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作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮类化合物鹃花醇结构改造获得,研究发现具有细胞毒性,能诱导细胞凋亡和细胞周期阻断于G2/M期,特别醒目的是,细胞经HDF处理后变圆、变大,呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞方面与紫杉醇的作用更接近,因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有疗效。 技术特点:前体化合物鹃花醇既可从杜鹃植物中分离,也可人工合成,资源丰富;从鹃花醇到HDF的合成途径是本专利保护内容之一;HDF抗肿瘤活性及阻断周期活性是本专利保护的主要生物活性。2013年5月22日获得专利授权。
兰州大学 2021-01-12
一种用于防治糖尿病肾病的中药组合物、药物及其制备方法和应用
本发明涉及中药材技术领域,特别是涉及一种用于防治糖尿病肾病的中药组合物、药物及其制备方法和应用。本发明提供的中药组合物中黄芪作为君药,麦冬和广金钱草为臣药,藏红花、红花龙胆、大黄和王不留行为佐药,甘草作为使药。本发明提供的中药组合物通过君臣佐使的合理配伍,综合发挥了补气固表、滋阴润燥、活血化瘀、清热利湿等多重功效,从而达到治疗糖尿病肾病的目的。同时本发明具体实施例的结果表明:服用本发明提供的中药组合物或药物能够有效能够降低DKD患者的尿蛋白和尿酸,保护肾功能,其效果与阳性对照组相当,还能显著提高DKD患者的治愈率。
兰州大学 2021-01-12
科学技术部令第20号 科学技术部行政处罚实施办法
为了规范科学技术部(以下称科技部)行政处罚行为,保障和监督行政处罚的有效实施,维护公共利益和科技行政管理秩序,保护公民、法人和其他组织的合法权益,根据《中华人民共和国科学技术进步法》《中华人民共和国行政处罚法》《中华人民共和国行政强制法》等法律和行政法规,制定本办法。
科学技术部 2023-03-15
清华大学自主研发的机器人助力天舟六号货运飞船高效高质量制造
2023年5月11日5时16分,天舟六号货运飞船成功对接于空间站天和核心舱后向端口,转入组合体飞行阶段,中国航天完成了又一次壮美腾飞!
清华大学 2023-05-12
抗心绞痛原料药5-单硝酸异山梨醇酯的 新合成工艺
5-单硝酸异山梨醇酯是最新一代抗心绞痛用原料药,为硝酸甘油类药物的替代品,成药市场不断扩大,推动了改产品的生产。其合成工艺以山梨醇为主要原料,经脱水、硝化、中和、冷却、抽滤、结晶合成。我们在产品的分离方面有所创新,使生产效率和产品收率有了较大的提高。本产品原料成本约350元/kg,售价2000元/kg。设备投入约80万元。
武汉工程大学 2021-04-11
抗肠病毒71(EV71)己内酰胺类化合物及其制备方法和用途
本发明是关于治疗肠病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、药物组合物,以及这类化合物的合成方法、制剂方法和用于这些合成中的化合物。具体地,本发明提供一类己内酰胺类化合物,含有这类化合物的药物组合物及这类化合物治疗EV71感染的方法。本发明基于EV713C蛋白酶的晶体结构特征,通过结合活性区域的结合位点,设计一系列含六元内酰胺类3C蛋白酶抑制剂。本发明的第一个优点是其提供的己内酰胺类抑制剂,可有效抑制EV713C蛋白酶。本发明的第二个优点是提供的己内酰胺类抑制剂,可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本发明的第三个优点是可以用于制备治疗半胱氨酸蛋白酶诱发疾病药物,如小儿麻痹症、普通感冒等。通过生物活性实验发现化合物II,III,VII,对细胞培养中的EV71病毒显示了非常好的抑制活性,在活体内具有良好的药物动力学性质。本发明的目标是发现一类抗肠病毒71特别有效的小分子化合物,并提供用于所说蛋白酶抑制剂化合物合成的中间体和这些合成的合成方法。
南开大学 2021-04-10
一种提高永磁电机永磁体抗不可逆去磁能力的转子结构
本发明公开了一种提高永磁电机永磁体抗不可逆去磁能力的转子结构,包括中心转轴、转子铁芯,中心转轴和转子铁芯同中心轴线安装;围绕中心轴线,在转子铁芯上均匀设有多个形状、大小相同的U形通槽,U形通槽的底部槽体上设有永磁体,U形通槽的两侧槽体上设有若干个相互之间不连通的磁桥。本发明通过在U形通槽的两侧槽体上设置不完全连通的磁桥结构,有效提高了电机的抗不可逆退磁能力。磁桥结构的设置并未明显影响电机的转矩输出能力,保证了电机的输出性能。
东南大学 2021-04-11
一种抗蛋白吸附毛细管电泳共价键合涂层柱的制备方法
 本发明提供一种抗蛋白吸附毛细管电泳共价键合涂层柱的制备方法。利用聚苯乙烯磺酸钠和感光聚合物重氮树脂的静电自组装和光固化交联反应在石英毛细管柱的内壁上构筑共价键合抗蛋白吸附涂层。所制备的毛细管电泳涂层柱具有良好的抗蛋白吸附性能,与未涂层的石英毛细管裸柱相比,对蛋白质的分离性能提高1倍以上。本方法所用工艺流程简单,生产效率高,生产成本低,重复性好,无毒环保,易于大规模生产,制得的共价键合毛细管电泳涂层柱具有优良的化学稳定性和抗蛋白吸附性能,适用于对蛋白质、糖蛋白、肽链、激素、酶等生物的样品的电泳分离检测和纯化。毛细管电泳涂层柱、产品附加值高。
青岛大学 2021-04-13
元宝草中具有抗肿瘤和抗 HIV 活性的化合物及分离制备和用途
本发明属于医药技术领域,具体涉及(一)从藤黄科金丝桃属植物元宝草的地上部分提取分离得到的具有抗肿瘤细胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及结构。(二)抗肿瘤活性良好的化合物 16-20 的分离纯化制备方法和相关活性,结构式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分离纯化制备方法和相关活性,结构式如式1 所示。本发明为开发新的抗肿瘤和抗艾滋病毒药物提供了备选化合物,对藤黄科植物的开发利用具有非常重要的意义。
华中科技大学 2021-04-14
一种考虑局部轴向压力的沥青混合料水平抗剪性能试验装置及方法
本发明公开了一种考虑局部轴向压力的沥青混合料水平抗剪性能试验装置及方法,装置包括:沥青混合料圆柱体试件、圆形钢垫块、钢套筒、半圆环形压头、凹形底座、螺栓和剪式千斤顶;方法具体为采用万能材料试验机,通过半圆环形压头对作用有轴向局部荷载的沥青混合料圆柱体试件进行匀速加载,由试件变形测定装置LVDT及数据采集系统自动绘制和记录试件的荷载?变形曲线,根据读取
东南大学 2021-04-14
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