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“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中,接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要,而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外,对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针,帮助开展化学生物学研究,揭示新的生物靶点和作用机制。  近年来,随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展,涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作,近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章,详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学 2021-04-11
上海仪研YJ-0613C药物凝固点测定器(0-100度)
YJ-0613C药物凝固点测定器(0-100度) 本仪器按《中华人民共和国药典》2020年版四部 通则 0613凝点测定法设计制造,测定药物由液体凝结为固体时候,在短时间内停留不变的最高温度。某些药品具有一定的凝点、纯度变更,凝点亦随之改变。测定凝点可以区别或检查药品的纯杂程度。  一、主要技术特点    1、本仪器的设计完全符合《中华人民共和国药典》的要求。    2、仪器设计合理,安装简单,使用方便。    3、内外试管采用磨口配合,操作方便。    4、本仪器采用透明高硼玻璃烧杯,能很好的观察试样。    5、聚四氟乙烯或不锈钢固定盖,坚固耐用,抗腐蚀性强。    6、高精度水银温度计,使温度精度达到0.1度。    7、配有低温恒温槽是自带制冷和加热的高精度恒温源, 可在机内水槽进通过软管与恒温杯相连,作为恒温源配套使用,为用户工作时提供一个热冷受控,温度均匀恒定的场源。    8、隐藏推拉式排水管路,方便排液。    9、内置新一代温度控制程序,确保设备运行稳定。    10、全封闭压缩机组制冷,制冷系统具有过热、过电流多重保护装置。    11采用XMT模拟数字PID自动控制系统,温度数字显示。   12、内胆、台面均为全不锈钢,清洁卫生,美观耐腐蚀。   13、恒温杯1000ml,双层夹套设计,上下各带一个螺纹小嘴,用于连接胶管,可通冷热介质,玻璃烧杯外层为平底设计,内层可做成平底或圆底。 二、主要技术参数及指标    1、双层凝固点试管:       内试管为内径约25mm、长约170mm的试管       外试管为内径约40mm、长约160mm的试管    2、水银温度计:       (0~50)℃,分度0.1℃,符合药典的要求       (50~100)℃,分度0.1℃,符合药典的要求 3、搅拌器:     高硼玻璃制,上端略弯,末端先铸一小圈,     直径约为18mm,然后弯成直角。 4、1000毫升透明高硼玻璃烧杯
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
一种图案化的组合太阳能电池及其彩色太阳能电池模块
本发明公开了一种图案化的组合太阳能电池及其彩色太阳能电池模块。所述组合太阳能电池由多个彩色太阳能电池模块串联而成,包括第一彩色太阳能电池模块、第二彩色太阳能电池模块、……、以及第 N 彩色太阳能电池模块,N≥3;所述彩色太阳能电池模块依次包括阴极层、光活性层以及阳极层,所述阳极层的厚度为 5nm~500nm,所述阳极层由层数为 1 层~100 层的 PEDOT:PSS 薄膜组成;在所述第一彩色太阳能电池模块至第 N
华中科技大学 2021-04-14
西北大学教授课题组合作研究成果以共同通讯作者在Nature发表
日前,我校化学与材料科学学院陈希教授与华中科技大学吴钰周、钟芳锐教授合作,以共同通讯作者在Nature主刊在线发表文章“Enantioselective[2+2]-cycloadditions with triplet photoenzymes”。
西北大学 2022-10-13
天然产物Symplostatin4衍生物及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用
本发明提供了一种天然产物Symplostatin4的衍生物及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用,该衍生物的结构通式为:本发明所述的天然产物Symplostatin4衍生物可有效抑制多种癌症细胞增殖,可应用于抗癌药物中。
南开大学 2021-04-10
异甜菊醇在制备治疗非酒精性脂肪性肝病药物中的应用
本发明公开了异甜菊醇在制备治疗非酒精性脂肪性肝病药物中的应用。相对于现有技术,本发明发现了异甜菊醇能改善高脂饮食导致的大鼠非酒精性脂肪肝病,减少脂质在肝细胞内的累积,抑制游离脂肪酸导致的肝细胞内氧化应激,线粒体功能受损以及肝细胞凋亡,保护肝细胞。整体动物水平上表现为降低血清转氨酶水平,减少血清中游离脂肪酸,改善血脂紊乱。这些作用表明异甜菊醇可用于非酒精脂肪性肝病的治疗,具有开发药物的前景。
东南大学 2021-04-11
鞣花酸及与雷公藤红素协同在制备抗肺癌药物中的应用
本发明公开了鞣花酸及与雷公藤红素协同在制备抗肺癌药物中的应用,所述鞣花酸不仅发挥作用较好,并且作为一种天然多酚物质,在动物实验中几乎未产生任何副作用,血清指标和体重均属正常,在雷公藤红素与鞣花酸协同作用时,可以降低雷公藤红素的使用剂量,并且无明显副作用。
中国农业大学 2021-04-11
消症饮在制备治疗盆腔炎和盆腔淤血综合征药物中的应用
【发 明 人】高月平【技术领域】 本发明涉及消症饮在制药中的新用途,具体地说是涉及消症饮在制备治疗盆腔炎、盆腔瘀血综合征药物中的应用。【摘要】一种消症饮在制药中的新用途,即在制备治疗盆腔炎和盆腔瘀血征药物中的应用,消症饮是由鹿角片、白芥子、桃仁、熟地、淫羊藿、生薏苡仁、三棱、醋柴胡、大血藤、延胡索、按一定重量配比制成,该药物可制成汤剂、胶囊剂、片剂、冲剂、口服液、糖浆或合剂等,经临床试验结果表明150例符合慢性盆腔炎诊断患者,分为治疗组和对照组,对照组用抗妇炎胶囊,治疗组用消症饮汤剂,结果,治疗组和对照组的总有效率为100%和78%;90例盆腔瘀血综合征患者,对照组予血腑逐瘀口服液治疗,治疗组用消症饮汤剂,结果,治疗组痊愈34例,有效11例,总有效率100%,而对照组痊愈10例,有效22例,无效13例,总有效率71. 1%。  
南京中医药大学 2021-04-13
消症饮在制备治疗盆腔炎和盆腔淤血综合征药物中的应用
【发 明 人】高月平【技术领域】  本发明涉及消症饮在制药中的新用途,具体地说是涉及消症饮在制备治疗盆腔炎、盆腔瘀血综合征药物中的应用。【摘要】一种消症饮在制药中的新用途,即在制备治疗盆腔炎和盆腔瘀血征药物中的应用,消症饮是由鹿角片、白芥子、桃仁、熟地、淫羊藿、生薏苡仁、三棱、醋柴胡、大血藤、延胡索、按一定重量配比制成,该药物可制成汤剂、胶囊剂、片剂、冲剂、口服液、糖浆或合剂等,经临床试验结果表明150例符合慢性盆腔炎诊断患者,分为治疗组和对照组,对照组用抗妇炎胶囊,治疗组用消症饮汤剂,结果,治疗组和对照组的总有效率为100%和78%;90例盆腔瘀血综合征患者,对照组予血腑逐瘀口服液治疗,治疗组用消症饮汤剂,结果,治疗组痊愈34例,有效11例,总有效率100%,而对照组痊愈10例,有效22例,无效13例,总有效率71. 1%。  
南京中医药大学 2021-04-13
西南大学药学院在药物合成生物学与酶学催化领域再获重要进展
本研究通过详细分析与系统验证,发现了真菌非还原性聚酮合酶AN7909的硫酯酶结构域(thioesterase domain,TE domain),可以罕见地连续催化酯化、Smiles重排和水解等一系列非氧化反应,高效构建二芳基醚药物骨架。
西南大学 2022-06-10
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