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新型药物中间体催化合成技术
1. 痛点问题 在传统精细化工生产中,特别是生物-化学级联法生产手性药物中间体过程中,存在酶与金属组合催化剂效率低从而导致手性药物中间体制造成本高、纯度低的痛点问题。目前,工业上应用于生物-化学级联反应的催化剂主要是固定化酶和固定化金属催化剂的简单组合,由于酶催化与金属催化反应条件不匹配,易造成催化剂失活。原有解决方案为将酶催化与金属催化分多步进行,存在能耗物耗大、流程复杂、环境不友好、制造过程不绿色等弊端。在“碳中和”目标下,开发绿色高效的新型药物中间体催化剂,将为解决行业现有的痛点问题提供有效途径。 2. 解决方案 针对药物中间体、农药中间体生产领域存在的问题,开发了一种新型药物中间体催化技术,构建在常温条件下同时具有高效酶催化和金属催化活性的高分子-酶-金属亚纳米团簇复合催化剂,实现了重要手性药物和农药中间体的绿色高效合成,解决了化工生产中生物-化学级联反应效率低的痛点问题,使多步的级联反应在一锅中高效进行,简化流程、提高时空产率,并减少了生产的能耗与三废的产生。
清华大学 2021-09-14
发现药物或对新型肺炎有效的研究
上海科技大学免疫化学研究所和中国科学院上海药物研究所组成的抗2019-nCoV病毒感染联合应急攻关团队,由蒋华良院士和饶子和院士领衔、20余个课题组参与,团队利用前期抗SARS药物研究积累的经验,开展抗2019-nCoV药物研究。 饶子和/杨海涛团队快速表达了2019-nCoV水解酶(Mpro)并获得了高分辨率晶体结构,在此基础上,联合小组综合利用虚拟筛选和酶学测试相结合的策略,重点针对已上市药物以及自建的“高成药性化合物数据库”和“药用植物来源化合物成分数据库”进行了药物筛选,迅速发现了30种可能对2019-nCoV有治疗作用的药物、活性天然产物和中药,建议在2019-nCoV感染肺炎患者临床治疗中予以考虑和关注。 研究团队后续将继续深入开展针对性的抗2019-nCoV活性测试,为临床研究和治疗提供更加直接的指导。 应急攻关团队已经完成了肉桂硫胺等公斤级合成工艺,制剂工作正在进行;环孢菌素A的胶囊制剂制备工艺也已经完成;其它部分药物的合成工艺探索也已完成。联合团队表示欢迎相关企业和研究机构与他们合作,共同抗击2019-nCoV。
上海科技大学 2021-04-10
创新药物高效设计与筛选技术平台
成果与项目的背景及主要用途: 创新药物高效设计与筛选(Computer-Aided Innovative Drug Development,CAIDD)技术是集计算化学,药物化学及结构生物学为一体的靶向药物创新平台。CAIDD 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上确立和发现创新药物的生物靶点,阐明药物吸收及传递的机理,并通过构建生物靶点的三维结构模型,高效设计和筛选靶向型创新药物。 CAIDD 技术是生物医药领域创新药物研发的核心技术。主要应用于高效设计和筛选靶向性小分子药物,蛋白及抗体药物,有效缩短从先导药物发现到药物开发上市的整个过程。 技术原理与工艺流程简介: 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上模拟和研究药物吸收和药物传递的机理,发现和确立新的生物靶点,分析药物分子的三维构效相关,针对取得的药效团模型和药物相互作用模式进行靶向药物的合理设计和高效筛选最终实现靶向型新药的创制和高效药物传递。靶点发现→药物设计→化学合成→药理验证→结构生物学 技术水平及专利与获奖情况: 基于有机化学方法论的药物数据库包含 351 亿个化合物,拥有世界最大的先导药物虚拟数据库 技术应用: 1、靶向型一类新药先导化合物的高效设计与筛选利用 CAIDD 技术开展或参与企业创新药物先导化合物的快速设计与发现。针对企业研究方向和课题需要,在课题立项及创新药物研发源头为企业提供最先进的技术服务。 2、靶向型换代产品快速开发 利用 CAIDD 技术提高现有上市药物的靶向性,生物利用度,降低药物毒副作用,从本质上提高企业已上市药物的临床应用价值,帮助企业快速开发具有自主知识产权的新一代靶向型替代产品,延续企业产品生命力和企业竞争力。 应用领域:医药领域。 应用领域举例: 1、现代化靶向型中药开发 CAIDD 技术利用针对多种生物靶点的药物传递技术,结合 Dendrimer 药物包接及靶向诱导技术的应用为企业开发具有自主知识产权的中药靶向新制剂与新剂型,从本质上实现中药的靶向传递和现代化。 2、蛋白质欧联药物开发 利用抗体对生物靶点的特异性识别特征,CAIDD 技术帮助企业实现蛋白欧联型靶向药物的快速开发,取得一类新药自主知识产权。 3、一类兽药快速研发 CAIDD 平台提供兽药现代化改良服务,通过 CAIDD 靶向化技术改良现有上市兽药的靶向功能,提高药物生物利用度,水溶性,消除药物异味,为企业创造具有自主知识产权的一类新药。 应用前景分析及效益预测: 与传统通过规范化的实验手段进行新药开发筛选相比,CAIDD 技术具有节约成本与时间的显著优势且筛选效果与传统手段媲美。 合作方式及条件:具体面议 1、 提供新型先导化合物→结合企业在研项目在一定时间内为企业提供具有自主知识产权的新型先导化合物; 2、 参与筛选先导化合物→利用先导药物数据库为企业提供筛选新型先导化合物的服务; 3、 企业新产品的靶向开发→利用靶向化技术为企业提供具有自主知识产权的创新新药 4、 企业现有的靶向化换代→利用 CAIDD 技术提高现有药物的靶向性及生物利用度快速研制换代产品。
天津大学 2021-04-11
长效重组多肽/蛋白质药物的开发
利用结构生物学和生物信息学手段设计融合蛋白的构建方式,通过生物制备获得融合蛋白,结合生物反应器工程技术和生物过程智能控制技术,建立大规模制备融合蛋白的工艺,实现长效药物蛋白的生产和临床应用。其中长效多肽/蛋白类药物的发酵水平达 1g/L,纯化得率达 20%,体内半衰期较第一代基因工程药物提高 30 倍以上。 
江南大学 2021-04-11
NMT抗新冠病毒药物筛选仪
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “全球抗疫,人人有责”   推出背景: 中国的疫情目前已得到有效抑制,但全球的疫情形势依旧严峻。在这种情况下,中国尽全力向世界各国分享抗疫的经验和成果,这充分显示出大国的奉献与担当,同时彰显了为人类命运的共同繁荣而奋斗的精神。 但大家也清醒地认识到,与新冠肺炎的科技斗争才刚刚拉开序幕,未来任重道远,尤其是在研究技术及方法的竞争上更是世界各国竞争的焦点! 作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司充分响应国家对于生物安全的政策。在短时间内,利用20多年的技术积累,为抗击新型冠状病毒肺炎隆重推出: 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》系列产品!   应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 分类及用途: 1)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100)  应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3(上图),然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较,该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900,非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物,例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学 2021-04-14
一种电磁加热含碳球团连续直接炼钢装置
(专利号:ZL 201510465862.6) 简介:本发明公开了一种电磁加热含碳球团连续直接炼钢装置,属于钢铁冶金技术领域。本发明包括炼钢炉本体,在炼钢炉本体的顶部设有布料口和煤气出口,其布料区、还原区和软熔区组成双圆台形结构,渣铁熔分区呈圆柱形结构;在布料区和还原区的炉体四周设有至少两排微波加热装置,在软熔区和渣铁熔分区的炉体四周设有电磁感应加热装置。通过使用本发明中的电磁加热含碳球团连续直接炼钢装置,可以融炼铁、炼钢装置于一体,不需进行吹炼便可直接由含碳球团生产出合格的优质钢水,避免了传统的炉渣泡沫化和铁水渗碳需二次脱碳的难题,生产效率高,实现了连续炼钢,且基建成本和设备投资大幅节省。
安徽工业大学 2021-04-11
聚丙烯腈基炭微纳米球及其制备方法
炭材料因其具有丰富的组织结构和许多优异的性能而获得了广泛的应用,焦炭、炭黑、活性炭、炭纤维等炭材料早已深入到社会生活的各个领域并为人们所熟知,炭富勒烯及炭纳米管的发现引起了人们对纳米级炭材料的研究热潮。炭元素同时可以形成球状结构,粒径大小范围从几十纳米至几十微米间的球形炭材料,由于具有耐热、耐化学腐蚀性、强度高、粒径大小及比表面积可调,可在吸附、储能储气、纳米器件、催化剂载体、润滑剂等方面得到广泛的应用。 从沥青制备炭微球已为人们所熟知,具体方法有直接热缩聚法、液相乳化法、悬浮法,所得到的炭球粒径一般在几十到上百微米。近年来兴起了一些新的制备炭微球及纳米球的方法,如加压炭化法、电弧放电法、气相沉积法、热解法等,极大的丰富了炭微球及纳米球的制备工艺。然而,这些方法总是存在这样或那样的局限性,如工艺繁琐、收率低、产品不均一、成本高等。 本技术提供一种单纯以聚丙烯腈为前驱体的生产炭微纳米球的方法,该方法直接以聚丙烯腈球为前驱体制备炭纳米球,无需共聚或包覆其它需去除性物质。该方法工艺简单,产率高,适于大规模生产。 具体工艺包括: 1.聚丙烯腈球的无皂乳液聚合 将单体丙烯腈、无离子水以一定比例混合,氮气保护下剧烈搅拌以除去空气,然后升温,加入引发剂进行乳液聚合,反应2~8h,得到白色聚丙烯腈乳液;将该乳液冷冻干燥后得到粒径为150~500nm的聚丙烯腈球的白色粉末。 2.聚丙烯腈球的稳定化 将步骤(1)得到的聚丙烯腈微纳米球粉末置于鼓风干燥箱中,程序升温,在180~350℃进行预氧化稳定化处理,氧化时间为1~10h,得到棕色或黑色聚丙烯腈微纳米球。 3.聚丙烯腈球的高温炭化 将步骤(2)得到的稳定化后的聚丙烯腈球在惰性气体保护下于700~1500℃程序升温,进行炭化处理0.5~5h,得到黑色聚丙烯腈基炭微纳米球。 球径可控且纯度极高,无需分离等后续工艺。如果进一步石墨化可获得微纳米石墨球。
上海理工大学 2021-04-11
一种α‑FeOOH三维多级微球的制备方法
本发明属于纳米材料制备技术领域,涉及一种α-FeOOH三维多级微球的制备方法,以FeSO4·7H2O和CH3COONa为反应原料,以水为溶剂,利用水热合成方法制备由一维α?FeOOH纳米棒组装而成的三维多级微球结构,制备过程简单,不需要特殊的反应设备,反应温度低,易于批量生产,且产品的微观形貌可控,对氧化铁纳米材料的制备和应用研究具有潜在价值。本发明在新能源、气敏、催化、等领域具有重要用途。
青岛大学 2021-04-13
基于进化计算的平面度、圆度、球度误差评定软件
项目概况 本软件适用于机械行业精密检测,可对平板的平面度误差、轴类零件的圆度误差及球 类零件的球度误差进行精确计算,在不改变硬件测量设备的前提下,通过采用该软件能够大 大提高设备的检测精度,增强设备的通用性和柔性,对机械行业具有重要的现实意义。本软 件可推广应用于三坐标测量仪等新型测量设备中。。 本项目处于国际先进水平,拥有自主知识产权。 主要特点 ISO1101 和 GB/T1182-1996 规定,形状误差的评定应符合最小区域法,并以此为仲裁 方法。但因传统算法无法对各种形状误差以及同一种误差不同的测点形式寻找出统一的误差 表达式,导致算法太烦琐、不易在计算机上实现,为此目前检测设备在对形状误差检测时, 其评定结果多是根据最小二乘法计算,但最小二乘法提供的仅是形状误差的近似评定结果, 并不保证解的最小区域性。随着数控和精密加工技术的迅速发展,对产品的加工和装配精度 要求越来越高,能否实现机械零件形状误差快速、精确评定对产品质量和成本至关重要。本 软件的研制即为解决这一问题而展开。 技术指标 该软件采用进化计算求解平面度、圆度及球度误差的最小区域解,其计算结果比按最小 二乘法的计算结果小 1.8%~30%;用户在使用时,只要根据软件提示选择待评定的形状误差 类型,导入测量数据,不论测点形式如何,软件都能快速地将形状误差的最小区域解计算出 来,克服了传统算法存在的无法对多种形状误差或同一种误差不同的测点形式寻找出统一的 误差表达式,导致算法太烦琐、不易在计算机上实现,从而不便于在三坐标测量仪等新型精 密仪器中推广应用的缺陷。 市场前景 本软件采用基于实数编码的进化算法能够快速精确地求解平面度、圆度及球度形状误差 的最小区域解。该软件人机界面友好,操作简便,计算准确且计算速度快,能方便地导入测 量数据、显示形状误差进化过程曲线及计算结果,同时具有打印输出等功能,易于在新型精 密仪器中推广应用。 
南京工程学院 2021-04-13
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