砷在人体内的化学形式可以分为三价砷和五价砷。三价无机砷酸(盐)毒性较大，易在体内蓄积，主要经胃肠道缓慢排泄。五价无机砷酸(盐)相对毒性较低，不易在体内蓄积，主要经肾脏快速排泄[1]。他们在体内的甲基化和代谢决定着砷的毒性作用。细胞内蛋白的相邻巯基是三价砷的主要化学受体。三价砷与巯基结合可致毒。如与酶分子内的巯基作用后可抑制其活性，干扰酶的生理功能、结构与代谢，继而引起一系列生理、生化改变，影响细胞的代谢过程[2]。五价砷对机体的影响表现在它可以模拟无机磷酸盐，不仅能在细胞转运系统和酶促反应过程中替代

载药量高达到400%（w/w）的多功能纳米载体 一、项目分类 重大科学前沿创新、关键核心技术突破、显著效益成果转化 二、成果简介 南京大学医学院胡一桥教授和吴锦慧教授科研团队，围绕生物材料的理化及生理特性，聚焦药物临床治疗的关键科学问题和难题，首创“单元-多维”生物材料成形理论，突破了“超强疏水/高比重”物质的高效负载、体内传输、体外贮存三大关键科学技术难题，构建了载药量高达到400%（w/w）的多功能纳米载体。 研究成果发表在Nature BME，Nature Communication、PNAS、Science Advances上，并获得教育部技术发明一等奖、教育部自然科学一等奖、江苏省发明专利金奖。据此项研究成果，建立了“Bottom-Up”的规模化制备生物纳米药物的生产线，完成了以蛋白类生物材料为载体的抗肿瘤靶向药物的规模化制备和临床研究，相关药物1项在临床试验，1项获得NMPA的批准上市。有效的解决了进口类似品种价格高，患者无法承受的问题。

目前已上市的GPCR抗体药物仅有两例，远远滞后于GPCR小分子药物的发展，但其抗体的高选择性、安全性、丰富的效应功能使之成为极具潜力的新一代GPCR药物发展方向，尤其对肿瘤、代谢等相关GPCR靶点。

【发 明 人】唐于平；刘欣；段金廒；刘睿；郭建明；丁少雄；林祥志；林汝榕 【摘要】 本发明公开了荔枝螺在制备解热抗炎药物中的应用。本发明通过大量实验筛选荔枝螺的药理活性，实验结果表明，荔枝螺软体提取物或荔枝螺壳粉对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致小鼠足跖肿胀的急性炎症模型具有较强的抑制作用，表现出很好的解热、抗炎活性，并且还具有抗氧化能力，增强SOD活力，清除氧自由基，减少丙二醛的释放作用。为充分利用广阔的海洋资源，开发新的安全有效的海洋药物具有重要的意义。

项目背景：老年痴呆症（AD）患者海马和新皮质的乙酰胆碱 (acetylcholine，Ach)和胆碱乙酰转移酶(ChAT)显著减少，Ach 由 ChAT 合成，皮质胆碱能神经元递质功能紊乱被认为是记忆障 碍及其他认知功能障碍的原因之一。Meynert 基底核是新皮质胆 碱能纤维的主要来源，AD 早期此区胆碱能神经元减少，是 AD 早 期损害的主要部位，出现明显持续的 Ach 合成不足;ChAT 减少也 与痴呆的严重性、老年斑数量增多及杏仁核和脑皮质神经原纤维 缠结的数量有关。但对此观点尚有争议。AD 患者脑内毒蕈碱 M2 受体和烟碱受体显著减少，M1 受体数相对保留，但功能不全， 与 G 蛋白第二信使系统结合减少;此外，也累及非胆碱能递质， 如 5-羟色胺(serotonin，5-HT)、γ-氨基丁酸(GABA)减少 50%， 生长抑素(somatostatin)、去甲肾上腺素(norepinephrine)及 5-HT 受体、谷氨酸受体、生长抑素受体均减少，但这些改变为 原发或继发于神经元减少尚未确定。给予乙酰胆碱前体如胆碱或 卵磷脂和降解抑制剂毒扁豆碱，或毒蕈碱拮抗药直接作用于突触 后受体，并未见改善。 所需技术需求简要描述：1.研发一种能补充后改善神经递质 代谢的药物，延缓老年痴呆病。2.开展动物实验实验，验证以上 理论和药物。  对技术提供方的要求:团队在老年痴呆症领域有较强研究基 础，能协助企业确认发病原理，并联合研发改善神经递质代谢药 物。 

​​日前，河南大学抗体药物开发技术国家地方联合工程实验室马远方教授团队在急性心肌梗死发病机制和治疗性抗体药物研发方面取得突破性进展。相关成果于4月22日以“Research article”形式在《Science Translational Medicine》（科学·转化医学）杂志在线发表。河南大学为第一作者单位和第一通讯作者单位。实验室副教授王耀辉为论文第一作者，张海龙、王志增、魏寅祥博士为共同第一作者；马远方教授和宾夕法尼亚大学陈有海教授为论文共同通讯作者。 急性心肌梗死是引起猝死的主要原因。当前，最有效的治疗方法是发病后尽早进行PCI（经皮冠状动脉介入）手术，开通堵塞血管，放置支架，但在临床实际治疗中存在两大问题。一是时间窗口窄-冠状动脉堵塞后缺血区心肌细胞以每小时20%的速度死亡，时间就是心肌，时间就是生命，而能在120分钟（美国为90分钟）的黄金救治期内完成PCI手术的病人少之又少，均因各种原因被耽搁。二是再灌注损伤-即使血管开通，也会引起“二次伤害”，在一定程度上加剧心肌损伤，后期很多病人发展为心力衰竭。 针对上述两大问题，马远方教授团队经过十余年潜心研究，研发出一种新型抗体融合蛋白-sDR5-Fc，可通过阻断肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体（TRAIL）发挥心脏保护作用。大量动物模型结果显示，该融合蛋白可减少大鼠心肌梗死面积41%，减少小型猪心肌梗死面积67%，减少恒河猴心肌梗死面积76%。尤其令人兴奋的是，sDR5-Fc单次静脉用药可延长心梗模型恒河猴黄金救治期120分钟，且能显著提高后期心功能，防止心衰发生。 机制研究表明，sDR5-Fc一方面可直接阻断心梗后心肌细胞凋亡；另一方面，可同时抑制缺血区炎症反应。 研发团队已据此获批2项国家发明专利，申请1项PCT（美国）专利。目前，相关专利已成功转让，正在开展sDR5-Fc的临床前研究。未来，一旦新药研发成功，团队或因在国际上率先提出“TRAIL 作为心梗治疗新靶点”学说而抢占心血管疾病基础及应用研究高地。而该抗体药物也极有可能成为延长急性心梗黄金救治期、挽救患者生命、改善生活质量的特效药、必备药。这在产生经济效益的同时也必将产生不可估量的社会效益。 Science Translational Medicine 是国际转化医学领域顶尖杂志（2018年IF：17.16）。论文涉及的所有实验全部由团队人员在河南大学完成。 本工作得到了国家自然科学基金委、河南省教育厅、开封市科技局和河南大学支持。

在实验室内,于压力70大气压和空速1.0×1O~4时~(-1)的条件下,测定了A110—2型氨合成催化剂的活性.数据处理的结果表明,在此条件下,A110—2催化剂的本征动力学符合Темкин方程,且指数α=0.5.用回归出的反应速度系数和在内径φ800的三套管式合成塔的实测数据,并藉助拟均相一维模型计算了该塔在70大气压、1.O×10~4时~(-1)空速和进塔气含NH_32.45%、Ar2.62%、CH_40.2%时的出塔气含氨分率.当催化剂层进口温度适宜时,出塔气含氨可达11.35%以上.

从南海红树林微生物中分离105种化合物，其中50种新结构， 26种对肿瘤细胞（包括耐药肿瘤细胞 株）有强细胞毒活性（IC50＜10μg/mL）的化合物，部分化合物活性达到纳克级，22种有抗菌活性（包括 抗临床耐药性结核菌株），2种有神经原细胞保护活性。

　活性炭是利用富碳的原料，通过物理或化学的方法，经炭化活化制得的产品。制造活性炭的原料包括各种煤炭（约占52%）、木材（约33%）、椰子壳和各种坚果壳、果核（10%）、以及其它农林副产品（少于5%）。煤炭作为一种重要的化工原料，特别是在我国的煤炭供应严重不足的情况下，用煤炭生产活性炭成本较高。近年来，由於我国天然林保护工程的实施，国内木材产量锐减，扩大木质活性炭生产规模也受到限制。而另一方面，国际市场上商业活性炭的价格持续下降。随着我国社会经济快速发展和世界经济一体化进程，寻找价格低廉且资源丰富的活性炭生产原料已成为我们的当务之急。竹材，是一种可再生的林业产品，它的化学组成与木材基本相同（纤维素、半纤维素和木素等），作为活性炭的生产原料有着广阔的前景。采用竹材生产活性炭不仅能获得经济效益、社会效益和生态效益，又能促进竹类资源的产业化开发与提升。研究中的有关成果（例如表面化学特性与相吸附能力的关系、一步法制备高效活性炭工艺、炭化过程的两步连续反应数学模型、和活性炭的表面官能团及其化学吸附机理的研究等）引起国内外同行的广泛关注，纷纷来信索取论文单行本，并通过电子邮件深入讨论。正是基于创造性地利用农业废弃物转换成高效的环保产品，2001年10月与新加坡南洋理工大学赖奕章(Lua Aik Chong)教授共享由Asian Economic Review 主办的2001年亚洲发明大奖(Asian Innovation Award 2001)。本人愿为我国竹材资源的合理利用、高效低价活性炭的开发生产、吸附分离理论体系的完善、以及开发活性炭的应用新领域贡献自己微薄的力量。

1 成果简介碳酸钙作为一种重要的无机化工产品，具有原料丰富、生产工艺简单、性能稳定等特点，广泛用于橡胶、塑料、涂料、造纸、油墨、食品、医药、饲料等工业部门。其中塑料、橡胶行业的碳酸钙消费量为 65%，造纸、涂料各占 15%和 10%，其它行业占 10%。 碳酸钙在橡胶、塑料等行业中的作用与其粒径有关，粒径在 1~3μm 的沉淀碳酸钙仅作为填充剂起增容作用，粒径在 0.01~0.1μm 之间的纳米碳酸钙具有补强、增韧的作用。 我国目前有轻质碳酸钙生产企业一百多家，总生产能力近 500 万吨，但工艺落后，品种单一，基本上采用简易的的间歇鼓泡式炭化工艺，产品大多为售价低廉（ 400~500 元/吨）的大粒径（ 2~5 微米）纺锤形产品（ 图 1），而附加值较高（售价 3000~6000 元/吨）、市场需求增长较快的粒径小于 100 纳米的纳米碳酸钙产量甚微，仅占轻质碳酸钙总产量的 2~5 %左右。我国近年也有利用国内外技术进行纳米碳酸钙生产的报道，但生产成本较高（ 1500~2000元/吨），且大多需 5 千万以上的巨额投资，中小企业难以适应。  图 1 普通纺锤型碳酸钙 (2-3 微米)                        图 2 纳米球型碳酸钙（ 50-60 nm）2 应用说明清华大学经过多年的潜心研究，现已开发出一套崭新的纳米碳酸钙制备工艺和设备，通过加入特定的添加剂，在自行研制的高效传热传质碳化釜中进行反应，即可制得粒径为40~100 纳米的球型碳酸钙（ 图 2）。本技术采用的添加剂价廉易得，所需设备大多为常规化工定型设备，易于为广大的中小企业采用。目前已在河北、江西建成年产 5000~10000 吨纳米碳酸钙的生产厂。采用本工艺的生产成本仅为 1000 元/吨左右。3 效益分析按年产 10000 吨，每吨保守价 1500 元计算， 年创产值（万元）： 10000´1500¸10000=1500，年创利税（万元）： 10000´（ 1500-1000） ¸10000=500。4 合作方式技术转让或合作开发。 开发年产 10000 吨规模，技术转让（专利使用）费： 150 万， 碳化塔设计费： 30 万元， 核心设备（气体分布器）设计及加工费： 100 万元， 碳化塔加工及配套设备：约 300~500 万元， 其它常规设备费（包括气体净化、活化、过滤、干燥、粉碎、分级）：约 500 万元， 基建：约 200~400 万元， 厂房面积：约 10000 平方米。