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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学
2021-04-11
带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物，具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用，本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，实验结果表明，具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用，且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用，应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性，有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学
2021-04-13
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。
本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学
2021-04-13
切片AP方法
“切片AP方法”是一种分析巡天数据的方法。简言之，科学家在获得星系巡天数据后，需要尝试采用特定的宇宙学参数（如暗能量比例、状态方程w等）才能重构出物质3维分布；当所尝试的参数与真实宇宙的参数有偏差时，重构出的结果就会出现异常，具体表现为“随红移变化的径向-角向不对称性”。“切片AP方法”利用这一现象检验宇宙学理论，认为能做到“随红移演化的不对称性最小”的理论参数是最接近真实的。该方法于2016年应用到SDSS巡天时获得了当时最强的暗能量参数限制。 论文还采用了“非参数化”的统计方法来重构暗能量状态方程w。一般地，人们进行物理量的拟合回归时，都要假定它具有某种特定的形式（如线性、多项式、指数、正弦震荡等），这些先验的假定就给拟合回归带来了模型依赖的局限性。“非参数化”方法是一种克服这种局限性的技术，能得到不依赖具体数学函数模型的一般性结果。将切片AP方法应用于非参数化的暗能量重构，能将z<0.7的低红移区间的暗能量状态方程参数限制提高一倍，并在该区间呈现出微弱的动力学暗能量信号
中山大学
2021-04-13
麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549细胞增殖药物中的应用
【发 明 人】唐于平；张旭；周宇辉；蒋明；马健；段金廒；姜淼；王明艳；詹瑧；李文琳；李伟东；郑璐玉；孙怡；熊飞；汤琳【技术领域】本发明涉及一种中药提取物及其应用，具体涉及麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549 细胞增殖药物中的应用。【摘要】本发明公开了一种麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物，在制备抑制肺腺癌细胞A549增殖药物中的应用。本发明的麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物能够显著抑制肺腺癌细胞A549的生长，并对人体正常细胞无显著影响。提示该提取部位具有细胞毒作用，可以进一步分离筛选抑制肺腺癌细胞A549增殖的组分及单体化合物。
南京中医药大学
2021-04-13
漆树酸作为棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂和作为 治疗包虫病药物的应用
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑，但是该药的肠道吸收率很差，而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫，导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时，大量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此，寻找或开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义。 棘球绦虫获取能量的主要方式通过糖酵解过程。而甘油醛 3-
兰州大学
2021-04-14
一种混合酸、脱色方法及果胶提取方法
本发明公开了一种混合酸、脱色方法及果胶提取方法。所述混 合酸包括浓盐酸和碳酸，浓盐酸和碳酸的用量体积比为 1:5 至 3:1，pH 值在 0.5 至 3.0 之间。所述脱色方法是将总果胶提取液湿法上样，通过 使用大孔树脂 AB-8 填料的柱层析进行脱色；控制上柱液温度在 30℃ 至 40℃之间，上柱液 pH 值在 4 至 6之间，上柱液流速在 3BV/h 至 5BV/h 之间。所述果胶提取方法，采用蒸汽爆破处理原料；应用所述混合酸 对原料进行酸提取，得到初提液；使用所述脱色方法脱色后提纯得到 果胶。
华中科技大学
2021-04-14
锌锭直接轧制方法
简介：本发明提供一种锌锭直接轧制方法,属于金属材料成型与加工技术领域。该方法主要内容是:首先对磨光的轧辊表面进行电镀处理并喷涂除锌液;采用冶炼厂生产的锌锭为原料,经过表面清洗干燥后送电加热炉进行加热,为保证轧制板形良好和提高成材率,在轧制第一块锌锭前应进行“烫辊”,将加热好的锌锭运至热轧机进行多道次分批循环轧制,根据锭坯与成品的尺寸分配轧制道次和道次压下率,热轧锌板经自然冷却至室温后进行纵切、横切、剪切至成品尺寸的锌板经检验、标志、包装后入库。本发明具有:流程短、综合能耗低、生产成本低、生产效率高、产品性价比高等特点。
安徽工业大学
2021-04-13
菌落自动计数方法
成果与项目的背景及主要用途：
传统的菌落计数器使用时，是将计数笔连接到主机上，打开电源开关，将培养皿放在白光板上，打开白光灯，用计数笔触动计数，LED 显示屏显示所计数量；计数完成可用计数笔在稿纸上暂记总数，重新开关电源，LED 显示屏自动归零，二次计数与稿纸上一次总数比较，数量相同可得较准确的结果。同时，按照细菌计数检验规程规定，一只培养皿中细菌生长数超过 300 个时，应将检验样品稀释重作，以保证计数的准确性，所以，一般的菌落计数器仪器显示计为三位数。
传统的菌落计数方法费时费力并且错误率较大，是一种全人工操作的方法。现在随着科技的进步，菌落计数技术日趋完善。主要体现在配置越来越高，功能越来越全。
技术原理与工艺流程简介：
菌落自动计数方法，包括下列步骤：
1)通过对目标物进行动态视频的检测，判断培养皿是否就位；
2)对培养皿进行多次扫描拍摄取得多组原始目标图像；
3)对原始目标图像进行灰度化处理，将彩色图像的 R、G、B 分量转化为灰度值表
征每个像素点构成的图像；
4)依次进行中值滤波、高斯平滑滤波的预处理，去除噪声；
5)通过对图像的灰度分布进行分析，选用适合的局部阈值分割法对去除了噪声的图像进行二值化；
6)去除培养皿边缘确定菌落图像范围；
7)选用十字形四邻域腐蚀模板，使用多次膨胀和腐蚀结合起来的迭代腐蚀方法对菌落图像中的较大菌落进行极限分割；
8)采用递归标记的方法对连通域进行标记，不同的连通域被赋予不同的标号值，最大标号值就是该图像中连通域的数目，从而得到菌落的数目。
应用前景分析及效益预测：
属于环保领域中污染源自动监控技术领域，涉及一种菌落自动计数方法，包括：通过对目标物进行动态视频的检测，判断培养皿是否就位；对培养皿进行多次扫描拍摄取得多组原始目标图像；对原始目标图像进行灰度化处理，将彩色图像的 R、G、B 分量转化为灰度值表征每个像素点构成的图像；预处理；二值化；去除培养皿边缘确定菌落图像范围；使用多次膨胀和腐蚀结合起来的迭代腐蚀方法对菌落图像中的较大菌落进行极限分割；进行菌落计数。本项目算法简单，速度快且能够精确计数。
技术转化条件：具体面议
合作方式及条件：技术转让或协商
天津大学
2021-04-11
基于脑电源定位方法的人体精神状态检测方法
基于脑电源定位方法的人体精神状态检测方法，先进行受试者的选择，后进行硬件连接和软件调试，再采用基于独立成分分析脑电信号特征提取方法进行滤波去噪、伪迹分离和提取脑电数据特征，并在MATLAB平台上画出所有分量的地形图；最后使用通过基于电偶极子理论、正逆演问题的分析以及研究头部模型的确定，得出电偶极子的源定位方法，以应用于脑电信号的源定位；最后对ESL的
西安交通大学
2021-04-14