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新型药物中间体催化合成技术
1. 痛点问题 在传统精细化工生产中,特别是生物-化学级联法生产手性药物中间体过程中,存在酶与金属组合催化剂效率低从而导致手性药物中间体制造成本高、纯度低的痛点问题。目前,工业上应用于生物-化学级联反应的催化剂主要是固定化酶和固定化金属催化剂的简单组合,由于酶催化与金属催化反应条件不匹配,易造成催化剂失活。原有解决方案为将酶催化与金属催化分多步进行,存在能耗物耗大、流程复杂、环境不友好、制造过程不绿色等弊端。在“碳中和”目标下,开发绿色高效的新型药物中间体催化剂,将为解决行业现有的痛点问题提供有效途径。 2. 解决方案 针对药物中间体、农药中间体生产领域存在的问题,开发了一种新型药物中间体催化技术,构建在常温条件下同时具有高效酶催化和金属催化活性的高分子-酶-金属亚纳米团簇复合催化剂,实现了重要手性药物和农药中间体的绿色高效合成,解决了化工生产中生物-化学级联反应效率低的痛点问题,使多步的级联反应在一锅中高效进行,简化流程、提高时空产率,并减少了生产的能耗与三废的产生。
清华大学 2021-09-14
发现药物或对新型肺炎有效的研究
上海科技大学免疫化学研究所和中国科学院上海药物研究所组成的抗2019-nCoV病毒感染联合应急攻关团队,由蒋华良院士和饶子和院士领衔、20余个课题组参与,团队利用前期抗SARS药物研究积累的经验,开展抗2019-nCoV药物研究。 饶子和/杨海涛团队快速表达了2019-nCoV水解酶(Mpro)并获得了高分辨率晶体结构,在此基础上,联合小组综合利用虚拟筛选和酶学测试相结合的策略,重点针对已上市药物以及自建的“高成药性化合物数据库”和“药用植物来源化合物成分数据库”进行了药物筛选,迅速发现了30种可能对2019-nCoV有治疗作用的药物、活性天然产物和中药,建议在2019-nCoV感染肺炎患者临床治疗中予以考虑和关注。 研究团队后续将继续深入开展针对性的抗2019-nCoV活性测试,为临床研究和治疗提供更加直接的指导。 应急攻关团队已经完成了肉桂硫胺等公斤级合成工艺,制剂工作正在进行;环孢菌素A的胶囊制剂制备工艺也已经完成;其它部分药物的合成工艺探索也已完成。联合团队表示欢迎相关企业和研究机构与他们合作,共同抗击2019-nCoV。
上海科技大学 2021-04-10
NMT抗新冠病毒药物筛选仪
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “全球抗疫,人人有责”   推出背景: 中国的疫情目前已得到有效抑制,但全球的疫情形势依旧严峻。在这种情况下,中国尽全力向世界各国分享抗疫的经验和成果,这充分显示出大国的奉献与担当,同时彰显了为人类命运的共同繁荣而奋斗的精神。 但大家也清醒地认识到,与新冠肺炎的科技斗争才刚刚拉开序幕,未来任重道远,尤其是在研究技术及方法的竞争上更是世界各国竞争的焦点! 作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司充分响应国家对于生物安全的政策。在短时间内,利用20多年的技术积累,为抗击新型冠状病毒肺炎隆重推出: 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》系列产品!   应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 分类及用途: 1)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100)  应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3(上图),然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较,该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900,非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物,例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学 2021-04-14
人才需求:研发人员短缺:需要引进化工专业高层次人才,进行项目研发工作。
1、研发人员短缺:需要引进化工专业高层次人才,进行项目研发工作。2、项目带头人:需要通过合作院士工作站或者博士后流动站引进项目带头人,主要负责项目研发指导工作,找到研发过程中遇到的瓶颈,解决遇到的问题。
山东圣奥化学科技有限公司 2021-09-10
治疗多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的潜在药物靶点和候选药物分子
多发性骨髓瘤(Multiple myeloma,MM)和三阴性乳腺癌(triple-negative breast cancer,TNBC)是两种截然不同的肿瘤类型,据之前统计和预测,2018年仅在美国两者合计有大于7万例新增病例,并导致超过1.6万人死亡(American Cancer Society 2018 Facts and Figures)。MM起源于恶性浆细胞增殖, 而TNBC则是一种由缺乏雌激素、孕酮和HER2受体导致的对大多数激素疗法具有耐药性的高度转移性乳腺癌。尽管MM和TNBC在生理表现或目前的药物干预方面没有明显的相似之处,但它们都依赖于26S蛋白酶体功能来维持正常的肿瘤生存。这一依赖性也成为了TNBC和MM的“阿喀琉斯之踵”。FDA已经批准bortezomib、carfilzomib和ixazomib等数个蛋白酶体抑制剂以治疗MM,但这类药物的使用通常会导致癌症耐药性与复发,最终使治疗失败,因此亟需开发克服耐药的新的治疗方法。  26S蛋白酶体在其不同的亚基上有>300个保守的磷酸化位点,但参与相关修饰的激酶和磷酸酶还远未获得充分研究。美国UCSD的Dixon课题组之前研究发现双特异性酪氨酸磷酸化调控激酶2(DYRK2)是一个蛋白酶体调控激酶(X. Guo et al., Nature Cell Biology 18, 202-212 (2016))。它磷酸化蛋白酶体RPT3亚基上的Thr25位点,增强蛋白酶体活性;抑制这一磷酸化过程则显著降低蛋白酶体活性,进而导致TNBC小鼠异种移植模型中肿瘤细胞周期进展受阻、生长减缓(S. Banerjee et al., PNAS 115, 8155-8160 (2018))。本工作验证了蛋白酶体调节因子DYRK2作为多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的治疗靶标的可行性,并报道了一种高效、高选择性的DYRK2小分子抑制剂,在细胞与动物水平验证了该分子的抑癌作用。由于使用了抑制蛋白酶体调节因子这一新颖的机制,该小分子抑制剂可以克服多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌对蛋白酶体抑制剂产生的耐药性。该工作表明靶向26S蛋白酶体调节因子有望成为针对多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的新治疗策略,为克服肿瘤耐药性难题提供了新的思路。目前,雷晓光、肖俊宇课题组正在与北大人民医院路瑾医生的团队紧密合作,进一步积极推进针对临床中多药耐药的多发性骨髓瘤的转化医学研究与临床前候选药物开发。
北京大学 2021-04-11
智能化油膜轴承关键技术研发
基于具有完全自主知识产权的机电液气一体化的大型油膜轴承综合试验台,油膜轴承研究实现了从“基础理论研究-试验研究-产品中试-推广应用”的完成产品研发链条,为我国各类油膜轴承新技术、新产品的开发提供有效的试验保障和技术支持,为发展智能化油膜轴承产品、多层合金新型结合技术提供了系统的理论指导。该技术成果授权国家发明专利10项,实用新型专利5项,软件著作权5项。为企业产品研发提供了重要的理论与技术支撑,实施研究成果在企业中验证和应用,推进了核心基础件的高端化进程。
太原科技大学 2021-05-04
生物传感农药残留检测仪器研发技术
项目介绍: 农药残留问题是关系到国计民生和环境可持续发展的重大问题, 当前更成为全社会关注的焦点之一。加强、加快开发食品和饮用水安 全保障技术以及生态和环境监测与预警技术,大幅度提高改善环境、 食品质量的科技支撑能力不仅重要,也极为紧迫。本项目基于生物传 感器分析技术,在前期研究的基础上,利用目前已有的发明专利及取 得的科研成果,重点解决我国食品安全和环境保护中存在的检测、控 制和监测技术难点,创新性研发用于农药残留监测的生物传感快速筛 查装置及系统,并建立示范基地进行推广示范。 本项目基于南开大学分子识别与生物传感实验室在农残检测生 物传感器方面的研究基础和开发经验,综合科研合作院校、研究单位 以及企事业单位在相关技术领域的研发优势,将基础与应用基础研究、 仪器研制、样机生产和应用示范推广有机结合在一起,设计构建性价 比高、操作简便、耐久性强的高性能生物传感检测系列装置以用于农 药残留检测,并进行样机试制(便携式和台式);与常规农残检测技 术和设备进行对比实验,优化所研发装置的各项性能指标;进一步将该生物传感检测装置用于水体、土壤以及农作物中农药残留量的实际 检测,共同探讨生物传感器在环境污染防治、农药残留污染物监测评 价体系中的应用,真正做到“产学研”相结合,为高新科学技术有效 服务于民生领域起到示范推广作用。 本项目以市场需求为导向,在现有科研成果与专利基础上,以纳 米生物传感器技术为基础的新型农药残留量传感检测器,技术上要求 高度保持生物活性物质的活性,不易脱落,提高电极使用寿命,这对 实现农残生物传感检测有着十分重要的意义。将纳米生物传感器技术 创新性地应用于农药残留量检测领域,在充分发挥纳米生物传感器特 异性强、灵敏度高、一般无需进行样品预处理等技术优势的同时,进 一步将生物活性材料、纳米材料、表面修饰技术等多项最新研究成果 有机结合,弥补了传统检测分析方法的局限与不足,可实现对农残检 测的实时化、动态化、直观化与可视化,在国内外均处于领先水平。 目前国内外研制成功的可实际应用的农药残留传感检测仪器鲜有报 道。 技术优势和特点: 1) 灵敏度高,针对有机磷类和氨基甲酸酯类农药的最低检测限 可达到 10-9 mg/kg,接近常规分析仪器的最低检测限; 2) 检测迅速,2 分钟之内可以完成农残检测,可实现大批量样 品的快速筛查; 3) 特异性好,检测结果不受果蔬中色素、土壤、微尘等杂质的 干扰,检测准确度高;4) 操作简便,一般不需对果蔬样品进行复杂的预处理,可将样 品中待测成分的分离与检测合二为一,使整个检测过程简便迅速,容 易实现自动分析; 5) 成本低廉,台式农药残留传感检测仪器的生产成本远低于大 型分析仪器,便于推广普及; 6) 稳定性好,相对标准偏差 RSD ≤ 2.18%。
南开大学 2021-04-11
水溶性叶黄素保健饮料的研发
成果描述:叶黄素又名“植物黄体素”,是一种广泛存在于蔬菜、花卉、水果与某些藻类生物中的天然色素。叶黄素的分子式为C40H56O2,分子量为568.85,是一类含氧类胡萝卜素。它对于恢复和改善视力有相当的成效,最新研究的结果表明叶黄素除对视觉有保护所用外,它还具有预防白内障、预防动脉硬化、增强免疫力等功效。 尽管叶黄素在果蔬中普遍存在,但其含量却极其微少,日常饮食摄入不足以达到保护视力的效果。纯品叶黄素不溶于水,因此作为食品添加剂应用于饮料中时,需将叶黄素制成水溶性粉剂或水分散性乳液。微胶囊化的水溶性叶黄素具有水溶性好,颜色鲜艳,着色力强等优点,将其添加到饮料中,既营养保健,又填补了国内市场缺口,开发价值很高。但由于叶黄素是以微胶囊的形式存在于饮料中,因此加工处理、贮藏、运输、销售等过程都会影响其稳定性,如果稳定性不好,微胶囊体系会被破坏,叶黄素就会游离出来,这样会严重影响产品的外观,并使产品褪色。针对这种情况,结合市场的需要我们开发了这种叶黄素稳定性好的饮料,主要目标人群定位在用眼过度疲劳、需要提高免疫力的学生人群和电脑一族等。同时饮料饮用方便,营养丰富,不仅迎合了年轻人追求时尚的心态,而且保证了对营养的需要,将有广阔的市场空间和发展潜力。市场前景分析:食品、保健食品市场。与同类成果相比的优势分析:所用原料符合中国卫生部关于食品、保健食品的原料要求,产品的卫生指标、理化指标、功效成分指标和安全性等均符合卫生部关于食品的相关要求。
四川大学 2021-04-10
一种抗蛇毒新药的研发技术
①研究内容和目标: a、小远志用不同极性有机溶剂分别进行提取,得大、中、小极性浸膏若干; b、对各浸膏进行抗蛇毒药效、药理、毒理研究,快速筛选出最为有效者; c、对具最佳抗毒药效的浸膏进行分离; d、对得到的化合物进行抗蛇毒活性筛选,找到有效成分; e、对有效成分进行合成; f、研制抗蛇毒酊剂。 ②经济技术指标 本项目可制得:抗蛇毒酊剂:争取完成其中试工艺、完成成本核算、利润估算。抗蛇毒有效成分:完成其合成路线,争取完成合成工艺设计。 服务方式:合作共同开发
江苏师范大学 2021-04-11
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