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藏药异叶青兰抗病毒药物的开収
在大量调研藏药资源，选取清热解毒类品种，建立针对病毒复制周期靶点为机制的抗病毒药物的筛选细胞模型。获得针对抗单纯疱疹病毒Ⅱ 型的 Vero 细胞筛选模型，针对抗腺病毒的 Hep-2 细胞筛选模型，针对抗流感病毒 H1N1 的 MDCK 细胞筛选模型，应用于天然药物以及化合物抗病毒活性的筛选。获得具有抗流感病毒，腺病毒，单纯疱疹病毒活性的提取物以及化合物。结果表明藏药异叶青兰对呼吸道病毒，流感病毒，腺病毒单纯疱疹病毒-II 型均具有很强的活性，对小鼠脑炎的死亡保护率达 30%。异叶青兰有效部位石油醚分
兰州大学
2021-04-14
强效抗新冠病毒候选药物和老药品种研究
2020年3月13日，华东理工大学药学院/上海市新药设计重点实验室李洪林团队和武汉大学病毒学国家重点实验室徐可团队合作，在生物预印本网站bioRxiv上发表题为“Novel and potent inhibitors targeting DHODH, a rate-limiting enzyme in de novo pyrimidine biosynthesis, are broad-spectrum antiviral against RNA viruses including newly emerged coronavirus SARS-CoV-2”的研究成果，报道了一类的抗新冠病毒候选药物和老药品种。
鉴于老药来氟米特和特立氟胺已在临床上广泛用于类风湿性关节炎、狼疮性肾炎、多发硬化症等多种自身免疫性疾病的治疗，与糖皮质激素、羟氯喹、甲氨蝶呤等免疫抑制剂相比，来氟米特的副作用较少，可长期服用，安全可靠；且此类药物作用机制及药效明确，作为临床急用，合作团队已建议武汉大学附属人民医院开展来氟米特在新冠病毒肺炎中度和重症病人中临床试验研究，并已在中国临床试验中心完成注册申请（临床注册号：ChiCTR2000030058）。
该研究受到了国家重点研发计划（2018FYA0900801,2018ZX10101004003001,2016YFA0502304），国家自然科学基金项目（31922004, 81825020,81772202）及国家“重大新药创制”科技重大专项（2018ZX09711002）的资助。
华东理工大学
2021-04-11
高杀伤高富集的抗肿瘤光敏药物开发技术平台
肿瘤是严重危害人类生命的重大疾病之一，每年新增病人 1400万人以上，死亡超过 800 万，并且发病率和死亡率一直呈现上升趋势,做好肿瘤的预防与治疗对全世界的人们来说都至关重要。目前肿瘤治疗主要依赖于外科手术切除，化疗和放射治疗三种主要手段，但这些方法都各自存在很多问题。一直以来，人们都希望能找到一些更低危害的肿瘤治疗方案，一些微创甚至无创的方法，如射频，热消融，冷冻治疗，超声治疗等物理方法，因为副作用低，在临床上受到病人和医生的喜爱。
本项目开发了一种新型的光敏剂用于肿瘤的光动力治疗(photodynamic therapy, PDT )。光动力治疗是一种新型的完全非损伤性的肿瘤治疗方案，体内光敏剂受到外界的红外光激发，从无害状态变成对肿瘤有强大杀伤能力，从而高精度杀伤肿瘤。
南开大学
2021-04-13
抗肝癌、黑素瘤药物－重组精氨酸脱亚胺酶的制备
精氨酸脱亚胺酶（Arginine deiminase，EC 3.5.3.6，ADI）因其可以作为 精氨酸营养缺陷型肿瘤细胞（如：肝癌、黑素瘤）的靶向治疗药物而受到广泛关注。目前，进入癌症临床研究的仅有支原体来源的 ADI，处于临床三期试验。本项目从自然界筛选到产精氨酸脱亚胺酶的变形假单胞菌，在大肠杆菌实现 了该酶的重组表达，采用该重组 ADI 进行体外和小鼠体内抗癌活性研究，对肝癌细胞人肝癌细胞系 HepG2 和小鼠肝癌细胞系 H22 有显著抑制作用。基于简便灵敏的 96 孔板高通量筛选模型，筛选在体内生理条件下具有较高酶活以及底物亲和性的精氨酸脱亚胺酶突变株，采用随机突变、定点突变等非理性和半理性的蛋白质定向进化手段，获得了最适 pH 由 6.0 提高至 7.0，在生理中性条件下（pH 7.4）酶活力较野生型 ADI 提高了 33 倍以上的 ADI 突变株，比活力为 15－17 U/mg。该改造后的 ADI 的 PEG 化和小鼠实验正在进行中。
江南大学
2021-04-11
可显著提高对恶行肿瘤的治疗效果的纳米药物
近日，西南交通大学材料科学与工程学院周绍兵教授团队在肿瘤靶向治疗方面取得重大进展，成果发表在《Advanced Materials》，该期刊是工程与计算大学科、材料与化学大领域的顶级期刊，在国际材料领域享誉盛名！该期刊接收与材料领域相关的顶尖科研成果，其接收率只有10%-15%，影响因子达到25.809。 周绍兵教授团队制备了一种粒径可变的、胶原酶改性的聚合物胶束，可以同时提高其向肿瘤内部的渗透和在肿瘤部位的滞留时间，从而提高治疗效果（图1）。他们首先通过两种嵌段共聚物：端基为MAL的聚乙二醇-b-聚β氨基脂（MAL-PEG-PBAE）和与琥珀酸酐修饰的顺铂复合的聚己内酯-b-聚环氧乙烷-三苯基膦（CDDP-PCLPEO-TPP）的共组装得到胶束，通过点击化学将胶原酶（可消化纤维蛋白）修饰在胶束表面，最后通过静电相互作用将硫酸软骨素修饰在胶束外层，屏蔽胶束正电荷的同时防止胶原酶在血液循环过程中被降解。在正常生理环境中，胶束粒径为100 nm左右，可实现体内长效循环而不被肾清除。当循环至肿瘤部位后，弱酸环境使得叔胺质子化，PBAE嵌段由疏水变为亲水，造成部分胶原酶改性的MAL-PEG-PBAE从胶束中解离，促进了对ECM中胶原纤维的降解，提高胶束向瘤内的渗透。同时，由于亲水性增加，胶束粒径也增大至250 nm，被“困”在肿瘤组织，难以回到血液循环中，增加了胶束在肿瘤的滞留时间。动物实验结果证实该纳米药物可显著提高对恶行肿瘤的治疗效果。 以上相关成果发表于Advanced Materials (2020, 1906745)上。论文的第一作者为西南交通大学材料学院博士研究生徐傅能，通讯作者为周绍兵教授和生命学院王毅博士。 近年来，周绍兵教授团队一直致力于高分子纳米药物载体材料的研究，取得了多项突破性成果，开发出新型靶向纳米载体和环境响应纳米载体，有效提高了恶性肿瘤的治疗效果。该团队已在Advanced Materials, Nano Letters, Advanced Functional Materials, Biomaterials, Small等高影响期刊发表了多篇论文，研究的高分子材料正与多家企业合作，期望能将相关成果尽快进行临床转化。 论文链接：https://doi.org/10.1002/adma.201906745
西南交通大学
2021-04-10
一种包载水溶性药物的光敏脂质体
本发明提供一种包载水溶性抗肿瘤药物的光敏脂质体，由热敏磷脂、胆固醇、长循环材料和中空金纳米粒组成，中空金纳米粒在波长700~900nm近红外光区有特征吸收峰，中空金纳米粒的粒径分布范围是20~100nm。本发明通过热敏脂质体包裹水溶性药物和中空金纳米粒，组合成全新的光敏脂质体。在外界近红外光照下，所包裹的中空金纳米粒产生光热治疗作用，同时，利用这种光热效应控制药物从光敏脂质体中快速且大量的定位释放，有效地损伤肿瘤部位的血管或杀伤肿瘤细胞，发挥化学治疗作用。本发明的载药脂质体实现了同步光热与药物分子的治疗作用，显著提高对疾病如肿瘤的治疗效果，具备了临床应用性和现实的治疗意义。
浙江大学
2021-04-11
促进成骨的治疗骨质疏松症的小分子药物
中试阶段/n该药物以新的骨质疏松症的药物靶点，而且是促进成骨的药物靶点。理论上优于目前所有上市的骨质疏松症治疗药物。产品核心竞争力：通过促进成骨来治疗骨质疏松症的化学药物；目前促进成骨的药物只有PTH，属于蛋白质激素类。目前常用的双膦酸盐类药物属于抑制骨吸收药物，同时严重地抑制了骨形成。除雌激素类外，其它药物也均属于严重抑制破骨细胞活性的药物。成果的社会/经济意义(价值): 如果临床实验成功，属于首创一
武汉大学
2021-01-12
金松双黄酮在制备防治糖尿病药物中的应用
【发 明 人】陈建伟；李祥；薛平；汤彬；姚晓【技术领域】本发明涉及一种金松双黄酮，具体涉及金松双黄酮在制备防治糖尿病药物中的应用。【摘要】本发明公开了金松双黄酮在制备防治糖尿病药物中的应用。经实验研究表明，金松双黄酮具有很好的治疗糖尿病的作用，对糖尿病及其糖尿病合并心脏病和糖尿病合并高脂血症等相关性疾病均具有非常好的治疗效果，且实验过程中，未表现出副作用等不良反应，有望开发成为新一代安全有效，用于防治糖尿病及其并发症的药物。
南京中医药大学
2021-04-13
国家基本药物所需中药材种子种苗繁育基地建设
【项目来源】科技部公共卫生专项资助项目。 【项目简介】针对我国中药材种植生产中种子种苗繁育基本处于自繁自用、监管体系缺失的无序状态，难以保证药材生产的有序发展和质量的突出问题，选择江苏省及华东地区常用道地、大宗中药材品种，建立标准化、规范化、产业化的江苏省种子种苗繁育基地，促进中药材生产的种子种苗繁育技术进步与生产、管理的标准化和规范化发展，培训专业技术人员，为江苏及东部沿海地区国家基本药物所需中药材原料中药材品种生产的良种化、生产规范化、质量标准化发展提供支撑。 【技术指标】本着因地制宜，科学合理布局各品种-的原则，立足江苏本省、顺应市场需求，建立包括茅苍术、银杏叶在内的7个品种的种子种苗标准化、规范化繁育基地，总面积达到2200亩，达到年供应各品种5000亩以上中药材生产基地建设所需中药材种子种苗要求，同时建立其种子种苗质量标准和繁育技术SOP等技术支撑体系，为中药材生产提供品种优良化、生产规范化、质量标准化的中药材种子种苗两种，保证国家基本药物所需中药材原料供应的稳定、优质。项目完成：（1）种子种苗繁育生产基地建设；（2）种子种苗生产技术标准、技术规程的研究与制定；（3）沿海六省地区中药资源普查种子种苗的收集和保存；（4）科技研究与人才培训的平台建设。 【推广应用前景】 目前中药材种子种苗品质退化严重，我国中药材种子种苗的繁育基本上还处于农户“自繁自用”阶段，新品种选育薄弱，中药材种子种苗的审定工作缺乏，制约了中药资源产业的发展。随着现代中医药的发展和临床医药的应用，中药材品种纯正、质量稳定、安全性强等的要求越来越高。因此，我国药材种质资源面临的问题日益突出，从药材生产的源头种子种苗抓起，加强药材优良种子种苗的繁育和药材种子种苗产业的发展已引起国家政府有关部门的广泛重视。 本项目针对中药资源种质退化、流失的问题，选择形成资源产业链的代表性品种银杏、当归、金银花等开展研究，突破关键技术瓶颈，形成相关技术体系，优选出中药材优良品种。
南京中医药大学
2021-04-13
消症饮在制备治疗乳腺增生病药物中的应用
【发 明 人】高月平【技术领域】本发明涉及消症饮在制药中的新用途，具体地说是涉及消症饮在制备治疗乳腺增生病药物中的应用。【摘要】一种消症饮在制药中的新用途，即在制备治疗乳腺增生疾病药物中的应用，消症饮是由鹿角片、白芥子、桃仁、熟地、淫羊藿、生薏苡仁、三棱、醋柴胡、大血藤、延胡索、按一定重量配比制成，该药物可制成汤剂、胶囊剂、片剂、冲剂、口服液、糖浆或合剂等，经临床试验结果表明150例乳腺增生病患者，分为治疗组100例和对照组50例，对照组用乳癖消，治疗组用消症饮汤剂，试验结果治疗组和对照组的总有效率为100％和74％；其中100例治疗组中痊愈64例(64％)，显效21例(21％)，有效15例(15％)，无效0例；总有效率100％，而50例对照组中痊愈19例(38％)，有效8例(16％)，无效13例(26％)，总有效率74％。
南京中医药大学
2021-04-13