清华大学近年来一直致力于氢氧化镁阻燃剂的研究与开发，经过多年努力，现已开发出氢氧化镁阻燃剂的常温合成-水热改性技术，产品性能指标达到国际同类企业的标准。该项技术以制盐行业副产的氯化镁为主要原料， 产品附加值高（保守售价 10000 元/吨）。现已完成千吨级工业中试并通过青海省鉴定。3 技术指标形貌：六方片状；粒径： 0.2~1.5 微米；纯度： ³97 %（ 视原料纯度而定）；比表面积： 小于 25m2/g 。图 1 我系研制的氢氧化镁阻燃剂产品                        图 2 日本的氢氧化镁阻燃剂产品（ 1.5~2 万元/吨）4 效益分析按年产 2000 吨规模计，成本:约 5000 元/吨， 售价： 10000 元/吨， 年创产值（万元）：2000´10000¸10000=2000， 年创利税（万元）： 2000´(10000-5000)¸10000=1000。