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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
仪研(上海)YJ-0633A药物黏度测定仪
YJ-0633A药物黏度测定仪 本仪器YJ-0633A药物黏度测定仪的制造符合中国药典2020年版0633黏度测定法所规定的技术要求,可以通用品氏和乌氏粘度计。本仪器专为粘度测试设计,由水槽和控制器两部分组成。粘度恒温槽提供一个稳定的温场和测试平台,此外仪器也可作为高精度浴槽,进行其它试验。本仪器的最大特点是:全喷塑处理,经久耐用;双层缸结构,高精度控温仪,控温准确。 主要功能特点 1、采用智能液晶显示温控仪,控温迅速,响应快,超调小,控温精度达±0.1℃。 2、采用硬质玻璃缸及保温外套缸(称双缸),保温性能好,试样观察清晰。 3、采用台式、一体机设计方式,仪器整体性好,使用方便。 4、带有线控计时按键,用于实验时的计时显示和控制。 5、采用电动搅拌装置,浴缸内的温度均匀。 6、制冷器与主机分离式设计,防止压缩机工作振动带来的粘度计测试误差。 二、主要技术参数 1、工作电源:   AC(220±10%)V,50Hz±5%。 2、加热功率:   1600W。 3、搅拌电机:   功率6W;转速 1200r/min。 4、测温范围:    10℃~180(选配制冷器后可实现制冷)5、控温精度:   ±0.1℃。 6、恒温浴:     容量,25L;形式,内外两层缸(双缸)。 7、使用环境:   环境温度-10℃~+35℃,相对湿度<85%。 8、温度传感器: 工业铂电阻,其分度号为Pt100。 9、整机功耗:   不大于1800W。 10、毛细管粘度计:  4支(平氏或者乌氏客户可任选)11、外形尺寸:   530㎜×400㎜×670㎜ (长×宽×高,含浴缸等)。
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
上海仪研YJ-0613G 全自动药物凝固点测定仪
YJ-0613G 全自动药物凝固点测定仪 本仪器按《中华人民共和国药典》2020年版四部 通则 0613凝点测定法要求设计制造,用于检测化学试剂及药物等凝固点。本仪器采用了模块化设计,检测部分采用了先进的传感器,主控部分采用工业级PLC系统,控制性能稳定,制冷采用高性能压缩机,具有降温速度快,使用寿命长等优点。本仪器采用工业控制屏操作,样品装好后,一键开启,自动往返式机械搅拌、自动显示温度曲线、自动判断凝固点、自动打印测试数据。本仪器配有加热和制冷,介质浴温控范围广。 一、技术参数 1、工作电源: AC220V±10% 50Hz 2、依据标准: 2020版中国药典 3、显示方式:  7寸工业级彩色液晶触摸屏,全中文操作界面 4、控制系统: 工业级PLC控制 5、冷浴温度范围: -40~80 ℃,分辨率 0.1 ℃ (也可以选配-70~80 ℃) 6、测温元件:  高精度温度传感器 7、工作单元: 单浴双孔(可独立可同时实验) 8、恒温浴液: 防冻液、水或酒精(依据恒温浴实验要求) 9、搅拌方式:  电机搅拌,60次/min 10、制冷方式:  压缩机制冷 11、数据输入:  触摸屏数据输入 12、数据输出:  微型热敏打印机,自动打印,打印快速、清晰 13、存储数据:  自动储存1000个测定结果,可随时查看或打印历史测试数据 14、环境温度:  5℃~30℃   15、相对湿度: 30~70%RH 二、性能特点 1、7寸工业级彩色触摸显示器,全中文操作界面,实时显示试样凝固点过程的温度曲线。 2、仪器自动搅拌,自动判断凝固点、自动打印测试数据。 3、采用高性能压缩机,低噪音、降温快。 4、采用高精度温度传感器,内置温度校正,检测结果可靠。 5、仪器浴槽为杜瓦瓶材质,耐低温和高温范围宽、 根据实验要求选用适合的温度来实验。 6、采用电机搅拌,特殊机械搅拌装置,搅拌均匀。
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
上海仪研YJ-0613C药物凝固点测定器(0-100度)
YJ-0613C药物凝固点测定器(0-100度) 本仪器按《中华人民共和国药典》2020年版四部 通则 0613凝点测定法设计制造,测定药物由液体凝结为固体时候,在短时间内停留不变的最高温度。某些药品具有一定的凝点、纯度变更,凝点亦随之改变。测定凝点可以区别或检查药品的纯杂程度。  一、主要技术特点    1、本仪器的设计完全符合《中华人民共和国药典》的要求。    2、仪器设计合理,安装简单,使用方便。    3、内外试管采用磨口配合,操作方便。    4、本仪器采用透明高硼玻璃烧杯,能很好的观察试样。    5、聚四氟乙烯或不锈钢固定盖,坚固耐用,抗腐蚀性强。    6、高精度水银温度计,使温度精度达到0.1度。    7、配有低温恒温槽是自带制冷和加热的高精度恒温源, 可在机内水槽进通过软管与恒温杯相连,作为恒温源配套使用,为用户工作时提供一个热冷受控,温度均匀恒定的场源。    8、隐藏推拉式排水管路,方便排液。    9、内置新一代温度控制程序,确保设备运行稳定。    10、全封闭压缩机组制冷,制冷系统具有过热、过电流多重保护装置。    11采用XMT模拟数字PID自动控制系统,温度数字显示。   12、内胆、台面均为全不锈钢,清洁卫生,美观耐腐蚀。   13、恒温杯1000ml,双层夹套设计,上下各带一个螺纹小嘴,用于连接胶管,可通冷热介质,玻璃烧杯外层为平底设计,内层可做成平底或圆底。 二、主要技术参数及指标    1、双层凝固点试管:       内试管为内径约25mm、长约170mm的试管       外试管为内径约40mm、长约160mm的试管    2、水银温度计:       (0~50)℃,分度0.1℃,符合药典的要求       (50~100)℃,分度0.1℃,符合药典的要求 3、搅拌器:     高硼玻璃制,上端略弯,末端先铸一小圈,     直径约为18mm,然后弯成直角。 4、1000毫升透明高硼玻璃烧杯
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
储能规划配置方法及应用
储能在新型电力系统中源、网、荷侧发挥重要的作用,储能规划运行和安全管理是推广储能可靠、安全、经济运行的重要保障。本项目围绕电力系统中不同应用场景的源、荷特性,针对光伏电站弃光率高和预测合格率低的问题,结合电池储能SOX(SOH、SOP及SOE)动态性能,进行能量管理优化,提出了一种计算每个月光伏预测的合格率及惩罚成本的技术,可有效提升不同应用场景的储能安全性和系统经济性。 发电侧:提升预测精度,减小惩罚成本,多目标优化; 配网侧:可削峰填谷,提升分布式光伏消纳; 负荷侧:成本低,收益大。
南京工业大学 2024-07-11
新型亲水抗菌膜及制备方法
目前主流的抗菌膜制备方法是在基膜表面接枝抗菌物质,常用的抗菌材料包括氧化石墨烯、碳纳米管、抗菌聚合物、金属离子等,但这些材料普遍存在着接枝方式复杂,且对环境有危害的缺陷。相比而言,季铵盐类抗菌剂具有抗菌效果好,环境友好等特点,目前水溶性的小分子或高分子季铵盐抗菌剂已经广泛应用于水处理、食品、医疗卫生和包装材料等领域。然而,将季铵化合物直接接枝到膜表面所制备的抗菌膜仍存在制备流程复杂,成本较高等问题,这也使得目前开发的大部分季铵盐功能膜无法大规模应用于实际水处理系统。因此,为解决以上问题,开发新型亲水抗菌功膜的制备方法是目前业内所亟需的。 本成果中提出的制备方法将氯甲基化聚合物制备为中空纤维多孔膜,并制作为管壳式膜组件,之后采用过滤操作模式直接将叔胺化合物接枝到组件中的中空纤维膜丝上,从而制备出具有优良抗菌性能的季铵化功能膜组件。该制备方法简单便捷,且接枝稳定性高,适合长期大规模应用于实际膜法水处理体系中,且制备的超滤膜具有良好的亲水性和抗菌性。抗菌膜制备简单便捷,常温常压过滤操作即可完成接枝,且接枝稳定性高,成本低,对水体中微生物去除率99.9%以上,尤其能抑制微生物在膜上(内外表面,孔道壁面)生长。 图1.性能参数
北京理工大学 2025-02-10
高导热高强度镁合金及其制备方法
镁合金是作为一种轻质金属结构材料,具有密度低、比强度和比刚度高、阻尼性能好、电磁屏蔽效果好、铸造性能优良和加工性能好的优点,获得了广泛的应用前景。在镁合金产业化应用过程中,稀土往往作为制备过程中的优化剂来改善合金的熔体纯净度、晶粒细化度及产品外观质量,同时可大幅度提升合金的强度与延伸率。但是目前普遍使用的稀土镁合金强度低导热性能差,限制了其大规模应用。因此,开发具有高导热性、高强度的镁合金对于扩大镁合金在 5G 通信、3C 器件及汽车产品等需要高散热领域的应用,具有极其重要的意义。 高导热高强度镁合金是在一定配比的 Mg-Zn-Zr 系列合金中添加 Nd 稀土金属,Nd 的添加可以改善合金的熔体纯净度、晶粒细化度及产品外观质量,并有效析出基体中的 Zn和 Zr 原子,有效提升合金的导热性能和力学强度。镁合金的导热性能可以通过导热率来体现,力学性能可以通过抗拉强度,屈服强度体现。高的导热性能可以保证合金在散热器件领域的热导性能指标,使器件可以具有较快的热量传输能力,使设备内部热量及时排出;高的力学强度可以保证合金作为结构件的力学性能指标,使其作为结构件更为可靠。相较于传统镁合金,团队通过添加 Nd 稀土元素可以有效提升镁合金的导热性能和力学强度,Nd 一般分布于晶界,可以弱化镁合金的织构,提升镁合金各晶粒之间的协调能力:而且 Nd 在镁合金成型过程中可以与 Zn 原子结合形成热稳定的第二相,促进动态再结晶提升镁合金的强度:此外,Nd 元素的添加会与基体中的 Zn 元素结合,减弱基体中的晶格畸变,提升镁合金的热导率。
西安交通大学 2025-02-08
海洋高分子微球的微流控制备方法及其应用
中国发明专利ZL202210046308.4:采用无乳化剂、无有机交联剂的微流控法制备规整球形的海洋高分子微球,微球实心或空心、粒径(200纳米-50微米)、微观结构可控可调,可作为吸附材料、药物香精等载体材料的应用。
厦门大学 2025-02-07
半体锚固结构应力与变形场同步测试系统及测试方法
锚固技术是一种有效的巷道围岩加固支护技术,在矿山、水利、隧道、岩土等工程中得到了广泛的应用。但是由于巷道围岩条件的复杂多变性,锚固作用机理尚未形成系统的理论体系,对巷道锚固支护设计的定量指导性不足,由锚固失效引发的顶板事故在国内多有发生。 本发明的目的在于提供一种半体锚固结构应力与变形场同步测试系统及测试方法,以实现锚固结构拉拔试验过程中围岩变形场与锚杆应力同步测试。 专利优势: (1) 本发明保证了锚杆沿半体锚固结构轴向拉拔,实现了锚固结构变形场与应力同步测试,提高了锚固机理研究数据获取的准确性和全面性。 (2) 本发明采用固定筒体上设置凸起圆环的方式,代替上部内置挡板固定锚固结构,使锚固结构顶部为自由面,更符合现场工程,且结构简单易行。 (3)本发明具备半体锚固结构制备及测试两项功能,增加另一半固定筒体即可进行锚固结构常规拉拔试验,在固定筒体前侧增加一个全遮挡透明前置挡板后,可进行土层锚固结构拉拔测试。
山东科技大学 2024-07-26
一种建筑物多层地下结构支护施工方法及支护装置
本发明涉及一种建筑物多层地下结构支护施工方法及支护装置,按照如下方法进行,挖掘工作井、安装工作井支护装置、挖掘水平挖掘井、安装水平挖掘井装置,继续向下挖掘工作井、安装对应的工作井支护装置、挖掘水平挖掘井、安装水平挖掘井装置,依次类推从上到下进行工作井和水平挖掘井的挖掘及支护装置的安装,施工方便,能够从上到下进行支护,在挖掘的过程中进行支护装置的安装,进一步提高了低下施工的安全性,减少了低下施工的安全隐患和地面下陷的风险。
聊城大学 2025-01-08
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