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抗丙肝药物索非布韦关键含氟医药中间体材料的制备 工艺研究及产业化
索非布韦（又译为索氟布韦，英文名 Sofosbuvir，CAS：1190307-88-0）是全球首个丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸类似物抑制剂，用于治疗慢性丙型肝炎，目前国外已有产品在销售，且利润可观。国内还没有此类药物，本项目具有重大的发展前景。
采用本课题组开发的新型氟取代反应，设计和开发了一条经济、绿色和环保的具有巨大临床价值和市场价值抗丙肝药物索非布韦及其关键含氟医药中间体的制备工艺。本项目的目的是对本课题组开发的新颖制备工艺进行中试放大研究，进而实现商业化规模制备，从而产生良好的社会效益和经济效益。
依托南开大学化学院良好的科研平台，以及本课题组多年积累的有机氟化学及合成有机化学的基础研究成果，我们对具有巨大临床价值和市场价值的抗丙肝新药索非布韦及其关键含氟中间体的制备工艺进行优化。小试规模研究结果表明，本制备工艺能以良好的经济性、兼顾环保、安全等考量获得预期质量要求的目标产品。后期通过小试放大研究、中试研究和商业化生产确认等产业化开发程序。
南开大学
2021-04-13
HY5在光下可通过蛋白-蛋白直接互作增强BIN2的激酶活性，抑制幼苗下胚轴伸长的研究
南方科技大学生物系兼职教授、美国科学院院士邓兴旺联合北京大学生命科学学院副研究员朱丹萌课题组，揭示了HY5(ELONGATED HYPOCOTYL 5)在光下可通过蛋白-蛋白直接互作增强BIN2 （BRASSINOSTEROID-INSENSITIVE 2）的激酶活性，抑制幼苗下胚轴伸长。相关论文以“Modulation of BIN2 kinase activity by HY5 controls hypocotyl elongation in the light”为题发表在《自然-通讯》（Nature Communications）上。这项研究发现了HY5调控下胚轴伸长的新方式，揭示了其介导的BR信号抑制机理，为GSK3β激酶活性调控研究提供了新视角，或可为今后HY5蛋白的定向改造提供氨基酸位点信息。这项研究是研究团队继发现光形态建成抑制因子COP1抑制BIN2活性来促进暗形态建成的非经典功能 (Ling et al., 2017, PNAS)之后的又一新发现，并再次揭示光信号途径重要因子“技多不愁”的有趣现象。
南方科技大学
2021-04-11
基于聚丙烯酸钠-阳离子表面活性剂复合物渗透汽化优先透醇膜的制备方法
本发明公开了一种基于聚丙烯酸钠-阳离子表面活性剂复合物渗透汽化优先透醇膜的制备方法。首先制备聚丙烯酸钠-阳离子表面活性剂复合物，后将其溶解在有机溶剂中，采用溶液涂覆法制备均质渗透汽化透醇膜。聚丙烯酸钠-阳离子表面活性剂复合物内部的离子交联结构能够有效抑制该均质渗透汽化透醇膜在醇/水料液中溶胀，保持膜的稳定性；同时，疏水长链和聚电解质的疏水主链，能提供膜对醇的优先选择吸附。通过调控聚丙烯酸钠的分子量和离子化程度，表面活性剂的种类以及分子链结构和聚集形态，能够制备不同的复合物和复合物膜。采用本发明所用的方法可以大大提高渗透汽化膜的渗透性，且该类优先透醇膜制膜方法简单易行、成本低廉。
浙江大学
2021-04-13
季铵盐型阳离子聚电解质-阴离子表面活性剂复合物的制备方法及用途
本发明公开了季铵盐型阳离子聚电解质-阴离子表面活性剂复合物的制备方法及用途。首先采用溶液滴定络合的方式制备季铵盐型阳离子聚电解质-阴离子表面活性剂复合物，后将其溶解在有机溶剂中，将其涂覆在支撑层上，烘干得到季铵盐型阳离子聚电解质-阴离子表面活性剂复合物渗透汽化优先透醇膜。季铵盐型阳离子聚电解质-阴离子表面活性剂复合物内部的离子交联结构能够有效抑制该渗透汽化透醇膜在醇/水料液中的过度溶胀，保持膜的稳定性；同时，表面活性剂的疏水长链和聚电解质的疏水主链，能提供膜对醇的优先选择吸附。因此，该类优先透醇膜制膜方法简单易行、成本低廉，具有良好的工业化应用前景。
浙江大学
2021-04-13
穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物在制备抗肝纤维化药物中的应用
本发明属于医药技术领域,公开了穿心莲内酯衍生物在制备预防和治疗肝纤维化药物中的应用,涉及15苄亚基14脱氧11,12脱氢穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物.经实验证明,该类化合物显著抑制人肝星状细胞LX2迁移,活化.显著降低肝纤维化大鼠肝组织纤维化水平,降低细胞外基质蛋白(ECM)相关组分含量;显著降低肝纤维化大鼠免疫炎症相关因子的水平,并有效抑制免疫炎症反应;抑制肝组织中肝星状细胞活化,促进胶原降解.将该类化合物作为活性成份用于制备抗肝纤维化药物,高效低毒,为肝纤维化的治疗和预防提供了新的药物途径,从而扩大了临床用药的可选择范围,具有良好的应用开发前景.
郑州大学
2021-04-13
一种温敏性自组装三嵌段共聚物与药物组合物及其制备方法和用途
本发明提供一种PCLm-PEG6000-PCLm温敏自组装三嵌段共聚物，该共聚物呈两相转变特征，可作为药物载体应用于药物释放控制体系或可降解生物材料用于组织工程。本发明还提供了包含该三嵌段共聚物的药物组合物及其制备方法，以及该药物组合物的用途。本发明所述的PCLm-PEG6000-PCLm三嵌段共聚物与水组成的体系既能装载水溶性药物，也能高效装载水不溶性药物，具有很好的缓释效果。
浙江大学
2021-04-13
2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制备方法及其作为抗乙肝病毒药物的应用
本发明公开了一类新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前临床用于治疗乙肝病毒的药物皆为核苷类化合物。而抗HBV非核苷类化合物还处于研发阶段。探究其作用机制，对于发展新型非核苷类抗HBV药物，特别是对抗临床常用药物耐药的问题，具有特别重要的意义。
北京大学
2021-04-13
荷叶碱和荷叶提取物作为制备治疗萎缩性胃炎和/或阻断胃炎癌转化发生药物的应用
本发明提供了一种物质作为制备治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜和阻断胃炎癌转化发生的产品的应用，所述产品为选自药品、保健品、食品的一种，该物质是从下列中选出的：荷叶碱，荷叶碱的衍生物，荷叶提取物，以及前述物质中选出的至少两种的混合物。所述应用包括治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜、阻断胃炎癌转化、治疗胃癌前病变、阻止胃癌发生中的至少一种。体外实验表明，荷叶碱能够阻断胃炎癌转化细胞增殖。体内实验表明，荷叶碱能够治疗大鼠慢性萎缩性胃炎(尤其是慢性萎缩性胃炎伴有肠上皮化生)、荷叶碱和荷叶提取物能够保护大鼠胃黏膜损伤和抑制果蝇胃肠道干细胞异常增殖。
清华大学
2021-04-10
荷叶碱和荷叶提取物作为制备治疗萎缩性胃炎和/或阻断胃炎癌转化发生药物的应用
本发明提供了一种物质作为制备治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜和阻断胃炎癌转化发生的产品的应用，所述产品为选自药品、保健品、食品的一种，该物质是从下列中选出的：荷叶碱，荷叶碱的衍生物，荷叶提取物，以及前述物质中选出的至少两种的混合物。所述应用包括治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜、阻断胃炎癌转化、治疗胃癌前病变、阻止胃癌发生中的至少一种。体外实验表明，荷叶碱能够阻断胃炎癌转化细胞增殖。体内实验表明，荷叶碱能够治疗大鼠慢性萎缩性胃炎(尤其是慢性萎缩性胃炎伴有肠上皮化生)、荷叶碱和荷叶提取物能够保护大鼠胃黏膜损伤和抑制果蝇胃肠道干细胞异常增殖。
清华大学
2021-04-10
中国科大揭示HPT内分泌轴中内源肽和口服肽类药物激活促甲状腺激素释放受体的结构基础
促甲状腺激素释放激素（Thyrotropin ReleasingHormone，TRH）是下丘脑分泌的一种三肽激素，刺激垂体前叶释放促甲状腺激素（Thyroid Stimulating Hormone , TSH）, TSH刺激甲状腺分泌甲状腺激素，甲状腺激素显著促进婴儿期生长发育，促进骨、骨骼肌、肝脏代谢合成，及增加成年人基础代谢率。
中国科学技术大学
2022-06-02