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酶促合成药物衍生物
成果描述：利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点，在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展，所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好，产率高，同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果，部分化合物还表现出热敏性，为其进一步的应用提供更多的基础。市场前景分析：还处于实验室研制阶段。与同类成果相比的优势分析：反应活性及选择性的控制 大规模反应条件的控制 国际先进
四川大学
2021-04-10
苍耳亭衍生物及其药物用途
【发 明 人】李伟东；陈志鹏；吴育；雷雨 【摘要】 本发明提供了一种下述通式(I)表示的苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐，Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3，其中R1代表H、C1-C6的烷烃；R2、R3相同或不同，代表H、C1-C6的烷烃、取代或未取代的芳烃。本发明还提供了上述苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐在制备治疗肿瘤、缺血-再灌注病症、炎性疾病、糖尿病、动脉硬化、疟疾或神经系统疾病药物中的应用。
南京中医药大学
2021-04-13
酶促合成药物衍生物
利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点，在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展，所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好，产率高，同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果，部分化合物还表现出热敏性，为其进一步的应用提供更多的基础。
四川大学
2016-04-18
吡啶甲基胺衍生物
项目简介 本项目研发了一类新型甲基胺衍生物的合成方法。主要特点如下： 1， 发明一种硅 胶活化的方法， 获得一种催化活性高的催化剂，该方法可提高现有硅胶的附加值；2， 运用市场易得的原料，在活性催化剂作用下，制备系列高附加值的吡啶甲基胺产品。 3， 我们发明的合成工艺路线具备， 污染小 ，生产成本低的特点， 在市场上具有很强的竞 争力。 吡啶甲基胺类化合物是一类重要的医药中间体和抗肿瘤药物制备的原料药。吡啶甲 基胺衍生物在药物研发，金属离子解毒，及医学诊断试
江苏大学
2021-04-14
吡啶系列衍生物的合成
一、项目简介烷基吡啶是重要的有机合成中间体，其中一甲基吡啶(皮考林)、二甲基吡啶(卢剔啶)、三甲基吡啶(可力丁)、2-甲基-5-乙基吡啶(MEP)广泛用于医药、农药、香料、工业产品等的合成。近年来，烷基吡啶的应用领域不断扩大，需求增长很快，已引起广泛关注。国外95％ 以上的烷基吡啶均由合成法生产，生产集中在西欧、美国、日本。而国内烷基吡啶的生产主要是从煤焦油中分馏制取，产率低，产品纯度差。二、市场前景我国市场所需烷基吡啶，主要依靠进口。因此，加快发展合成法吡啶生产已是大势所趋。三、规模与投资根据不同产品的生产规模，投资大小差别较大，按年产100吨计算，总投资50万元即可建厂。四、生产设备根据不同产品的不同生产方法，主要设备为固定床反应器或高压釜。五、效益分析按目前市场价格计算，每种产品的利润都在50%以上。六、合作方式技术转让或合作开发。
河北工业大学
2021-04-13
导电聚苯胺及其衍生物
导电聚合物的发现为有机高分子材料的应用开辟了一个新领域，聚苯胺由于合成工艺简单、掺杂机制特殊，具有良好的导电性、优良的环境稳定性以及特殊的光、电、磁学性能而得到广泛的研究。但仍存在以下问题：（1）聚苯胺的分子链骨架刚性强，分子间相互作用力大，几乎不溶不熔，加工性能和机械性能较差；（2）合成产物的结构、分子量和聚集态难于控制，对宏观性能的影响大；（3）聚苯胺经掺杂后虽然表现出一些优异的性能，但相对于本征态，稳定性降低。针对以上问题，本项目采用化学氧化聚合法合成了不同
厦门大学
2021-01-12
喜树碱及其衍生物的自乳化药物前体及其应用
本发明公开了一种喜树碱及其衍生物的自乳化药物前体，其是由药物分子与亲水基团共价结合而成的；其中，所述的药物分子为喜树碱分子或喜树碱衍生物分子，该前体的携药量可高达50％以上。本发明还公开了该自乳化药物前体的应用，其在水中能形成纳米尺寸胶束或者囊泡，可以作为药物载体，用于负载其它抗癌药物如CPT衍生物、紫杉醇、姜黄素、甲氨蝶呤、伊立替康、丹酚酸、苦参碱、阿霉素等中的一种或多种，形成携带多种药物的纳米药物，实现了药物的协同治疗。
浙江大学
2021-04-11
壳寡糖及其衍生物作为抗 HIV-1 多肽药物载体的应用
艾滋病由人体免疫缺陷病毒（HIV）感染而引起。针对 HIV-1 的侵入、传染的机制 及其它一些可能抑制 HIV-1 的机理，我们已经获得抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列的 膜融合抑制剂。但是多肽和蛋白质类药物在胃肠道给药过程中普遍存在如胃内酸解酶解、 胃肠道粘膜渗透性差、脂溶性差影响吸收等难点和缺点。 壳寡糖是利用壳聚糖为原料，通过生物工程技术降解制备获得的 2-20 个氨基葡萄 糖连接而成的低聚氨基葡萄糖。有增强免疫力、降低血脂血糖、防控癌细胞转移、抑制 细胞老化等重要作用。 本发明在于提供壳寡糖及其衍生物作为抗 HIV-1 多肽药物载体的应用。壳寡糖作为 多肽药物载体，可增加低吸收率的多肽药物的生物利用率；控制多肽药物的释放；减少 对胃肠粘膜的刺激；保持多肽药物在体内稳定性；提高药物的靶向性。 二、功能特点： 3、增加低吸收率的多肽药物的生物利用率。 4、控制多肽药物的释放；减少对胃肠粘膜的刺激。 5、保持多肽药物在体内稳定性；提高药物的靶向性。
同济大学
2021-04-13
γ-羟基炔酸酯衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
癌症已成为威胁人类生命健康的主要杀手。据报道，全球癌症发病率呈急剧上升趋势，在未来十几年将增加 50％。我国近二十多年来癌症发病率增长近 70％，而死亡率增长近 30％。随着有机化学的飞速发展，化疗已成为肿瘤治疗中发展最快的领域之一。它不仅是肿瘤治疗的辅助手段，而且已经逐渐发展成为最为普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潜在抗肿瘤活性化合物的分离、设计合成与改造必将为化疗提供必备基础。 研究发现炔丙醇结构是许多天然产物及药物分子中重要的手性结构单元。该类化合物广泛
兰州大学
2021-04-14
麦角甾醇衍生物的制备及应用
本发明提供一种麦角甾醇衍生物，从中药灵芝孢子粉中提取分离纯化得到。本发明通过抗衰老的酵母模型——K6001酵母细胞及其突变株(Δuth1和Δskn7)——证实了所述的麦角甾醇衍生物通过调节Skn7的活性影响UTH1基因表达从而延长酵母的复制性寿命。以此类化合物作为先导物，优化结构，可在制备延缓衰老以及预防或/且治疗衰老性疾病的药物中应用。
浙江大学
2021-04-13