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补骨脂提取物和淫羊蕾提取物的组合物及其复方制剂
本专利(专利号:ZL201110246292.3 ,发明人系荣昌校区教师,长期从事新中兽药的研发),涉及中 药提取物的组合物,特别涉及补骨脂黄酮提取物和淫羊霍提取物的组合物,还涉及补骨脂黄酮提取物和淫羊 蕾提取物的复方制剂及其制备方法。其目的目的之一在于提供一种含补骨脂提取物和淫羊霍提取物的组合 物,能缓解动物的疲劳及提高动物的能量代谢,提高动物竞技能力。本专利拟以独占许可方式转让企业,并为申报新兽药作准备。如果成功上市,能有效提高动物的竞技活 动,加之无抗生素残留问题,市场前景非常可观。
西南大学 2021-04-13
决明酮苷在制备黄嘌呤氧化酶抑制剂中的应用
虎杖入药始载于《雷公炮制伦》列为上品,源于蓼科蓼属植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根茎,为中国药典2010年版一部所收载。具有祛风利湿,散瘀止痛,止咳化痰之功能,用于关节痹痛,湿热黄疸,经闭,癥瘕,水火烫伤,跌扑损伤,痈肿疮毒,咳嗽痰多。高尿酸血症是嘌呤代谢紊乱或(和)尿酸排泄减少所引起的一组异质性疾病,是引发痛风的重要生化基础,与心血管疾病、慢性肾脏病及代谢综合征,如糖尿病、肥胖等密切相关,是一种严重影响公共健康的疾病。流行病学调查显示高尿酸血症的发病率呈急速上升趋势,被世界卫生组织列为二十世纪人类十大顽症之一。因此,研制高效、低毒、作用机制明确的抗高尿酸血症药物已成为国内外研究的热点和难点。   高尿酸血症主要通过降低尿酸生成和促进尿酸排泄来控制,尿酸生成关键酶和负责尿酸转运的各种转运蛋白是抗高尿酸血症药物作用的主要靶点。黄嘌呤氧化酶(Xanthine Oxidase,XO)作为尿酸生成关键酶是降低尿酸药物的作用靶点。别嘌呤醇和非布索坦是在临床上使用的黄嘌呤氧化酶抑制剂,但皮肤过敏、肝炎、超敏反应综合征等不良反应在一定程度上限制了其使用从疗效确切、毒副作用小的天然产物中探索发现具有多靶点作用特征的活性组合物是抗尿酸血症药物研发的重要途径。
青岛大学 2021-04-13
拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点,通过改变电荷、脂溶性,实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控(Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66)。在此基础上,利用金属配合物的长激发态寿命,构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗(Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296),为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而,与传统化疗药物类似,这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗,同样也面临可能的耐药风险。至今为止,金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上(Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315),巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制;进一步研究发现,配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡,有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性,从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时,实现了细胞核靶向富集(图2)。DNA拓扑异构酶(topoisomerase,Topo)为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称,可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制,Topo酶划分为Topo I和Topo II,因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱(Topo I抑制剂)和依托泊苷(Topo II抑制剂)是其代表性药物,但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制,与之相比,Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析,辅助分子对接模拟计算,证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合,从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合,是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学 2021-04-13
一种治疗运动性月经失调的复方制剂及其在制药中的应用
【发 明 人】谈勇;王育良【技术领域】本发明涉及中药技术领域,尤其是涉及一种以中草药为原料而制成的治疗运动性月经失调的复方制剂。【摘要】本发明公开了一种治疗运动性月经失调的复方制剂,该复方制剂包括滋阴制剂和补阳制剂两部分,其中滋阴制剂由当归、白芍、干地黄、山茱萸、紫河车、菟丝子所组成;补阳制剂由续断、怀山药、巴戟天、淫羊藿、补骨脂所组成。用中医常规的制药方法,加入适量的不同赋形剂,可制成片剂、颗粒剂和胶囊剂等固体口服制剂。采用滋阴补阳序法,即在月经干净后,服用滋阴制剂,在服药第10-12天时加用补阳制剂,至月经来潮为一个周期疗程,其序贯方法的运用对治疗月经失调,尤其是运动性月经失调有显著的疗效,同时对女性内分泌失调也有显著的调正作用。
南京中医药大学 2021-04-13
一种硫酸头孢喹诺的肺靶向PLGA微球制剂及其制备方法
本发明公开了一种硫酸头孢喹诺的肺靶向PLGA微球制剂及其制备方法。所述靶向微球制剂是以硫酸头孢喹诺为原料药,以PLGA为载体,按原料药与载体的重量比为1:5~20制得,本发明还提供了靶向微球制剂的制备方法。本发明的有益效果是:所制备的微球包封率在60%以上,85%以上的微球粒径分布在7~35um范围内,因此微球制剂可靶向富集到肺部,有效提高药物的疗效,降低药物的毒副作用;同时可延长药物在肺部的滞留时间,维持血药浓度平稳,起到长效的作用。
青岛农业大学 2021-04-13
用于哮喘—气道高反应性疾病治疗的CD38酶抑制剂
目前临床上抗哮喘用药主要包括糖皮质激素类药物与β2受体激动剂(例如盐酸丙卡特罗(美普清)),但这两类药物存在较大的副作用。糖皮质激素类药物可引起水、盐、糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱;减弱机体抵抗力,阻碍组织修复,延缓组织愈合;抑制儿童生长发育。β2受体激动剂可引起心律失常、肌肉震颤、水盐代谢紊乱。临床急需疗效确切、副作用小的新药。 气道高反应性是指气管、支气管本身对各种刺激,包括特异性抗原刺激和非特异性刺激,如物理、化学刺激,呈现过度反应,是支气管哮喘病人区别于正常人的重要特征。CD38分子表达与分布在气道平滑肌等。通过CD38分子的酶催化作用生成的环腺苷二磷酸核糖(cyclic adenosine diphosphate ribose, cADPR)来调节细胞内Ca2+的释放而调节细胞收缩。气道平滑肌的收缩能力主要依靠于平滑肌细胞内Ca2+的浓度,CD38分子可以调节细胞内Ca2+的浓度进而影响气道平滑肌的收缩,在哮喘的发病机制中起到非常重要的作用。 本项目重点研究了两种小分子CD38抑制剂,其中一种化合物即5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺治疗能够减轻臭氧攻击所造成气道与肺泡病理改变,炎症反应、氧化损伤及气道高反应,且无明显血液毒性与全身性毒副作用。该化合物作为CD38酶抑制剂,可通过抑制Ca2+释放舒张气管平滑肌,对症治疗气道高反应性疾病;我们利用臭氧制作小鼠气道高反应模型,同时给予该化合物的乳化剂灌胃治疗,发现经该化合物治疗的小鼠气道阻力明显降低、动态肺顺应性明显增加、肺病变程度减轻。
北京大学 2021-01-12
用于增强免疫力的石金钱龟提取物、制剂及制备技术
该成果涉及一种用于增强免疫力的石金钱龟提取物,还涉及该提取物的制备方法和由该提取物制成的制剂。肿瘤治疗方法主要包括手术、化疗、放疗,这些传统治疗方法往往伴有明显的副作用,容易造成机体免疫系统损伤,引发机体免疫能力下降,导致机体易受到病毒及致病菌的侵入而加重病情甚至死亡。为了提高肿瘤的治愈率,增强机体的免疫力是一种行之有效的的方式。提供一种有助于肿瘤病人术后增强免疫力的保健食品或者特医食品,其不仅有增强免疫力的作用,而且还能提供人正常生活所需的主要营养物质。 市场预期:随着环境污染越来越严重,肿瘤的发病率呈现逐年上升趋势,伴随人们生活水平的提高以及健康理念日趋成熟,该类产品可满足特殊消费者的多种需求,具有广阔的市场前景,预期销售额可达500-1000万每年。 (注:本项目发布于2019年)
华中农业大学 2021-01-12
一种铂铜凹形合金纳米晶的制备方法及其制备的铂铜凹形合金纳米晶
本发明公开了一种铂铜凹形合金纳米晶的制备方法。将油溶性的铂源和铜源溶于油胺中得第一溶液;将十六烷基三甲基溴化铵和三正辛基氧膦溶解于油胺中得第二溶液;将第二溶液搅拌的同时加热至160-200℃,用移液枪将第一溶液注入上述第二溶液中,160-200℃下反应2-24小时;将得到的产物离心分离,即得铂铜凹形合金纳米晶。本发明所用试剂较为简单,无毒无害,制备方法简单,较易实现,具有较重要的学术和现实意义。本发明还公开了所述制备方法制备的铂铜凹形合金纳米晶,大小均一,分散性好,成分可调。
浙江大学 2021-04-11
耐高温系列化纳米隔热材料
项目成果/简介:本课题组自主开发了纳米氧化物制备工艺,结合共沸蒸馏和膜处理技术,获得晶粒度在10~20 nm的氧化物陶瓷粉末,最高耐热温度1400℃以上。该项制备技术于2004年获得国家发明专利(专利号ZL01128448.X)。2001年10月,“纳米氧化锆粉体制备”项目通过了湖北省科学技术厅主持的科技成果鉴定(证书编号:鄂科鉴字[2001]第2172380号),鉴定委员会认为:纳米氧化锆粉体制备工艺属于国内外首创,由该工艺生产的纳米氧化锆粉体的质量达到国际领先水平。2002年9月,“纳米氧化锆粉体制备技术”项目列入“十五”湖北省科技攻关计划重大项目:“纳米材料的应用研究与开发”项目。2003年4月,“纳米氧化锆粉体”项目列入国家重点新产品。截止目前,共授权相关领域发明专利26项,系列成果3次获得湖北省技术发明奖。该系列技术专利权在中国地质大学(武汉),已经完成耐高温隔热粉体和涂层的中试验证,技术成熟度高。在进行纳米氧化锆粉体研发工作的同时,还自主研发了二次造粒方法制备纳米氧化锆球形团聚体,试制出适用于热喷涂工艺要求的、具有纳米结构的氧化锆微米级氧化锆喷涂粉末,该粉末可以用于等离子喷涂等相关工艺。课题组研发的纳米氧化锆材料开始在我国航空发动机和燃气轮机热震涂层等领域进行初步试验。目前,纳米氧化锆材料已经经过了**发动机FWS**、舰船动力GT**、地面发电燃气轮机QD70A、QD128 燃气轮机、XX14、XX20 等型号的实际考核、验证,并在空军第三代X10、X11 等型号飞机上成功应用。与北京钢铁研究总院合作,将纳米氧化锆团聚体材料,应用于烟燃气轮机纳米涂层技术及应用,开发出了烟、燃气轮机热端部件纳米ZrO2热障涂层,该涂层具有优良的结合强度、隔热、抗热震性能,已成功应用于PG6541燃气轮机和YL14000A烟气轮机热端部件的实际应用,使用寿命较传统ZrO2涂层提高3倍以上。与贵州***公司合作,将纳米氧化锆材料粉末作为涡轮叶片热障涂层陶瓷面层,经入厂复验检查符合技术标准要求,经生产试验与后期使用考核。在 2011年通过中航工业相关单位组织的评审,并被制定为**系列发动机和**发动机热障涂层陶瓷面层粉末原料提供单位。F***系列发动机是我国自主研发空军第三代系列飞机的重要动力,目前已定形、并批量装备部队使用。解放军第***工厂承担F***系列发动机维修任务。中国人民解放军***工厂在进行已使用300小时寿命F***发动机的维修任务过程中。我们还开发了氧化锆靶材、高熵氧化锆、高熵稀土锆酸盐等,相关技术已经完成了中试。知识产权类型:发明专利技术先进程度:达到国际先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:国家级计划/专项类别:科技创新重大专项获得经费:600.00万元自筹资金:500.00万元自筹资金来源:企业
中国地质大学(武汉) 2021-04-10
低成本耐高温纳米隔热保温材料
项目成果/简介:该项目是基于固废为原料的高性能隔热保温材料,包括稻壳硅,赤泥,石膏等。以及污水处理回收后的COD有机物,花生壳等农业固废基于特色低温烧结技术制备的高性能隔热保温材料。优势是成本低,制造工艺简单,可做成板材,涂料及异性件等。解决固废的高附加值利用问题,具有很好的社会经济效益。产品优势:1) 成本低采用特殊烧结技术,烧结温度低于1000度,比普通的隔热材料烧结温度低400度以上,并采用廉价的造孔剂如COD污水回收有机物等作为造孔剂,制造过程简单。2)使用温度范围宽 使用温度超过1300度,主要成分氧化硅,氧化铝,氧化锆,等高温耐热材料,也可石膏,赤泥,稻壳或复合成分,耐热度高。3)强度高,机械力学性能好,制造工艺简单 可以作为毡,板,或各类异性件,成型工艺简单,不需压力成型烧结,材料的烧结强度高,不易破碎。可以作为建筑外墙隔热,窑炉隔热,钢铁冶炼,农业等。图1 低温烧结的硅基致密陶瓷4)隔热性能好 以回收污水有机物作为造孔剂,原位矿化原理合成纳米材料,闭孔气孔率高,隔热性能好。也可直接利用稻壳中的有机固废成分造孔。 图2 稻壳硅基隔热保温材料显微结构项目阶段:项目进展:用于速热陶瓷及金属的隔热保温材料,投产阶段项目目前基于稻壳硅等固废开发了耐热1400度以上的隔热保温材料,用于不锈钢MCH速热电炼炉隔热保温材料立项投产阶段。同时适合用于石墨烯零秒速热陶瓷农业地温恒温系统的隔热保温,及道路化雪材料的底板隔热保温用途。知识产权类型:发明专利技术成熟度:可以量产技术先进程度:达到国际先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
天津大学 2021-04-11
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