9-硝基喜树碱-环糊精包合物及其制备方法和含有该包合物的药物组合物
【发 明 人】顾薇;陈军;杨希雄;陆姗姗;严旭 【摘要】 针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题,本发明提供9-NC-环糊精包合物,其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物;具体制备方法为:将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中,并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发;所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上;同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果;用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合,进一步验证工艺的可靠性。由此,包合物可被开发成为液体制剂,也可改善9-NC固体制剂的体内吸收,提高生物利用度。
南京中医药大学
2021-04-13