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抗 HIV-1 的 Furin 酚抑制剂及其制法
艾滋病病原体 HIV-1 的锚定与侵入主要是膜融合的过程,是由前体加工酶(如 Furin 酶)外膜前体蛋白 gp160 的加工开始的。通过一系列的生化细胞反应启动病毒膜和细胞 膜的融合,完成病毒感染过程。抑制 Furin 酶的作用对抑制 HIV-1 病毒侵入人体有重要 意义。现有的 Furin 酶抑制剂大都在天然大分子的基础上构建,临床迫切需要分子小且 活性高的人工构建的 Furin 酶抑制剂,成为更高效的抗 HIV-1 抑制剂。 本发明目的在于提供一种分子量小,活性高的抗 HIV-1 抑制剂。本发明在原有的绿 豆胰蛋白酶抑制剂片断的基础上,改变某一些特征位点的氨基酸,用合成的方法得到所 需的粗肽样品,并用逐步还原-氧化的手段最终得到高纯度的样品,并证明其具有 Furin 酶抑制剂的效果。为治疗艾滋病提供一种新的途径。
同济大学 2021-04-13
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3(上图),然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较,该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900,非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物,例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学 2021-04-14
双低饲料油菜饲油1号(原代号00SN122)
研发阶段/n该品种是饲料油菜专用双低杂交种。西北地区麦后复种饲料油菜技术,是在小麦收后到冬前2-3个月的农田空闲时间,种植以收鲜草为目的的专用饲料油菜,以提高资源利用率,是为发展畜牧业提供鲜饲草的一项新技术。饲油1号是2000年用母本不育系P9A×P14B与父本Sv02002R配制的三交杂种。2003年在和政县继续进行麦后复种饲料油菜产量对比试验,鲜草产量比CK1(华协11号)增产19.78%,比CK2(华协1号)增产9.49%。2006年在古浪原种场进行对比试验和示范,比对照华协11号增产17.5
华中农业大学 2021-01-12
一种配合光动力疗法抗宫颈癌的药物组合物
本发明公开了一种配合光动力疗法抗宫颈癌的药物组合物,该药物组合物由活性成分和辅料制备而成,所述的活性成分包括赤藓糖醇。本发明首次提出将赤藓糖醇作为配合光动力疗法的抗癌增敏剂,并获得了抗癌细胞增殖的协同效果,为临床用药提供了一种新的治疗思路。
青岛大学 2021-04-13
鲜泽漆汁在制备抗单纯疱疹病毒药物中的应用
【发 明 人】张军峰;董伟;孟玉芬;詹瑧;何立巍;马宏跃;马肖兵 【摘要】 本发明公开了鲜泽漆汁在制备治疗单纯疱疹病毒药物中的应用,本发明通过大量实验筛选,实验结果表明鲜泽漆汁体外对单纯疱疹病毒致细胞病变效应具有明显的抑制作用,并且毒性低,不良反应小,且泽漆资源广泛,易得,成本较低,可持续开发,应用前景广泛,有望开发成新的抗单纯疱疹病毒药物。
南京中医药大学 2021-04-13
五龙鹅蛋
五龙鹅蛋用系是青岛农业大学优质水禽研究所团队历经20余年选育的五龙鹅新品 系。五龙鹅是国内外著名的地方良种,主要分布于胶东半岛。但是,市场销售的五龙鹅 品种多缺少长期系统选育,近亲繁殖现象严重,繁育体系很不健全,导致商品鹅生长速 度减慢,繁殖性能下降,不能满足高效、优质、健康生产的需要。项目团队利用五龙鹅 和我国大型地方良种作为育种素材,分别建立1个父本品系和1个母本品系作为基础群, 每个品系保持30~40个家系。针对现有2个品系的遗传特点,父本品系重点选择体重、抗 病力及公鹅生殖器官的发育情况;母本品系根据家系平均成绩、结合家系内个体选择, 在保持有中等体重标准的情况下,重点选择提高产蛋量和受精率。 经选育的五龙鹅蛋用系兼有繁殖力高、生长速度快两方面的优点,是优秀的肉鹅配 套杂交母本,同重型或中型鹅配套杂交,能够表现出良好的配套杂交效果。成功解决了 我国肉鹅良种产业化实施过程中所用品种繁殖力低的制约因素,同时也克服了原来品种 的缺点,为更好的开发利用五龙鹅品种资源提供了更广阔的空间。
青岛农业大学 2021-04-11
精制龙血竭滴丸
Ø 中药、天然药物注册分类5类新药, 本品主要药效学证明,有效改善大鼠脑缺血后的神经功能,不同程度减小脑缺血后的脑梗死体积,对大鼠局灶性脑缺血具有明显的保护作用;对大鼠下腔静脉结扎致血栓形成及颈总动脉电刺激血栓形成均有明显抑制作用;明显增加麻醉犬脑血流量的作用,并能有效降低脑血管阻力。
北京理工大学 2021-01-12
古方龙缸酱油
山东巧媳妇食品集团有限公司 2021-08-31
海洋牌龙箱
乳山市金果食品股份有限公司 2021-08-30
抗细菌生物膜活性的YycG组氨酸激酶抑制剂新型药物
● 项目简介:细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物,对大多数抗生素耐药,其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大,目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用,可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造,评价其药效,研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价,探讨其成药性,可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景:通过生物信息学分析,在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点,通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物,能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌,对革兰阴性菌无抑菌作用,且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用,同时也可使细菌生物膜的结构发生改变,很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物,进行结构优化改造,已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明,其中5个化合物的MIC,MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC,MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5,3.1,25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。
南京工业大学 2021-04-13
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