以新疆库尔勒香梨为母本，早酥梨为父本杂交而成，生长速度快，4 月份开 花，6 月中旬就可采食。自然采收期长，可从 7 月中旬延迟至 8 月底，与中熟品 种相同。“新梨七号”果实卵圆形，平均单果重 176.8 克；果面底色绿色，阳 面具少许条形红晕，有光泽；果皮薄；果点中大而密。果肉白色，肉质酥脆、 多汁，石细胞极少，风味淡甜，品质优。果心小，可溶性固形物含量 12.1%，果 实耐贮藏，普通土窖可贮藏至翌年 4-5 月。宜在全省梨产区种植利用。

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本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得 一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解 复制抑制实验，发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制，且只有很低的 细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验，证实此类化合物对EBV 裂解复制同样具有抑制作用，并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人 类拓扑异构酶II抑制剂活性。 此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防K SHV感染引起的相关疾病，如经典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相关型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等，同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传 染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。

针对肿瘤缺氧所致PD-1抗体不敏感，本项目利用白蛋白及ROS响应链接子将PD-1抗体与富氧血红蛋白（Hb）及ATO包裹成纳米颗粒。 一、项目进展 创意计划阶段 二、负责人及成员 姓名 学院/所学专业 入学/毕业时间 张琰 第二临床医学院/临床医学 2019.9/2024.6 梁洛绮 第一临床医学院/临床医学 2018.9/2023.6 三、指导教师 姓名 学院/所学专业 职务/职称 研究方向 侯鹏 第一临床医学院 副主任/教授 肿瘤生物学 杨琪 第一临床医学院 副主任/副教授 肿瘤生物学 四、项目简介 目前，尽管晚期肿瘤免疫治疗取得巨大突破，仍有大量患者对PD-1抗体不敏感。主要原因是实体肿瘤灌注不良，缺氧、酸化，抑制免疫。阿托伐醌（ATO）为线粒体Complex III抑制剂，能有效降低组织氧耗改善缺氧，但生物利用率低毒性大，应用受限。针对肿瘤缺氧所致PD-1抗体不敏感，本项目利用白蛋白及ROS响应链接子将PD-1抗体与富氧血红蛋白（Hb）及ATO包裹成纳米颗粒。研究结果证实该颗粒能肿瘤局部富集，链接子遇肿瘤微环境高含量ROS解离释放Hb 、ATO及PD-1抗体，瘤细胞对ATO的利用提高，氧耗降低。此外，Hb氧递送实现多途径改善缺氧，显著提高PD-1抗体疗效，具有潜在医学转化价值。

研发阶段/n天油杂2号是由不育系195A和恢复系7-23选育而成，2004-2005年参加江西省油菜区域试验，亩产135.95公斤，比对照中油杂2号增产10.96%，增产显著，居试验首位；2005-2006年参加江西省油菜区域试验，平均亩产135.80公斤，比对照中油杂2号增产20.09%，达显著水平，居试验首位；两年平均亩产135.88公斤，比对照增产15.34%。两年平均含油量40.18%，硫甙含量为21.85?mol/g，芥酸含量为0。2007年通过江西省和重庆市品种审定，审定名称分别为天油杂

症是一种常见病、多发病，对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药（NSAIDs），但 长期应用 NSAIDs 会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害，据统计，目前近 25%的 NSAIDs 治疗者会发生胃溃疡，在美国，每年有 10 万多人因此而住进医院，其中 12%～15%因该副作用而死亡。研究表明 NSAIDs 对炎症的有效治疗作用源于对环 氧化酶-2（COX-2）的抑制，药物对 COX-2 的选择性越强，胃肠安全性越高。国 外有专家预测，这种具有双重抑制作用的新药 Darbufelone 上市后的销售额将达 到 3 亿美元，有望成为"重磅炸弹型"药物。 达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎，此外可能用于治疗哮 喘，神经变性疾病，如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制 作用确定它有强效作用及独特优越性，为值得关注开发的产品。 技术原理与工艺流程简介：现打通了 Darbufelone 的合成路线，并且完善了 工艺条件，制备了足够量的样品，已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突 变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行 应用前景分析及效益预测：非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关 节炎药物，也是世界上销售额领先的治疗药类别之一，1998 年的世界销售额达 58.8 亿美元，比上年增加 2.7%。1998 年美国销售额达 20.4 亿美元，比上年递增 8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的 NSAIDs 的市场，其他品种分别是萘丁美酮 9%、依托度酸 7%、恶丙嗪 7%、吲哚美辛 7%、双氯芬酸 6%。随着世界新药研 究开发快速发展，胃肠道副反应小、安全有效的新 NSAIDs 不断上市，将逐步壮 大占领市场。1999 年 Morgan Stanley Dean Witter 预计 darbufelone 的销售额将由 2002 年的 5 千万美元上升到 2005 年的 3.5 亿美元， 英国的 PJB 公司估计该品有 50-100 亿美元的空间。1998-2008 年的 10 年间，预计世界 7 个主要市场(美、英、 法、德、日、意、西班牙)的 NSAIDs 处方药销售收入年增幅为 11.9%，由 1998 年的 38 亿美元将猛增至 2008 年的 116.8 亿美元。而 NSAIDs 老品种的市场将日 渐走低，估计销售额要从 1998 年的 38 亿美元下降至 2008 年的 19.2 亿美元。 达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂，对 COX-2 的选择性抑制作用，表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比 celecoxib、 rofecoxib 疗效 更强，安全性好，具有非常广阔的市场前景。天津大学科技成果选编 应用领域：医药 合作方式及条件：从事新药研发的药厂、企业、研究单位