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生物靶标光谱指纹识别
在生物医学光学方面,本团队开展了基于低相干原理的检测技术在生物医学领域的应用,开展了低相干眼生物测量仪的研制;实现了工程样机的制备,技术成熟度 7 级;具体如图 1 所示;此设备可以开展眼轴长度,角膜曲率,角膜直径和前房深度的测量;还开展了低相干原理下的生物折射率研究,开展了液体,固体状态下的折射率测量,因为折射率与生物体的属性都有一定的相关性。
上海理工大学 2021-01-12
多靶标高灵敏检测试纸条
本技术提出用SERS纳米标签替代常用的胶体金标签,构建拉曼试纸条。该SERS纳米标签以银颗粒为核,包被拉曼染料,再包被金壳,形成填充有拉曼染料的核壳结构胶体金颗粒。由于金银核壳结构能够大大增强染料的拉曼散射信号,可以有效的提高检测灵敏度。同时,使用含有不同拉曼染料的标签,在试纸条一条T线上就可以实现多靶标检测,而且灵敏度达到pg/mL。
东南大学 2021-04-11
发现骨肉瘤的肺转移新靶标
发现了几个与RAB22A1-38相关的融合基因,其融合蛋白(Rab22a-NeoFs)可结合SmgGDS607,促进RhoA的活化,从而促进骨肉瘤的肺转移,并合成了特异靶向的穿模多肽,可阻断该融合蛋白的功能,为骨肉瘤肺转移的靶向治疗提供了一个新的潜在靶标。同时,这类RAB22A1-38相关的融合基因在乳腺癌、肺癌的细胞系和/或肿瘤组织中也存在,并促进肿瘤转移,拓展了该治疗靶标的临床意义。研究成果于2020年6月1日,以Article形式在线发表于国际知名学术期刊《自然细胞生物学》(Nature Cell Biology),期刊最新影响因子为20.761。
中山大学 2021-04-13
新型多靶标抗耐药菌抗生素
本成果可用于临床耐药性支原体、肺炎链球菌、嗜血流感杆菌等引起的重症肺炎,以及耐药性化脓链球菌等引起的软组织感染。本候选化合物的优势是双靶标,不仅仅抑制蛋白质合成,还抑制DNA复制过程,既提高了抗耐药菌活性,还大大减低了耐药性突变,提高临床使用寿命。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 抗生素滥用,新型抗耐药菌抗生素缺乏,预计2050年因耐药菌感染死亡的人数将超过“头号杀手”癌症(死亡人数820万)的死亡人数。大环内酯抗生素是临床上很重要的一类抗生素。阿奇霉素等在治疗支原体肺炎和上下呼吸道细菌性感染疗效显著。但临床上耐多药细菌的普遍流行使得抗生素疗效降低乃至丧失。我国部分地区重症加强治疗病房(ICU)患者多重耐药菌(MDR)的感染率已达36.12%,且因感染而死亡患者占ICU总死亡患者50%以上。2016年全球统计显示下呼吸道感染是前五大死因之一,其中主要是社区获得性肺炎。我国抗生素制剂市场中,高端高效抗生素供应严重不足,低端仿制药品过剩,自主知识产权缺乏。 本成果可用于临床耐药性支原体、肺炎链球菌、嗜血流感杆菌等引起的重症肺炎,以及耐药性化脓链球菌等引起的软组织感染。本候选化合物的优势是双靶标,不仅仅抑制蛋白质合成,还抑制DNA复制过程,既提高了抗耐药菌活性,还大大减低了耐药性突变,提高临床使用寿命。该化合物结构不同于临床上国内外使用以及临床在研的各类大环内酯结构,具有较高的结构新颖性和独特的作用机制。
北京理工大学 2022-08-18
华东师大与华西医院联手,确证镇痛新靶标
华东师范大学生命科学学院阳怀宇课题组携手四川大学华西医院蒋若天研究员团队聚焦于小分子驱动的神经精神疾病新靶标发现和确证研究,发展了基于动态构象的小分子设计方法,用于解决离子通道活性小分子发现这一世界级难题。
华东师范大学 2022-02-22
调控神经母细胞瘤分化的重要机制和新靶标
发现钙调蛋白激酶CaMKII可以直接磷酸化Beclin 1的丝氨酸90位点,并促进后者发生K63型泛素化进而激活自噬,同时,CaMKII也可以磷酸化分化抑制蛋白Id1和Id2,磷酸化的Id蛋白进而与泛素连接酶TRAF6结合,促进Id蛋白的K63型泛素化,泛素化的Id1和Id2通过与自噬受体P62的结合被带入到自噬体中降解。Id蛋白的降解促进了神经母细胞瘤细胞分化,从而达到抑制肿瘤的目的。       这一研究揭示了CaMKII激活到Id蛋白的自噬性降解进而调控细胞分化的分子机制,为临床上神经母细胞瘤靶向治疗提供了新的靶标。     
中山大学 2021-04-13
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
华东师大与华西医院发现慢性疼痛治疗新靶标
为了进一步验证Hv1参与了慢性炎症及疼痛的发展,在动物水平实验中,研究人员联合药理、Hv1全基因敲除及DRG神经元Hv1特异性敲减的手段,发现抑制Hv1可以有效缓解病理性疼痛,改善炎症状况。
华东师范大学 2022-05-27
人工智能药物筛选、药物设计
技术分析(创新性、先进性、独占性) 本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算,目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件(Schrodinger, Discovery Studio, MOE等)进行大规模化合物数据库的虚拟筛选,并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测,结构聚类等,剔除成药性差的化合物。 目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作,相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇,平均影响因子>4.5,他引460余次。
苏州大学 2021-05-11
多肽药物制备、药物制剂开发
成果简介: 自 2012 年以来,承担多项省级及企业研究课题,包括江苏省产学研项目、企业原料药及制剂的技术开发、仿制药一致性评价工艺开发等。在透皮制剂方面开发了联苯乙酸水凝胶透皮贴剂等产品。
南京工业大学 2021-01-12
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